第7章-控制异常运动药.ppt

1、,第十二章抗癫痫药和抗惊厥药,要点,1.掌握癫痫各型首选药物。 2.熟悉苯妥英纳、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类、卡马西平的作用特点及临床用途，主要的不良反应。 3.了解癫痫的类型。 4 熟悉帕金森病的发病机制及抗帕金森病药物的作用方式、分类。 5 掌握左旋多巴和苯海索治疗帕金森病作用机制、特点及主要不良反应。 6 了解卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、司来吉兰等的作用特点。,第一节 抗癫痫药, 癫痫：癫痫是神经系统疾病中的一种慢 性发作性疾病，其发作特点是突然 性、短暂性和反复性。, 临床特征： 脑内病变区神经元突发性异常高频率放 电并向周围扩散，导致暂时性脑功能失 调。, 癫痫分型 ：

2、癫痫大发作： 突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛，约30秒钟后转人阵挛，持续数分钟。 大发作连续发生，患者持续昏迷，则称为癫痛持续状态，为危重急症。, 癫痫小发作： 又称失神发作，以突然神志丧失为主要表现，持续520秒，无运动紊乱。,精神运动型发作： 病变多在大脑的颞叶，除有部分发作的表现外，还有意识障碍；,局限性发作： 面部或肢体的感觉异常或肌肉抽搐, 抗癫痫药物的作用机制： 抑制病灶异常放电， 阻止异常放电向周围正常脑组织 的扩散,苯 妥 英 钠,常用的药物,【体内过程】 口服吸收慢而不规则 有明显的个体差异 本品呈强碱性（Ph=10.4）， 刺激性大，故不宜肌内注射 血浆蛋白结合率约

3、90%。 肝脏代谢，原形或代谢物由肾脏排出,【药理作用机制】 1. 膜稳定作用阻滞Na+ 、Ca+通道，减少Na+ 、Ca+内流，降低了细胞膜的兴奋性，使动作电位不易产生。2. 抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。 3. 高浓度抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，间接增强GABA的作用，使Cl内流增加而出现超极化。,【作用特点】 对大发作疗效好，对小发作无效,无镇静催眠作用,治疗期间不影响病人学习工作。 中毒量反而引起中枢兴奋，甚至去 大脑强直。,【临床应用】 抗癫痫 大发作的首选药 局限性发作有效为首选药 抗外周神经痛 包括三叉神经痛和舌咽神经痛等 抗心律失常 室性，特别

4、是强心 苷中毒（首选）,【不良反应】 局部刺激 胃肠道有刺激； 牙龈增生； 神经系统： 随血药浓度增高，可出现眩晕、共 济失调、头痛和眼球震颤 精神错乱 严重昏睡以至昏迷, 血液系统： 巨幼细胞性贫血； 过敏反应； 骨骼系统 ： 低血钙，维生素D代谢 妊娠用药，偶致畸胎，如腭裂等。 静注过快，可致心律失常、心脏抑制 和血压下降。,【药物相互作用】 苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢而降低药效。,卡 马 西 平 卡马西平又称酰胺咪嗪,【体内过程】 口服吸收良好； 在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连续用药34周后，半衰期可缩短50。, 抑制癫痫病灶内高频放电向脑组织的扩散,作用机制, 临

5、床用于精神运动性发作（首选）、 大发作癫痫并发的精神症状， 以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效； 用于外周神经痛（三叉神经痛和 舌咽神经痛）,【作用及应用】,【不良反应】 头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦可有皮疹和心血管反应 骨髓抑制（再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少） 肝损害,苯巴比妥【药理作用】 镇静催眠作用 抗癫痫,机制： 对病灶异常神经元有抑制作用，抑制其异常放电和冲动扩散；,【临床应用】 苯巴比妥： 除失神小发作以外的各型癫 痫，包括癫痫持续状态； 癫痫持续状态，可用戊巴比妥 钠静脉注射, 扑米酮（去氧苯巴比妥）： 体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，此二代谢产物是其抗癫痫

6、作用的基础；, 扑米酮： 对局限性发作和大发作的疗效 优于苯巴比妥 对精神运动发作的疗效不及卡 巴西平和苯妥英钠,丙戊酸钠【作用及机理】增加脑内GABA含量，可能是其抗惊厥的作用基础：抑制Na+通道；广谱抗癫痫药物,【临床应用】 对各种类型的癫痫发作有效； 对失神小发作的疗效优于乙琥胺；, 对大发作有效，但不及苯妥英钠和苯巴比妥； 对精神运动性发作的疗效近似卡马西平,【不良反应】 丙戊酸钠的不良反应可见肝损害， 个别可因肝功能衰竭而死亡。 定期查肝功 3岁以下儿童，多药合用时特别容易发 生致死性肝损害 10岁以上儿童耐受性较好。,乙 琥 胺 对失神小发作的首选药 对其他型癫痫无效 副作用 嗜睡

7、、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、 呕吐等,苯二氮卓类 适用于癫痫治疗的药物有地西泮、氯硝西泮、硝西泮, 地西泮是控制癫痫持续状态的首选药，宜缓慢注射（lmg分）, 抗癫痫药物应用的原则 单一型发作最好先试用一种药物，混合型开始就需要联合用药；治疗越早效果越好；,剂量个体化 从小剂量开始，逐渐增加剂量，直至出现疗效而无严重的不良反应为止； 坚持长期用药，不能突然停药，换药应采用过渡式，停药时速度要慢, 大发作：首选苯妥英钠， 其次是丙戊酸钠苯巴 比妥和酰胺咪嗪 失神性发作（小发作）：首选 乙琥胺 3岁以下儿童不宜用丙戊酸钠, 精神运动性发作： 首选卡马西平 癫痫持续状态： 首选地西泮（安定）， 静

8、脉给药,第二节 抗惊厥药 惊厥：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。, 发生原因：小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。 抗惊厥药：巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。,硫 酸 镁 口服给药产生导泻和利胆作用 (1)导泻: 不易吸收,高渗性导泻,用于排除肠内毒物及驱虫导泻. (2)利胆: 反射性使胆总管括约肌松弛,胆囊收缩,用于慢性胆囊炎胆炎,胆石症等用于毒物中毒和外科胆道手术。, 静脉给药： 1、抗惊厥作用 机制： Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制神经化 学传递和骨骼肌收缩，从而使肌 肉松弛 Mg2+对中枢抑制作用， 引起感觉和意识消失,用途：