第4章 炮制对药物化学成分的影响.ppt

1、第四章 炮制对药物化学成分的影响,【目的要求】熟悉炮制对药物理化性质的影响。【教学内容】从中药主要成分生物碱、甙类及无机成分等方面，说明炮制对其影响，指出一般性的规律。,中药治病的物质基础是其所含的有生物活性的成分。中药在炮制过程（温度、加热时间、辅料及水处理等）可导致其发生变化，从而中药功效的改变（增效，或降毒，或产生新的作用等）。,一、炮制对含生物碱类药物的影响 性质：游离生物碱溶于乙醇等有机溶剂，难溶于水，但可与酸成盐而溶于水；季胺生物碱、离子化合物盐可溶于水。炮制对其影响：1所含成分为有效成分，且性质较稳定，则可通过炮制，尽量增加成分溶出。 常用酒、醋等辅料炮制，以提高疗效。如延胡索。

2、,2所含成分易溶于水，则采用少泡多润的原则，减少损失，如槟榔。 3遇热活性降低者，宜少加热或不加热，即生用，如石榴皮、龙胆草、山豆根。 4若含有毒生物碱成分，可根据生物碱的性质，采用适当的方法降低或转化该类成分，使毒性降低，如乌头、马钱子等。 5.不同药用部位所含 生物碱成分及其生物恬性不同，应分别入药。如麻黄等。,二、炮制对含苷类药物的影响 性质 ：易溶于水、乙醇中；酸性条件下易水解；一定的温度和湿度条件下易被相应的酶所水解。 炮制对其影响：1尽量少泡多润，防止成分损失。如大黄、甘草、秦皮。2常用酒作辅料，提高溶解度。,3一般少用或不用酸处理。以免增加成分复杂性，且降低了苷类的含量。 4常用

3、炒、蒸、烘、燀或暴晒的方法破坏或抑制酶的活性，保存药效,三、炮制对含挥发油类药物的影响 性质 ：常温下可自行挥发；易溶于多数有机溶剂及脂肪油中，在水中的溶解度极小。炮制对其影响：1尽量少加热或不加热，宜阴干，加水处理宜“抢水洗”。2所含挥发油若有毒性或强烈的刺激性，通过加热炮制可大部分除去，有利临床应用。如乳香、苍术。,四、炮制对含鞣质类药物的影响 性质：易溶于水，尤其易溶于热水。为强的还原剂，能被空气中的氧所氧化，生成鞣红。耐高温，加热处理对其影响不大。鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀。 炮制对其影响：1用水处理时防止成分损失，如地榆、虎杖、石榴皮等。,2含鞣质药物露置空气中

4、有时泛红，是因被氧化成鞣红所致，如槟榔、白芍等切片。 3为避免与铁反应，有用铜刀切，木盆洗，沙锅煎的要求,五、炮制对含有机酸类药物的影响 有机酸广泛存在于植物药中，尤其是未成熟的果实中含量高。炮制对其影响：1小分子的有机酸多能溶于水，故宜少泡多润，以免成分损失。2有些有机酸能与生物碱成盐，利于药效发挥。如吴茱萸制黄连。3具有强烈酸性的有机酸，对口腔、胃刺激性大，加热处理，可破坏一部分，使酸性降低，如山楂。,六、炮制对含油脂类药物的影响 主要成分为长链脂肪酸的甘油酯，大多存在于植物的种子中 。 1. 具有润肠通便作用保留药效。因其无毒，在一定的滋养作用。 2.泻下成副作用功泻下过猛，有毒，则宜控

5、制。 如柏子仁去油制霜降低或消除滑肠作用；瓜蒌仁制霜除去令人恶心呕吐之弊，适用于脾胃虚弱患者。 另有巴豆。千金子、大风子等。,七、炮制对含树脂类药物的影响 性质：树脂类一般不溶于水，而溶于乙醇等有机溶媒中。分类： 油树脂挥发油 如松油脂 胶树脂树胶 如阿魏 香树脂有机酸 如安息香树脂 糖树脂与糖成苷 如牵牛子脂,炮制对其影响：1常用酒、醋处理，提高溶解度，增强疗效。2加热炮制可增强某些药物的疗效，如藤黄。但温度过高，使树脂变性，反会影响疗效，如乳香、没药。牵牛子树脂具有泻下去积作用，经炒制后部分树脂破坏，可缓和泻下作用。,八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响加热对蛋白质的影响 1有毒蛋白质可

6、通过加热处理，使毒性蛋白变性而消除毒性，如巴豆、白扁豆。2有效蛋白质应避免加热，如雷丸、天花粉以生用为宜。3某些蛋白质加热处理，产生一系列变化生成新物质，而具有治疗作用。如鸡蛋黄、黑大豆等经过干馏，能得到含氮的吡啶类、卟啉类衍生物而具有解毒、镇痉、止痒、抗菌、抗过敏的作用,九、炮制对含糖类药物的影响炮制对其影响：1单糖及小分子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大，多糖难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖，故含糖类药物应尽量少用水处理，尤其是热水。2一些含糖苷类药物在加热处理后，可分解出大量糖。如生地制成熟地后甜度增加；何首乌制后还原糖含量增加，都与糖类成分变化有关。,十、炮制对含无机化合物类药物的影响

7、 无机成分广泛存在于中药中，以矿物药和贝壳类药物最多，部分植物中亦含有。 无机化合物多易溶于水。炮制对其影响：1无机化合物多易溶于水，注意与水接触时间，尽量少泡多润。如夏枯草 2.加热，如矿物药采用煅制方法，可改变其物理性状，易于粉碎，利于有效成分的煎出，利于其在胃肠道的吸收，增强疗效。,2矿物药加热煅制，含结晶水的药物制后失去结晶水，改变药效。如石膏、明矾等。3加热改变部分药物的化学成分，产生不同的作用。如炉甘石生品不入药用，煅制后，其成分由碳酸锌变为氧化锌，具有解毒、明目退翳、收湿止痒、敛疮的作用。雄黄加热由二硫化二砷生成三氧化二砷，毒性增强。,本章小结中药炮制的最终目的是为了更好的发挥临床疗效，净制是为了提高药物纯净度，以保证疗效，各种炮制处理，也是围绕临床需要，通过改变药物所含药效成分的理化性质，导致药物性味、功效