药理学13.肾上腺素受体激动药.ppt

1、2020/8/2,药理学,第八章 肾上腺素受体激动药,掌握AD、NA 、ISOP的药理作用、临床 应用、不良反应及其防治 熟悉多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用特点 了解其他拟肾上腺素药的作用特点,第一节 构效关系及分类,儿茶酚核结构 烷胺侧链 氨基,2020/8/2,药理学,分 类,2. 受体激动药： 去甲肾上腺素、间羟胺,1. 、 受体激动药： 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱,3.受体激动药： 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺,2020/8/2,药理学,第二节 受体激动药,1、2受体激动药：去甲肾上腺素 1受体激动药：去氧肾上腺素 2受体激动药：可乐定,去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA； no

2、repinephrine，NE）,口服不吸收：使胃粘膜血管收缩 在肠内易被碱性肠液破坏 不宜皮下、肌肉、静脉注射：血管剧烈收缩 吸收很少， 发生局部组织坏死 一般采用静脉滴注法给药 不易透过血脑屏障,2020/8/2,药理学,药理作用,机制：激动 1受体 1. 血管：外周血管收缩，冠状血管舒张 皮肤、粘膜 肾肝、肠系膜骨骼肌 2. 心脏：兴奋心脏，但心率减慢 3. 血压： 小剂量：收缩压 舒张压 ( ) 脉压差 大剂量：收缩压 舒张压 脉压差,2020/8/2,药理学,临床应用,1. 抗休克：已少用 神经源性休克早期血压骤降 短时间静脉滴注 2. 药物中毒性低血压：如氯丙嗪中毒 3. 上消化道

3、出血：13mg稀释口服,2020/8/2,药理学,不良反应：1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭 3.停药后的血压下降,2020/8/2,药理学,注意事项： 1.防止药液外漏 解救措施： 2.滴注一段时间后应更换注射部位 3.监测尿量：25ml/h 4.停药：逐渐减少滴注剂量及速度,更换注射部位 热敷 扩张血管药物：,普鲁卡因 或受体阻断药,2020/8/2,药理学,避光贮存：遇光即渐变色 注射液呈棕色或有沉淀不宜再用 不宜与碱性药物配伍注射 监测血压，根据血压调整给药剂量,2020/8/2,药理学,禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性 心脏病及少尿、无尿、严重 微循环障碍患者禁用 妊娠期妇女

4、禁用,2020/8/2,药理学,第三节 、受体激动药,肾上腺素（adrenaline，AD）,体内过程： 口服无效：肠液、肠粘膜及肝内氧化破坏 可皮下、肌肉、静脉给药 体内摄取与代谢途径与NA相似 不易透过血脑屏障：中枢作用弱,2020/8/2,药理学,机制：激动、受体 1.兴奋心脏：强效心脏兴奋药 2.血管：激动受体： 激动2受体：,药理作用,小动脉及毛细血管 前括约肌收缩,骨骼肌血管舒张 冠状血管扩张,2020/8/2,药理学,3.血压：与药物剂量密切相关 小剂量：收缩压 舒张压 ( ) 脉压差 较大剂量：收缩压 舒张压 脉压差 “肾上腺素作用的翻转” 4.支气管：解除支气管平滑肌痉挛 5

5、.增强机体代谢：,肾上腺素作用的翻转,先给予受体阻断药后再给予AD，则使AD的缩血管作用被取消，而保留其激动2受体的舒血管效应，使AD的升压作用翻转为降压，这一现象称为“肾上腺素作用的翻转”,2020/8/2,药理学,临床应用, 心脏骤停：首选 新三联针：AD+阿托品+利多卡因 过敏性休克：首选 支气管哮喘：控制急性发作 与局麻药配伍：1:250000 ，0.3mg 手指、足趾、耳廓及阴茎等部位禁用 局部止血：鼻粘膜或齿龈出血,2020/8/2,药理学,不良反应： 心悸、烦躁、头痛、血压升高，甚至 脑溢血 能引起心律失常，甚至心室纤颤 禁忌症： 禁用于心血管器质性疾患、糖尿病、 甲状腺功能亢进

6、者,高血压、动脉硬化患者禁用,2020/8/2,药理学,多巴胺（dopamine，DA）,体内过程： 口服无效 作用时间短暂 不易通过血脑屏障,2020/8/2,药理学,机制：激动多巴胺受体和 1 、 1 受体 1.激动DA受体 肾脏、肠系膜及冠状血管舒张 肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤 过率增加，尿量增加，肾功能改善 排钠利尿,药理作用,2020/8/2,药理学,2.激动 1 受体： 兴奋心脏、对心率影响较小、 与AD、ISOP相比较不易引起心律失常 3.激动 1 受体： 皮肤、粘膜血管收缩、血压升高、 肾功能损害,2020/8/2,药理学,临床应用,1. 休克：用药时注意补充血容量 对伴

7、有心肌收缩力减弱及尿量减少着 尤为合适 2. 急性肾功能衰竭：与利尿药合用 3. 急性心功能不全,2020/8/2,药理学,不良反应, 一般较轻，偶见恶心、呕吐 剂量过大或滴注太快可出现心动过 速、心律失常、血压过高和肾功能 下降等，一旦发生，应减慢滴注速 度或停药 高血压及器质性心脏病患者慎用,麻黄碱(ephedrine),作用机制：1.直接作用：激动、受体 2. 间接作用：促进神经末梢释放NA 作用特点： 性质稳定，口服易吸收 起效慢，作用弱、持久 易产生快速耐受性 中枢兴奋作用显著：失眠,2020/8/2,药理学,临床应用,1. 轻症支气管哮喘或预防哮喘发作 2. 充血性鼻塞 3. 防治

8、椎管麻醉后低血压 4. 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮 肤粘膜症状,2020/8/2,药理学,不良反应： 1. 中枢兴奋表现：不安、失眠等 晚间服用宜加镇静催眠药 2. 血管收缩症状：心动过速、出汗和 发热感等 禁忌症： 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿 病及甲状腺功能亢进症,2020/8/2,药理学,第四节 受体激动药,1、2受体激动药：异丙肾上腺素 1受体激动药：多巴酚丁胺 2受体激动药：沙丁胺醇,异丙肾上腺素（isoprenaline，ISOP，喘息定）,体内过程： 口服无效：与硫酸基结合 作用维持时间较NA、AD长 反复应用，药效减弱 不易透过血脑屏障：中枢作用不明显,2020/8/2,药理学,药理作用,机制：激动受体 1. 心脏：兴奋心脏，作用较AD强；能引起 心律失常，但较少产生心室颤动 2. 血管：舒张血管 骨骼肌血管：舒张 冠状血管：舒张 肾血管和肠系膜血管：较弱,2020/8/2,药理学,3. 血压： 小剂量：收缩压 舒张压 脉压差 大剂量：收缩压 舒张压 4. 支气管平滑肌： 舒张支气管平滑肌，作用比AD略强 抑制组胺等过敏性物质释放的 5. 其他：促进分解代谢，增加耗氧量,临床应用,1. 支气管哮喘：疗效快而强 控制支气管哮喘急性发作 2. 房室传导阻滞：