药理学 总论2.ppt

1、第二章药效学、1。药物的基本作用：药效、药理作用、双重药效、对症治疗、因果治疗、不良反应等。2.药物的量效关系：剂量反应、质量反应、最小有效剂量、最大剂量、半有效剂量、半致死剂量、疗效、效力强度和治疗指数。3.药物和受体：受体、激动剂、拮抗剂、受体类型和调节的概念和特征。药代动力学，药代动力学研究药物对身体的影响。从整体、系统、器官、细胞和分子水平阐明药物的作用和机制，为指导临床合理选择药物、合理解释和最大限度地降低药物毒副作用提供了基础理论依据。第一节是药理作用的基本规律。首先，药理作用指的是引起效果的药物的初始反应，它是先行的。药物的作用是指药物引起人体生理生化功能或形态的变化，这是其结果

2、。靶向结合、药物、身体的生理生化功能或形态的变化、作用机制、效果、基本类型的药理作用、药物通过适度调节身体的病理生理功能状态至正常生理功能状态而发挥治疗作用。兴奋剂用于身体机能低下的人；功能亢进患者使用抑制药物，使身体功能在药物作用的影响下达到新的动态平衡。第二，药理作用方式，药理作用选择性是指药物引起机体产生作用的范围的特异性或广泛性。药理作用的选择性受多种因素的影响，如药物剂量的变化，这些因素会明显影响其作用范围。通常，药物选择性是药物副作用的基础。直接作用和间接作用，直接作用是指药物对其接触的器官和细胞的作用；间接效应是指身体的反射机制或生理调节间接产生的效应。局部效应与吸收、血液循环、

3、治疗效应与不良反应、治疗效应是指符合用药目的、有利于疾病防治的药物效应。药品不良反应(ADR)是指不符合用药目的，对患者造成其他痛苦或伤害的反应。治疗效果和不良反应是由药物的生物活性和作用机制决定的，它们必须具有双重功能。治疗效果分为：病因治疗和对症治疗。病因治疗是指消除原发病的治疗。对症治疗是指改善疾病症状的治疗。临床用药应遵循“替代疗法”的原则，即“标本兼治”。不良反应主要包括：(1)副作用治疗剂量和治疗目的(2)毒性反应剂量过大(3)过敏反应免疫反应，与效果和剂量无关，不良反应主要表现为(4)治疗效果引起的不良后果(5)副作用后的残留药理作用(6)特异反应(7)耐受性(8)依赖性(精神依

4、赖性、身体依赖性、药物作用机制)。作用机制研究从药物作用开始到产生作用的过程。药物与人体细胞结合的地方被称为药物作用的目标。它可以作用于器官、组织、细胞和分子，包括受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等。药物作用机理，(1)物理化学反应，(2)参与或干扰细胞代谢，(3)影响生理物质转运，(4)影响酶，(5)作用于细胞膜离子通道，(6)影响核酸代谢，(7)非特异性作用，(8)基因治疗和基因工程药物，(9)作用于受体(药物作用的主要靶点)，药物和受体，1埃利希进一步提出了受体的概念，并提出药物必须可逆和不可逆地与受体结合才能产生作用；受体应具有两个基本特征：特异性识别与其相关的配体或药物

5、的能力；药物-受体复合物可以引起生物效应。第二，受体的性质和特征，受体是一种特异性介导细胞信号转导的功能蛋白。受体和配体具有高亲和力和高敏感性，能够识别并特异性结合特定的配体或药物和其他第一信使，形成复合物，触发特定的第二信使和其他信息放大系统，产生特定的生理反应或药理作用。受体与配体和药物的结合具有饱和性、竞争性和可逆性，可以被其他竞争性配体或药物所替代。(1)职业理论受体只有与药物结合才能被激活并产生作用，作用的强度与被占据的受体数量成正比，当所有受体都被占据时，作用最大。当药物与受体结合时产生作用的能力被称为内在活性。药物需要亲和力才能与受体结合，并且需要内在活性来刺激受体的作用。作用于

6、受体的药物的分类，(1)激动剂，(2)拮抗剂，激动剂，激动亲和力，内在活性完全激动剂，部分激动拮抗亲和力，非内在活性拮抗剂，竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂，随着受体，递质和信使理论，职业理论的速率理论，二态模型和三态模型理论的发展，以及1948年阿勒奎斯特的假设，即肾上腺素受体可分为两种类型。1955年选择性受体拮抗剂的发现证实了这一假设。1972年，萨瑟兰发现了环磷酸腺苷(cAMP)，并通过阐明受体与cAMP的关系，即由第二信使介导的药物-受体复合物的作用，建立了第二信使理论。受体理论已经逐渐完善。剂量效应关系是指药物的药理作用与其剂量或血药浓度有一定的关系，这是药理学的核心概念。以药理作用强

7、度为纵坐标，以药物剂量或血药浓度为横坐标，得到的剂量-效应曲线如下。双直线曲线，对称S形曲线、剂量反应量效曲线分析，阈浓度(阈剂量，最小有效浓度)指能引起效应的最小剂量或最小药物浓度。个体差异，生物学中个体差异的现象是普遍的，药理作用也是如此。如果给予相同的剂量，不同的个体之间有明显的差异；不同个体达到相同效果所需的药物量也明显不同。平均值、标准差、剂量概念、剂量概念、效价和效价、效价和药物剂量之间的关系、效价和效价分别反映药物的不同性质，它们被用来评价药物的强度。定性反应，定性反应(定量反应)是指全部或无效果(全部或无效果)。质量反应量效曲线分析如下：50%有效剂量(ED50)剂量内反应是指能引起50%最大反应强度的剂量；不良反应指的是使50%的受试者产生