2012第二章 液体制剂1.ppt

1、第二章液体制剂，药学专业，第一节概述，液体制剂是指由分散在适当分散介质中的药物制成的液体形式的制剂。固体液体气体，溶解，粘合剂，乳化，混合分散方法，分散介质，液体分散系统，离子，分子，胶体，液滴，粒子状态分散程度，液体制剂的理化性质，稳定性，功效，甚至毒性都与药物粒子的分支大小密切相关，均质液体制剂要明确。非均匀制剂药物分散必须大小均匀，粒子不易沉淀或分层。口感适中。减少刺激，具有防腐性。分散体系，均质分散体系分子，离子状态分散)，异种分散体系(粒子或液滴分散)，低分子溶液剂- (1nm)分子分散，高分子溶液剂-(1100nm)；悬液型液体剂(500nm)，胶体溶液型液体剂，内服液体制剂滴剂、

2、口服液、即时剂、乳剂、混悬剂、合剂等。2.外用液体剂(1)皮肤用液体剂：洗涤剂、摩擦剂等。(2)五官科用液体剂：鼻液、滴眼剂、洗眼剂、漱口水、耳液等。(3)工作、质量、尿道液：灌肠剂、灌洗液等。第二节液体制剂的溶剂和附加税、溶剂、分散介质、非均匀相液体剂、1、液体制剂常用溶剂、溶剂选择条件：化学性质稳定，与药物或附加税没有反应。不影响疗效和含量的测定。毒性小，不刺激，没有不舒服的气味。分散介质、液体分散系统、对药物的溶解性和分散性、药物、溶剂根据介电常数的大小分为极性溶剂、反极性溶剂、非极性溶剂。s型电极面积，米2；d介质厚度，米；r介质材料的相对介电常数。静电气象数k8.988010，单位3

3、360NM/C(牛顿？米2/库仑2)，介电常数，又称电容率，介电常数的公式：=4kd/S越大，极性越小，极性溶剂：水；甘油二甲基亚砜；反极性溶剂：乙醇；丙二醇；聚乙烯乙二醇非极性溶剂：脂肪油；液体石蜡乙酸乙酯，水，最常用的药理作用，低成本价钱；必须使用净化水(制药用水)。溶解范围广：大部分无机盐；极性有机物药材中的生物碱盐类、糖类、蛋白质、酸类、单宁等。水可以与乙醇、甘油、丙烷二醇等任意比例混合，在一定比例下，可作为潜溶剂提高不溶性药物的溶解度。但是很多药物在水中不稳定，尤其是水解，容易氧化的药物。注：水性制剂容易发霉，器官保管渡边杏。极性溶剂，甘油，无色粘性澄清液，甜味和毒性小。可以与水、乙

4、醇、丙二醇等比例混合。对苯酚、单宁及硼酸的溶解度大于水。内服和外用：内服液体制剂：甘油含量超过12%时，将制剂制成甜味，防止鞣质析出。外部液体制剂：经常是粘膜，皮肤用药物溶剂。无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，10%的水分甘油对皮肤和粘膜没有刺激。包含甘油的30%以上具有防腐效果。20%的甘油具有脱水作用，极性溶剂，二甲基亚砜(DMSO)，无色澄清液，大蒜味，吸湿性强。可以任意混合水、乙醇、甘油、丙烷二醇等。溶解范围很广：水溶性、脂溶性、以及难以溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物和无机盐，因此被称为“万能溶剂”。药物可以促进皮肤和粘膜的渗透吸收，但对皮肤有轻微的刺激性。极性溶剂、乙醇，通常

5、是95%(v/v)乙醇。可以与水、甘油、丙烷二醇等任何比例混合。溶解范围很广：生物碱、甾体、汽油、裴秀智、有机酸、色素等。注意：乙醇具有生理活性，挥发，燃烧，成本高。为了防止乙醇挥发，必须密封储存该制剂。稀乙醇的20%以上具有防腐效果。乙醇和水混合会产生热效应，减少体积，所以在调配稀酒精液时，要冷却到室温(20)，然后调整到规定的浓度。反极性溶剂，丙氨酸甘油，药物用品是1，2-丙烷二醇，毒性小，无刺激性，甜，粘度低的甘油。与水、甘油、乙醇混合，溶于醚、氯仿。可以溶解磺胺、维生素A、维生素D、氯霉素、汽油等很多有机药。一定比例的丙二醇-水混合物可以延迟某些药物的水解，提高稳定性。可以用作注射剂，

6、具有速效或延效作用。可以用药物通过皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。反极性溶剂，聚乙二醇(PEG)，分子量1000为液体，中间粘度无色液体，具有一些吸湿性。(分子量10002000，半固态；分子量40006000，蜡固体)液体制剂中常用的聚乙烯乙二醇300600。化学性质稳定，不易水解，具有较强的亲水性。可以与水、乙醇、甘油、丙烷二醇等任意比例混合。能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机物。抑制水解作用，不溶于水的有机药对部分水解药物有一定的稳定作用。在外溶剂中增加皮肤的柔软度，有保湿作用。反极性溶剂，脂肪油(fatty oils)常用非极性溶剂，包括芝麻油、豆油、花生油、茶油、橄榄油。可溶性药物：维

7、生素、玻璃生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香药物不能与水、乙醇和其他极性溶剂混合。常用于鼻液、洗涤剂、摩擦剂等外部制剂，也可用作维生素A和D溶剂等内部制剂的溶剂。氧化酸败容易发生碱性物质和皂化反应，影响制剂的质量。非极性溶剂、液体石蜡、与石油分离的液态烃混合物、无色澄清油相液体、无味；与非极性溶剂混合，可以溶解生物碱、汽油和一些非极性药物，但不能与水混合。化学性质稳定，但空气会慢慢氧化它，产生难闻的气味，主要的抗氧化剂。重量轻：密度0.8280.860g/cm3，常用于外部液体制剂中质：密度0.8600.890g/cm3，常用于软膏中。本产品不在长官体内分解或吸收，有润肠通便作用。可用作口服制剂

8、和摩擦剂的溶剂。非极性溶剂，乙酸乙酯是无色油相液体，无味。相对密度(20)为0.8970.906。具有挥发性和可燃性。空气中容易氧化和变色，需要放抗氧剂。可以溶解挥发油、甾体药物和其他有用的药物。经常用作搽剂的溶剂。非极性溶剂，2，液体制剂一般使用添加剂，(1)增溶剂：亲水亲油平衡值(HLB)为1518的表面活性剂。(b)辅助溶剂：低分子化合物。(c)潜溶剂：溶解度很大的比例混合溶剂。提高药物溶解度的关键是提高原溶剂的介电常数(4)防腐剂。也就是防止药物制剂因细菌、真菌、酶等微生物污染而变质的添加剂。(5)校正剂：甜味剂、芳香剂、粘合剂、发泡剂(6):天然色素、人工合成色素(7)其他：抗氧化剂

9、、pH调节剂、金属离子络合剂等、防腐剂甲酯、乙酯、其他广泛用于内衣液体制剂。酸性和中性液都有效，但酸性液对大肠杆菌有最强的作用。几种茄子酯联合产生协同效应，防腐效果更好。注意：聚山梨醇和本品具有络合作用，抑菌能力下降。铁变色的情况下，在弱碱，江珊溶液中容易水解。聚氨酯比聚氨酯更容易吸附在塑料上。防腐剂、苯甲酸和盐类对真菌和细菌都有抑制作用，内衣和外用是有效的防腐剂。苯甲酸通常用20%酒精溶液配制。常用浓度为0.03%0.1%。防副作用依赖未解体的分子，因此pH=4时抑菌效果好，溶液pH值超过5时，解体度提高，防腐能力下降。苯甲酸和尼泊尔金的联合应用最理想，尤其适用于预防霉菌和发酵。防腐剂、山梨

10、酸及其盐类对真菌和酵母菌有很强的作用，毒性低于苯甲酸，最小抑菌浓度为0.81.2%。在酸性溶液pH=4中最有效。山梨酸与其他抗菌剂或乙醇联合起协同作用。注：涤纶和本品可起络合作用。水溶液中容易氧化，可以保护苯酚。塑料容器内的活性下降。山梨酸钾、山梨酸钙的作用与山梨酸相同，水中的溶解度更大，应用于酸性溶液。防腐剂，苯扎溴胺，又名辛基灭，阳离子表面活性剂。多用外用。是优秀的眼药水防腐剂，常用浓度为0.02%0.2%。为了浅黄色液体，在低温下形成蜡状固体，容易授粉，有异味，味道很苦。溶于水和乙醇。在酸性和碱性溶液中具有稳定和耐热性。防腐剂、醋酸氯己定、醋酸氯己定(chlorhexide acetat

11、e)也称为醋酸头孢吡肟(hibitane)，略微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙醇等溶剂。为了光宝杀菌剂，使用量为0.02%0.05%，多用外用。防腐剂，其他防腐剂，20%的乙醇或30%以上的甘油具有防腐效果。0.05%薄荷油或0.01%肉桂醛，0.01%蓝桉油0.05%也有防腐效果。必须在防腐剂、对羟基苯甲酸酯、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、山梨酸氯、防腐效果、环境使用、抗菌对象、效用、最佳浓度、适用范围、注意事项、优良防腐剂、有效防腐剂、酸性溶液中使用联合应用有协同作用。特定酯类0.01% 0.25%，容易吸附于内衣、络合、铁变色、水解、塑料，而20%酒精溶液为0.03%0.1%，特别适合于中药液

12、体制剂、络合、络合。乙醇20%，甘油30%以上，薄荷油0.05%，肉桂醛0.01%，蓝桉油0.01%，其他防腐剂，第三节低分子溶剂，低分子溶剂定义：小分子药物，一，溶液第二，芳香自制3，(a)准备方法，1 .溶解法2。稀释法，1 .溶解法处方总量为1/23/4的溶剂、溶剂、药、溶解缓凝剂：粉碎、加热、搅拌、加热等措施，在容易氧化的药物准备过程中，为了避免损失，复方碘溶液处方碘50g碘化钾100g纯净水适量为1000克为了加快药物溶解速度，先用浓溶液配制碘化钾，有利于碘溶解。2 .稀释法，稀释法是指先将药物制成高浓度溶液，然后用溶剂稀释到所需浓度。在稀释挥发性药物浓缩溶液的过程中，要注意挥发性损

13、失。三，马上剂，马上剂是指含有药物或芳香物质的浓甘蔗水溶液，并口服应用。糖浆，甜糖浆，矫味糖浆，药用糖浆，简单蔗糖的饱和水溶液称为甜糖浆，简称糖浆。甜糖浆的糖分为85(g/ml)或64.7%(g/g)。药物包括：化学药品或草药提取物。正义，糖浆或当量高的瞬时剂，微生物生长不好。低浓度糖浆剂特别容易污染和繁殖微生物，需要添加防腐剂。(1)溶解法，糖制制备方法，(2)混合法：将药溶液和甜糖浆均匀混合，准备糖制。2 .冷用法：将蔗糖溶解在冷纯化水或药液中，制成糖剂。优点和缺点：有点，1。热溶法：将蔗糖溶解在沸腾的纯水中，在适当的温度下加入药，搅拌溶解，过滤，装满水。优点和缺点：略(p25)，(1)水溶性药物或药材提取物，(2)含有液体剂(3)药物的酒精剂，(4)水性药材浸出剂，眼下剂注意事项，(1)。药物添加方法，2 .准备糖浆的甘蔗，3。要在灭菌环境中准备，党制要保存在30以下的密封中。柠檬酸皮罗晋糖浆处方柠檬酸皮罗晋160克，每剂650克尼泊尔金乙酯0.5g校正剂适量净化剂，添加1000毫升，例如肠药，净化剂500毫升，添加沸腾，蔗糖和尼泊尔金乙基酯，混合溶解后过滤，过滤器中添加柠檬酸盐，第四节高分子溶剂，第四节，用水作为溶剂-亲水性高分子溶剂或粘合剂诺剂，非溶剂-非磁性高分子溶剂。热力学稳定体系，2，聚合物溶液的性质，1。在电性溶液中，高分子化合物的一些基团被分解，带电，有的带正