中药比较药代动力研究思路与应用宋敏ppt课件.ppt

1、1.中药比较药代动力学研究思考和应用，宋敏博士副教授药物分析研究室中国药科大学，2，中药研究现状，中药研究热点：利用品质管制，药效物质基础品质管制指纹分析法，建立部分药材的整体品质管制方法。逐步从单指标性成分到定性定量到活性、有效成分及生物测定的综合检测切换，3、中药药代动力学药效物质基础研究目前，研究手段大部分与化学药物相似，正在对已知活性成分单体进行研究，但丹味中药是化学分子库； 有效成分不明确，没有徐璐存在的影响关系The kava extract increased The oral bioavail ability of kawain in rat which was also Th

2、e main cause of The adverse drug reaction pharmacoks 中药药代动力学药效物质基础研究中药中化学成分相互作用the coexisting ingredients in genti ana manshurica had remarkable influence on the pharmacok inetics of gentiop icrin studie S on suchas dihydrotanshinone and cryptotanshinone were less active in acetylcholinesterase inhi

3、bitory when isolated ren，y.h .应反映在药理作用中novel diterpenoid acetylcholinesterase inhibitors from salver中药药代动力学，药理作用差异salvinolic acid b，which is the main hydrophilic component in sshowed lower effective concentration in vitro angiogenesis study than the crude extract crude extract of salvia miltior hiza

4、 and salvianolic access原儿茶醛：丹酚酸b可在体外降解。10，实验条件，Thermo Finnigan Surveyor LC-TSQ Quantum Ultraam液晶频谱系列古装剧频谱系统(美国芬尼根频谱公司)。频谱柱：Waters-C18 250mm4.6mm，5m(例如C18，10mm 4.6mm，5m)；流动相：甲醇(A)1冰醋酸(B)为流动相，梯度洗脱：0分钟(40A)-4分钟(40A)-4.1分钟(80A)-10分钟(80A)流速：1样品数量：20l。1，原儿茶醛的药效学研究，11，频谱，MAS spretra of protocatechualdehyde

5、(A)and internal guai acol(b)，A，b，A : blank松鼠在考试前一天晚上禁食，不能帮助喝水，注射药物4小时后给食物。大鼠胃管给药原儿茶醛62 mgkg-1。给药后，2，5，10，15，20，30，10min，1.0，1.5，2.0，3.0h从眼底静脉枪中取0.5mL，肝素钠凝固的试管中取3000 rmin-1离心力然后从二次碰撞中去除一分子danshensu，生成子离子M/Z519m-198-H。与正离子监测模式相比，M Na峰值m/z741牙齿比较稳定，其儿子离子m/z561是在去除单分子咖啡酸后产生的，因此风向很强，所以选择。A、B、Negative mod

6、eB. Positive mode，2，Sylvinate B的药动学研究，16，Sylvinate B在老鼠体内的药动曲线，Mean plasma concentration-time curve of salvianolic acii丹酚酸b 260 mgkg-1 in rat，17，3，丹参水溶性提取物中苯酚安慰剂胃液的赵霁：丹参干药材粉末500克，水1000毫升三次，每次1号，过滤后滤液，18，在血药浓度经过过程的情况下，松鼠注射了丹参提取物(其中酚酸B 260mgkg-1和原儿茶醛62mgkg-1)后，酚酸B和原儿茶醛的弱视曲线。mean plasma concentration-t

7、ime profiles of salvianolic acid b and protocatechualdehyde in rat after ig of Danshen water soluble extract，原也就是说，单体给药的AUC是提取物给药的2.6倍，用Cmax提取物给药的原儿茶醛只在中央室少量吸收，不分布在周围室，而是开始去除的房室模型。(大卫亚设，美国电视电视剧，健康)，comparison of the plasma concentration-time profiles of protocatechualdehyde，comparison of the plasma

8、concentration-time profiles of salvianolic acid b，21，小节点，老鼠的protocatechuic aldehyde和salvianolic acid这也是目前中药药动学研究的重要方法。可以提供更好的参考书，但不能代替中药材提取物或中药复方制剂(更复杂)的药动学研究。22，对丹参脂溶性成分的大鼠药代动力学研究，同时分析了7个活性成分，分析了其中5个成分获得的小鼠体内经过的过程。mean Ratio-Time Profile of Several Compounds in Danshen Acetic Ether Extratic Sprague

9、-Dawley松鼠分为18只，3组，每组雌性分为一半，体重为25010g三组大鼠分别注射了丹参酮A单体8.0mgkg-1银丹参酮单体5.7mgkg-1单三脂溶性提取物(分别注射了银丹参酮，丹参酮A为5.7，8.0 mgkg-1)，然后分别注射5，10，15，24.0h，24，药物动力学结果-1，Mean concentration time profiles of cryptotanshinone in rat plasma after intra-gavage of cryptotanshinone(the Cmax and AUC were significantly different(

10、p 0.001)。25，Mean concentration time profiles of Tanshinone IIA in rat plasma after intra-gavage of cryptotanshinone(5.7mg/kg)注射鱼藤酮A或银丹参酮单体后，丹参酮A的药动学结果比较：银丹参酮的代谢物丹参酮ATmax显示，银丹参酮在老鼠体内很快发生脱氢酶反应，代谢了丹参酮A，灌胃丹参酮A 8mg/kg时，AUC显示为499.37ng/mlmin，丹参酮A银丹参酮，27，结果分析和讨论，2。注射胃含银丹参酮单体或丹参脂溶性萃取物后，银丹参酮的药动学结果比较：注射胃含酮萃取物后

11、测定的银丹参酮的Cmax和AUC(Tn)分别增加了5.3倍和3.8倍。解释说，丹参酮提取物中的其他成分促进了药效成分银丹参酮的吸收，对药动学行为有明显的影响。松鼠各倒胃，给恩坦西酮单体和丹西酮提取物后，恩坦西翁的弱视曲线分别与1，2室模型一致，Tmax无差异。提取物中的其他成分说明银弹酮能提高被大鼠体内吸收的速度，并从中央室分布到周围室。28，结果分析和讨论，3 .注射鱼藤酮A单体或丹参脂溶性提取物后，丹参酮A的药动学结果比较：注射鱼藤酮提取物后测定的丹参酮A的Cmax和AUC(Tn)分别增加了10.0倍和18.5倍。解释说，丹参酮提取物中的其他成分有促进药效成分丹参酮A的吸收、影响代斯去除或变