药物综述范文

1、三年五载以来，头孢菌素类抗生素陆续问世，第一、二、三、四代头孢菌素抗菌作用和特点也不同，为临床更好、更合理地使用头孢菌素类抗生素，本文着重介绍了头孢歌舞剧衮的一些临床应用情况。头孢呋辛(cefuroxime )为第二代头孢呋辛，临床常用片剂为头孢呋辛(cefuroxime axetil )，注射剂为头孢呋辛(cefuroxime sodium )。 头孢呋辛对多种革兰阳性和阴性菌及部分厌氧菌疗效显着，对甲氧苄啶耐受力产酶催化剂株也有一定效果。 在云同步，药物不良反应低，不仅在临床上用于抗感染治疗，在术后抗感染治疗和手术预防感染方面疗效甚显着。1 .作用机制和抗菌谱头孢歌舞剧定作为头孢歌舞剧定类

2、抗生素，主要以共价键的形式与细菌转氨酶和羧肽酶结合，抑制细胞贴壁合成，引起细菌细胞贴壁的破损缺陷，从而导致细菌死亡。 对繁殖期细菌有效，可优先抑制青霉素结合蛋白-3(PBP3)，在细胞球增殖期抑制架桥壁的生成。头孢拉定金属钍为水溶性静脉滴注，其7位侧链与甲氧基化学基结合，这种特殊的化学结构大大增强了内酰胺环母对照酶催化剂的稳定性，扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性。 头孢歌舞剧定是口服头孢歌舞剧定的有效前体药(1冰乙酸乙基)，口服后被胃肠吸收，经肠粘膜或血中非特异性史黛拉酶水解作用后释放头孢歌舞剧定，发挥抗菌作用。头孢呋辛对革兰阳性菌和大多数革兰氏阴性细菌具有强抗菌活性。 对金黄色葡萄球菌(包括青霉

3、素耐受力者)、表皮葡萄球菌、流感杆菌、化脓性链球菌、大肠菌群、纺锤状芽胞杆菌、特异变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌属、纳布球菌属(包括内酰胺酶产生者)、克雷伯菌属、克雷伯菌属普通变形杆菌、脆弱拟菌具有中等强度抗菌作用，但銅綠假單胞菌头孢呋辛酯体外抑菌活性研究表明1，头孢呋辛酯有对甲氧苄啶敏感的金盏花、紫罗兰色、肺炎双球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、木榄球菌及大肠菌群和痢疾志贺氏菌等，敏感率均在90%以上的甲氧苄啶耐受力金盏花和链球菌，以及肠球菌、阴2 .药物代谢动力学的特点头孢呋辛具有良好的药物代谢动力学特征，体内吸收良好，组织分布广。 张婴元2等8名健康志愿者，年龄2043岁，平均体

4、重55.81kg，每日分3次给予头孢呋辛钠金属钍0.75g，分别采用肌肉注射。 静脉注射(稀释5%葡萄糖溶液40ml后10分钟内注射完毕)静脉点滴0.75 g (溶解于5%葡萄糖溶液100ml中30分钟内点滴完毕)。 每次给药后分别在不同时间采集血、尿标本，采用微生物琼脂分散法测定血、尿药浓度。 血中数据用校正计算机拟合，进行药物代谢动力学残奥仪的校正计算。 结果表明，头孢呋辛钠金属钍静注及静滴0.75g后血药峰值浓度分别为32.14、89.06及63.11mg.L-1。 肌注峰值浓度在给药后2045min以内，平均到达峰值时间为0.47h，静注和静滴立即达到峰值浓度。 肌注、静注、静滴的消失

5、半寿期(T1/2)分别为1.48、1.05和1.19h。 肌注吸收迅速而完整，生物利用度达98.89%。 各给药途径的表观分布容积(Vd )为0.340.37L.kg-1，资料显示该药可分布于胸水、关节腔液、胆汁、痰液、骨组织，脑膜炎时可进入脑脊液，分布于房水中。 头孢呋辛钠金属钍经肌注、静注及静滴给药后，大部分药物以原形从药中排泄，24h内分别排出接触剂量的91.61%、96.30%和97.66%。 肌注后的尿中排放比静脉给药稍慢，尿峰浓度达到2，000 mg.l-1左右，8h后也可超过50mg.L-1。化脓性脑膜炎新生儿8名点滴头孢歌舞剧钠金属钍25mg.kg-1后，2h后采集50ml的脑

6、脊液进行测定，峰浓度为75.2212.97 mg.l-1，12 h后达到峰浓度6.951.70mg.L-1的脑脊液浓度为4.952.8 mg . 同步血药浓度的116.1%，提示头孢歌舞剧袢金属钍在新生儿体内维持有效浓度时间长，脑膜通透性强，用药间隔12h良好，新生儿的抗感染治疗效果明显3。10名肺炎患者口服头孢歌舞剧定，单体500mg，多聚体每隔12h口服500mg，纠正4次，测定该患者体内药代动力学残奥，峰值时间为2.720.13h， 峰浓度为6.132.07mg .的头孢歌舞剧酮在健康人体内的清除率为18.1(11.327.3)L.h-1，但本研究的结果显示，由于患者对头孢歌舞剧酮的清除

7、迟缓，半寿期明显长于正常人，而且明显滞后在24名健康志愿者中随机交叉自行对照口服国产头孢歌舞剧酯和进口头孢歌舞剧酯500 mg后，进行了人体生物利用度及生物等效性研究，服药间隔为1周。 用微生物法测定血药浓度。 国产头孢歌舞剧酯和进口头孢歌舞剧酯(西力欣)的实测平均到达峰时间Tmax分别为2.230.33 h和2.130.54 h。 平均峰值浓度Cmax分别为3.970.55和4.160.67 mg.L-1。 除了半寿期T1/2ke之外的部分分别为1.140.13和1.150.15 h。 在血药浓度-时间曲线下的面积AUC0-t分别为10.571.91和10.601.97 mg.h.L-1。

8、国产头孢歌舞剧酯与进口头孢歌舞剧酯相比，生物利用度f为100.613.1%。 Tmax、Cmax和AUC0-t经过了生物等效性查P0.05。 结果表明，国产头孢歌舞剧酯与进口头孢歌舞剧酯相比，人体的相对生物利用度为100.613.1%，且两制剂均有生物等效性5 .3 .临床治疗效应本品用于敏感菌感染呼吸机、五官、骨和软组织、女性生殖系等部位，对败血症和脑膜炎有效。 头孢曲松钠的体内代谢极少，大部分是以原型排出体外，因此尿中有高浓度，对泌尿道感染的治疗效果也很显着。3.1呼吸机感染头孢呋辛作用强，抗菌谱广，适用于临床常见的各种呼吸机感染。 每日给予头孢拉定金属钍2.25g静滴，痰液及支气管分泌物

9、中浓度可达到0.12mg.L-1，该浓度为一盏茶抑制常见呼吸机致病菌，如肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌等。 应用头孢歌舞剧钠金属钍配合头孢歌舞剧钠依次治疗呼吸道感染，疗效更明显。 简6等进行的研究显示，用头孢歌舞剧钠金属钍每日2.25g，静脉滴注23次，静脉滴注6d后，用头孢歌舞剧钠250mg口服，每日2次，总疗程12.01.2d，治愈率62%殷凯生7在头孢拉定治疗呼吸机感染中，其用药后最高体温下降1，体温恢复正常时间为2.161.13d，平时时间为2.143.16d，并对细菌敏感率为100%，临床治疗效果与文献报告类似。3.2泌尿道感染用头孢歌舞剧钠金属钍治疗平均年龄76岁老年泌尿

10、道感染患者26例，每日静注头孢歌舞剧钠金属钍2.25g (其中6人合用庆大霉素)，治愈或症状改善达21例。 在其他抗生素治疗失败转移至头孢呋辛钠金属钍治疗的22名患者中，每日使用头孢呋辛钠金属钍24g治疗，14名治愈。 头孢噻肟耐受力治疗急性或复发性肾盂肾炎25名患者每天应用头孢歌舞剧酮注射液在尿频、尿急、尿痛、血尿及肾区叩痛等症状、体征平均消失天数和消失率之间有显着疗效，与头孢歌舞剧酮治疗泌尿系感染的报告一致8。3.3妇科感染头孢拉定金属钍治疗盆腔炎研究观察，57例盆腔炎患者，年龄2451岁，平均31.5岁，1.5g头孢拉定金属钍静滴，每天2次，疗程710d，57例患者痊愈率73.68%，有

11、效率15.78%， 另一项头孢歌舞剧袢在术前或术后使用预防部子宫感染的研究显示，术前组术前2030min单次冲击性静滴头孢歌舞剧袢1.5g，术后组手术结束后回住院部每日0.75g，每日2次，平均静脉给药3.350.8d， 停药后联合应用结果表明退热时间术前组(1.271.24d )显着短于术后组(2. 001.05 d ) (p 0.05 )，剖宫产预防性给药抗微生物剂术前给药预防效果优于术后组9。3.4儿科感染感染是儿科治疗中常见的多发病，也是新生儿疾病的致命因素之一。 治疗手段多为抗感染药物，但由于儿童尤其是新生儿体质上的专一性、病性急剧发展致病菌一时难以判断，所以需要选择抗菌谱宽、抗菌活

12、性高(尤其是抗酶催化剂)的抗微生物剂。 头孢呋辛具有低毒性、广谱、耐酶催化剂抗菌特性，可用于儿童及新生儿的治疗。陶美娣10等在使用头孢歌舞剧钠金属钍、头孢歌舞剧定和氨西林的对照研究中，将100例肺炎患儿随机分为两组，分别应用头孢歌舞剧钠金属钍50100mg.kg.d-1，分2次静脉滴注。 头孢曲松和氨苄青霉素分别静脉滴注50100 mg.kg.d-1和100150mg.kg.d-1分钟2次，采用5d1疗程。 治疗结束，头孢呋辛钠金属钍组有效，有效48例，有效率96%； 对照组有效率52%，住院时间明显低于对照组。 头孢拉定金属钍治疗小儿化脓性脑膜炎观察，患儿34例随机分为两组，分别应用头孢拉定

13、金属钍和氯霉素(氨西林)西林。 头孢歌舞剧素组100200 mg.kg.d-1； 对照组年龄为3个月的儿童，氯霉素100 mg.kg.d-1，氨西林250 mg.kg.d-1。 3个月以上患儿，氯霉素100 mg.kg.d-1，青霉素80万u/kg.d-1，两组疗程均为3周。 结果表明，11使用头孢歌舞剧钠金属钍可以缩短发热和病症的持续时间，且发生硬膜下积液和后遗症的发生率，头孢歌舞剧钠金属钍明显优于氯霉素(氯苯偶酰)西林的传统治疗方法。 头孢呋辛酯治疗儿童中耳炎疗效显着12。3.5淋病头孢他啶在体内几乎不代谢，90%以上的原物以原形从尿液中排出，淋菌对头孢他啶极为敏感，因此头孢他啶可治疗淋病

14、，特别是淋菌尿道炎。 对非并发症性淋病患者单体肌注头孢歌舞剧钠金属钍，320名男性患者中有98.4%的患者会清除原发性致病菌，在182名女性患者中有效率达到97.2%。 但是在淋病性尿道炎患者中，约有40%并发前列腺炎和囊虫炎。 此类病例全身用药难以治愈，临床上以头孢拉定金属钍0.75g，在医学超声引导下，注入前列腺及周围组织内。 单次治疗710d后，患者症状基本缓解，治疗后15d前列腺穿刺抽吸液检查未见淋菌性13。4 .头孢歌舞剧定在外科的防治抗微生物感染的预防性治疗可以降低感染发生率。 临床上的预防药物多用于心脏、胃肠道、妇产科、头部和颈部、神经外科、眼科、整形、泌尿、血管、人工关节的携带、污染等手术。为预防剖宫产感染，术前和术后联合使用头孢呋辛钠金属钍进行比较，选择剖宫产和非选择剖宫产的结果显示，选择剖宫产术后体温最高两组无差异(P0.05 )，但退热时间较术前组(1.271.24