药理学-肾上腺素受体阻断药课件

1、肾上腺素受体阻断剂，受体阻滞药，1，学习交流PPT，内容摘要，第一节肾上腺素受体阻断剂1。非选择性受体阻断剂单效类：酚妥拉明、妥拉唑林；张晓流：苯酚苄基2。选择性1受体阻断剂哌唑嗪3。选择性2受体阻断剂6型宾2节肾上腺素受体阻断剂1。非选择性受体阻断剂普罗诺洛2。选择性1受体阻断剂阿泰洛尔3节，肾上腺素受体阻断剂标签洛尔，2，交流PPT，基本要求，熟悉：肾上腺素受体阻断剂的作用机制，体内过程。3，学习交流PPT，肾上腺素受体阻断剂，又称肾上腺素受体拮抗剂，通过阻断肾上腺素受体，将肾上腺素去除神经递质或肾上腺素受体激动剂的作用分为3360受体阻断剂，受体阻断剂3种，4，学习交流(莎士比亚，肾上腺

2、素，肾上腺素，肾上腺素，肾上腺素，肾上腺素，肾上腺素)肾上腺素作用的反转(肾上腺素，肾上腺素，肾上腺素):受体阻断剂选择性地阻断与血管收缩相关的受体，与血管扩张相关的受体没有被阻断，从而取消肾上腺素的血管收缩作用。1.非选择性受体阻断剂单效类：酚妥拉明，妥拉唑的肠效类：酚苯胺2。选择性1受体阻断剂哌唑嗪3。选择性2受体阻滞剂六型宾酚妥拉明和托拉唑林药理作用选择性阻断受体，拮抗肾上腺素的作用，1 .血管和血压：血管扩张，血压下降。原因：(1)受体阻断。(2)直接扩张血管。心脏：兴奋作用。原因：(1)血管扩张，血压下降，反射性交感神经兴奋。(2)阻断神经末端突触前膜2受体，增加NA释放，刺激心脏1

3、受体。其他作用(1)医胆碱作用：恶心、呕吐、腹部疼痛等。(2)组胺样效果：胃液分泌增加，皮肤发红。7，交流PPT，第一节肾上腺素受体阻断剂，林爽应用 1。外周血管痉挛病：(1)肢端动脉痉挛病(雷诺病)。(2)血栓闭塞性脉管炎。(3)NA正腔外漏引起的局部组织缺血坏死。2.肾上腺素滴管长期过量静脉滴管或静脉滴管去除肾上腺素流出会导致皮肤缺血、苍白、剧烈疼痛，甚至坏死，这时可以将10毫克酚妥拉明或25毫克托拉唑的生理盐水溶解，进行皮下渗透注射。3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，这种病引起的高血压危机。酚妥拉明会降低血压。8，交流PPT，第一节肾上腺素受体阻断剂，4。抗休克适用于感染性，心源性，神经原性休

4、克。但是在给药之前，必须补充血液容量。5.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭的治疗6。药物引起的高血压7。其他托拉唑林可用于新生儿持续肺动脉高压的治疗，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射，用于诊断或治疗阳痿。9，学习交流PPT，第一节肾上腺素受体阻断剂，不良反应 1。低血压。2.恶心、呕吐、腹部疼痛、腹泻等(医胆碱作用)。引起溃疡病(组胺样效果)。4.胃炎，溃疡病，冠心病谨慎使用(静脉注射会导致心脏速度加快，心率异常，心绞痛)。，10，交流PPT，第一节肾上腺素受体阻断剂，托拉唑林1。阻断受体作用与酚妥拉明相似，但弱。准胆碱作用和组胺样作用比较强。2.不良反应很多。可用：(1)外周血管痉挛病。

5、(2)局部浸润在对抗NA精纺时，可对抗药液流出处理。11，学习交流PPT，第一节肾上腺素受体阻断剂，苯二酚(phenaxybenzamine) 1。通常静脉给药：口服吸收差异，局部刺激性强。2.作用缓慢，持续时间长，一次服药可以维持3-4天。3.阻断受体作用强。主要使用：(1)外周血管痉挛病。(2)抗冲击。(3)嗜铬细胞瘤。(4)前列腺肥大引起的排尿困难。副作用：(1)低血压。(2)鼻塞(由于血管扩张)。(3)恶心、呕吐(局部刺激)。(4)乏力、嗜睡(抑制中枢)。12，学习交流PPT，第1节肾上腺素受体阻断剂，酪氨酸酶结构与其他1受体阻断剂不同，生物利用度高，t1/2约为915h，对1A受体的

6、阻断作用比1B受体阻断剂强得多。对良性前列腺肥大的疗效很好(因此1A受体亚型可能是调节前列腺平滑肌的最重要的受体亚型)。研究表明，1A受体主要存在于前列腺，1B受体主要存在于血管中，因此非选择性受体阻断剂苯酚、选择性1受体阻断剂(如哌唑嗪、1A受体阻断剂)均可用于治疗良性前列腺肥大和改善排尿困难，但对心血管的影响明显不同。酚苯胺能降低血压，引起心悸，吡唑能降低血压，而酪氨酸对心率和血压没有太大影响，13，学习交流PPT，2节肾上腺素受体阻断剂，药理作用 1。受体阻断作用(1)心脏：对心脏的作用是受体阻断剂最重要的作用。(2)血管：血管中的2受体阻断(弱)和心脏功能受到抑制，反射性兴奋交感神经增

7、加血管收缩和外周阻力。(3)支气管：支气管平滑肌2受体阻断，支气管收缩，呼吸机阻力增加。(4)代斯：地方代斯；抑制糖代谢周围T4 T3。(5)抑制肾素释放：阻断肾小球旁的受体，减少肾素分泌。14，学习交流PPT，第2节肾上腺素受体阻断剂，2。内在拟交感活性部分受体阻滞剂除了受体阻滞剂外，还有部分(微弱)受体兴奋作用，称为内在拟交感活性。3.膜稳定作用是细胞膜对离子具有降低通透性的作用，称为膜稳定作用，因为只有在高浓度时才有效果，所以与治疗的关系不大。其他：眼压降低(与防水抑制有关)，普罗诺罗尔具有抗血小板聚集作用，15，学习交流PPT，第2节肾上腺素受体阻断剂，临床应用 1。心率异常2。心绞痛

8、，心肌梗塞3。高血压4。充血性心力衰竭5。青光眼甲状腺机能亢进等，16，学习交流PPT，2节肾上腺素受体阻断剂，不良反应及禁忌症 1引起支气管哮喘。3.防止跳跃现象：突然长期应用药物，使病情恶化。原因：与受体的向上调节有关(受体的数量增加，受体对递质的敏感性增加)。4.其他：少数人可能出现低血糖，这加强了低血糖作用，掩盖了低血糖，造成了严重的后果。禁忌症：停用严重左室心功能不全、窦性心动过缓、中度室传导阻滞、支气管哮喘患者。心肌梗塞患者和肝功能不好的人要慎重使用。17，交流PPT，第二节肾上腺素受体阻断剂，丙诺醇是受体阻断剂的代表药体内过程 1。口服吸收率大于90。2.主要在肝脏代谢，其代谢产

9、物为4-羟孕酮，仍具有受体阻断剂的活性。3.1管去除率为6070，生物利用度仅为30。4.容易通过血脑屏障和胎盘屏障，牛奶也会分泌。5.其代谢产物90以上通过肾脏排泄。6.每个人服用相同剂量的丙诺洛尔血浆药物浓度差异可能是25倍，这可能是因为肝脏清除功能不同。因此，临床用药应从小剂量开始，逐渐增加到适当的剂量。18，学习交流PPT，第二节肾上腺素受体阻断剂，药理作用及林爽应用 1。有较强的受体阻断作用，对1和2受体的选择性很低。2.个体差异大，要从小剂量开始逐渐增加剂量。3.可用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺功能亢进。会引起支气管哮喘。19，交流PPT，第二节肾上腺素受体阻断剂，纳多洛尔：

10、肾功能不全，需要受体阻断剂的人更喜欢这种药。蒂洛尔：目前已知的受体阻断剂作用最强，主要用于青光眼的治疗。阿泰洛和梅托洛尔：1。对1受体有选择性阻断作用。主要用于高血压。20，交流PPT，第3节，肾上腺素受体阻断剂，labetalol 1。阻断，受体阻断作用比受体阻断作用强。(1)阻断心脏1受体，减少心脏外排血量。(2)阻断血管1受体，引起血管扩张。2.主要是中度及重症高血压，心绞痛，静脉注射可用于高血压危机。哮喘患者不使用。21，交流PPT，第3节，肾上腺素受体阻断剂，芳香醇1。与标签罗相比，受体阻断作用比受体阻断作用强。2.可用于高血压、心绞痛、室上性心动过速的治疗，对高血压合并冠心病患者有很好的疗效。