唑来膦酸-4 mg 与 5 mg的区别-2

1、4毫克唑来膦酸和5毫克唑来膦酸的差异双膦酸盐能诱导破骨细胞的凋亡，后者具有分解骨表面矿物质的体内活性，因此，此类药物常被用于控制骨的生理状况，如恶性肿瘤引起的高血压钙、代谢性骨病、骨质疏松症和pagets病等1 静脉注射4毫克和5毫克的唑来膦酸虽然含有相同的活性成分，但有以下几个重要差异1 .适应症中国食品药品监督管理局(cfda )批准的唑来膦酸4 mg的适应症是恶性肿瘤骨溶解性骨转移引起的骨痛2。 此外，还可用于治疗恶性肿瘤引起的高血压钙、多发性骨髓瘤和实体肿瘤骨转移6。中国食品药品监督管理局(cfda )批准的5 mg唑来膦酸的适应症是治疗绝经后女性的骨质疏松症和pagets病(变形性骨

2、炎)的适应症3。 预防绝经后女性骨质疏松症，治疗男性骨质疏松症，治疗和预防糖皮质激素引起的骨质疏松症7。2 .剂量2001年，美国fda批准4 mg唑来膦酸治疗恶性肿瘤引起的高血压钙。 值得注意的是，由于唑来膦酸对骨骼有很大的影响，研究者对该药的其他适应证(如骨质疏松症)进行了研究。 骨密度降低的绝经后女性开展的长达5年的4 mg唑来膦酸的治疗效果的研究。 此药显示出良好的耐药性和相关生物标志物的效果，但骨转换标志物的进一步研究显示，大量患者接受4 mg治疗时，该剂量未达到最佳剂量4。 之后的研究显示，一年一次5 mg的唑来膦酸能治疗绝经后骨质疏松症。 此后，2007年，美国fda发现5 mg

3、的唑，用于骨质疏松症的治疗。3 .剂型唑来膦酸4 mg为甘露醇浓溶液5 ml，注射时需要稀释。 5 mg的唑来膦酸是100 ml溶液，可以用于直接注射。4 .给药间隔4 mg唑来膦酸和给药间隔不同。 根据适应症，通常每隔34周打6点滴4 mg的唑来膦酸，每隔年或每隔2年打7点滴5 mg的唑来膦酸。5 .副作用唑来膦酸的副作用为肾毒性、急性期反应(典型症状为发热、颤抖、无力、萎靡、关节痛和骨痛)，肌肉骨骼痛和下颌骨坏死1。每月一次接受4 mg唑来膦酸的患者，下颌骨坏死的发生概率为1%10%，而接受5 mg唑来膦酸治疗骨质疏松症和pagets骨病的患者，其发生率很低。 目前研究表明，下颌骨坏死的发

4、生率与双磷酸盐使用的累积剂量呈正相关。据报道，唑来膦酸可能与心房颤动的发生率有关，接受唑来膦酸5 mg治疗的患者心房颤动的发生率高于安慰剂的患者5。 此后fda分析了所有研究数据，但综合所有研究，唑来膦酸与心房颤动无显着关系9。6 .根据肾功能调整剂量使用唑来膦酸可能会有肾毒性。 在4 mg唑来膦酸方案治疗的患者内生肌酐清除率为80 ml/min，且80 ml/min时，建议在该方案下减少4 mg唑来膦酸的使用量6。 在接受5mg唑来膦酸治疗骨质疏松症时，患者内生肌酐清除率35ml/min时，不需要调整剂量7。 肌酐清除率35ml/min的患者尚未有研究数据报道。由此可见，尽管含有相同的活性成

5、分，但4 mg的唑来膦酸和5mg的唑来膦酸并不相同。 医生应区别理解和应用两种药物的药品信息、适应证、临床研究量、副反应和治疗指南。references1.papapetroutd.biphosphonate-associatedadverseevents.hormones.2009； 8:96-110。2 .根据泰药品说明书，正大晴药业集团株式会社3 .根据固药品说明书，正大晴药业集团株式会社4. devogelaer jp、brown jp、burckhardt p、etal.zoledronicacidefficcy和safetyoverfiyearspostmenopausalosto

6、rosis.osteoporosint.200 18:1211-12185 .黑色dm，delmas pd，eastell r，et al.once-yearlyzoledronicacidfortreatmentofpostmenopausalostorosis.engljmed.2007； 356:1809-1822。6.zo meta 包插入器.east hanover，nj : novartispharmaceuticalcorporation； 2008.7.rec last 包插入器.east hanover，nj : novartispharmaceuticalcorporation； 2009.8.chapurplatrd.treatmentofosteoporosiswithannualivzoledronicacid 3360 effectsonhipfracture.therclinriskmaaag.2009； 533363536969-175。9.usfoodandd