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文档简介
1、第31章抗寄生虫病药,西宁卫生职业技术学校高彬,教育目标:1,氯喹,青蒿素,亚胺嗪的药理作用和副作用2,熟悉甲硝唑的作用和用途,了解咪唑,雷佛咪唑的作用和用途3,乙酰胺和其他疟疾了解抗肠内、肠外阿米巴病药、抗肠道寄生虫药的作用特征4、了解疟疾原虫、阿米巴原虫、血吸虫的生活史和病原特征第一节抗疟疾药概要1、疟疾原虫及其生活史1 .疟疾原虫的分类:间日疟疾、三日疟疾、恶性疟疾2 .生活史1 )有性无性繁殖阶段:在人体内进行的31-1疟疾原虫的生活史,图31-2抗疟疾药的作用环节二,抗疟疾药的分类1 .控制症状的药:氯喹、奎宁、青蒿素2 .控制复发和传播的药:亚米诺3 .病因性预防常用抗疟疾药氯喹【
2、体内过程】口服吸收完整,内脏药物浓度是血浆浓度的500700倍,红细胞浓度是血浆浓度的2025倍。 部分肝脏代谢,部分原型排泄,t1/2约5d。 【药理作用和临床应用】1 .抗疟疾作用:具有杀死RBC内期裂殖体、效果快、疗效高、作用持续的特点,用于各种疟疾控制症状。 作用机制不明,可能与以下因素有关:提高疟原虫食泡内的ph;插入参与宿主核蛋白合成的疟原虫DNA螺旋结构。 抗性:虫体基因突变药物的排出,2 .阿米巴作用:用于杀死肝脏等内脏的阿米巴营养体,阿米巴肝脓肿等肠外阿米巴病。 3 .抗免疫作用:用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。 【副作用和用药指导】,1、一般反应:头
3、痛、头晕、耳鸣、胃肠反应、焦躁、皮肤瘙痒等常见2、视力障碍定期眼科检查3、其他反应发生畸形,孕妇无效的肝、肾功能不良者要慎重使用, 表3-1其他临床上经常控制症状的抗疟疾药的药名作用和用途药物治疗是杀死青蒿素(Artemisinin,红血球的中期滋养体,速效低毒和易透不良反应少见,发现四肢麻木感和Arteannuin )的过血脑屏障。 缺点是复发率高。 浅部注射可以引起局部疼痛治疗各种疟疾,特别是为了治疗氯喹的恶性疟疾和硬块,必须向深部肌肉注射。 个别患者可以拯救脑型疟疾。 发出约10%30%。 经常一级和氨基转移酶上升。 孕妇要慎重使用。 氨基喹啉并用。 青蒿素(Artemether )是青
4、蒿素的衍生物。 抗疟疾作用比青蒿素强,复发率低。 用途与青蒿素相同,而且青蒿素和中国首次口服预防血吸虫病。 嘧啶(Malaridine )的抗疟疾作用与氯喹相比,副作用轻,在治疗各种偶然有眩晕、恶心、呕吐的类型疟疾时,可能是克罗喹耐药性的恶性疟肌内注射部位疼痛、硬块,应该治疗。 每次穿着改变注射部位的衣服尿就会变红。 哌嗪(Piperaquine )本产品与氯喹相似,但作用持续。 主要用于疟疾症状的抑制性预防,也用于疟疾的治疗。 肝肾功能不良者和孕妇要慎重使用。 奎宁的抗疟疾作用与氯喹相同,但作用弱,效果慢,1、维持金鸡纳反应,停药后恢复时间短,毒性大。 主要有克洛基纳和耐药性2等:抑制心肌、
5、兴奋子宫、拯救药物恶性和脑型疟疾的孕妇无效。 天生缺乏G6PD的人会出现急性溶血反应。 奎宁、抗疟疾作用:杀死RBC内期的分裂生殖体,控制症状。缺点:作用弱、短复发快毒性的较大优点:耐药性低的ivgtt的应用:耐药性脑型疟疾和恶性疟疾、【副作用】,1 .金鸡纳反应2 .心血管反应3 .特异性反应4 .兴奋子宫平滑肌5.cns,抑制青蒿素,在我国1971年31-3青蒿素的结构是【药理作用和临床应用】杀死各种疟疾原虫的红内期分裂体,作用快而强,优于氯喹和奎宁。 机制尚不清楚,可能阻碍了疟原虫的膜结构和线粒体的功能。 主要用于恶性疟疾和脑型疟疾的救治,复发率高。 【副作用】小而轻,有恶心、呕吐、腹泻
6、、网状红血球减少、心动过速等,一般不影响治疗。 (二)主要用于控制复发和传播的药物,醌延迟的发型孢子(休眠子)控制复发杀死配子体,传播和氯喹联合治疗良性疟疾毒性大,治疗量恶心呕吐、眩晕、紫绀、腹痛等反应发生了少数急性溶血性贫血和高速血红蛋白血症。 (3)主要用于病因性预防的药物乙嘧啶杀死速射性孢子,通过持续的病因性预防抑制蚊子体内孢子增殖,抑制未成熟分裂体,对成熟分裂体无效的机制:抑制二氢叶酸还原酶的副作用:皮疹、巨细胞性贫血、畸形儿童大量误差小结、氯喹具有疗效高、效快、作用持续的特点,控制疟疾症状的优先药青蒿素注射给药对脑型疟疾的救治有效的奎宁、哌啶等主要用于抗氯的疟疾,吡喹酮能抑制疟疾的复
7、发和乙胺嘧啶能够与氯喹结合根治日间疟疾,是控制疟疾流行和传播、预防病因的优先药物。 第二节了解抗阿米巴病药和抗滴虫病药、学习目标1、甲硝唑的作用、用途、副作用和药治疗体会2、阿米巴原虫的生活史,说明常用抗阿米巴病药的作用特征、用途、副作用和药治疗体会3、常用抗滴虫病药的特征,说明蚊子基因重组蚊,一, 抗阿米巴病药溶解组织包囊:传播根源内阿米巴营养体:小营养体大营养体阿米巴赤痢抗阿米巴病药肠外阿米巴病(肝脓肿), 常用抗阿米巴病药、抗阿米巴病药,根据药的作用部位,在:抗肠内、肠外抗阿米巴病药(甲硝唑、替硝唑、异米甸、去氢异米汀)抗肠内抗阿米巴病药(喹诺酮方、双碘喹啉、氯碘羟基喹啉可分为抗肠外抗阿
8、米巴病药3种(克罗兰)、31-4阿米巴痢疾患者的病理标本、31-5阿米巴肝脓肿标本、甲硝唑(减滴灵)【药理作用和临床应用】1 .抗阿米巴作用:对肠内、外阿米巴营养体的杀菌作用强,急性阿米巴红单独治疗阿米巴痢疾复发率高,对排出胶囊者没有效果。 2 .抗厌氧菌作用:治疗厌氧菌引起的骨盆炎、败血症、骨髓炎、牙周炎等。 3 .抗滴虫作用直接杀死4 .抗贾第虫作用强烈杀死的【副作用和注意事项】消化道反应、荨麻疹、瘙痒、眩晕等很常见。 服药期间饮酒急性乙醛中毒:头痛、恶心等。 长期:畸形和突变的作用孕妇无效。 二氯硝酸直接杀死小营养体,无症状的排泄胶囊者,卤代喹啉类抑制虫体内的酶活性和肠内共生菌营养体的繁
9、殖,消除封入喹啉的一方:治疗效果差的氯碘羟喹啉:重度n毒性二碘喹啉:慢性阿米巴赤痢和无症状的排泄胶囊烯胺能去除氢化烯胺,杀死肠内外阿米巴的营养体,但心脏毒性和神经毒性大,只用于甲硝唑无效的阿米巴病。 氯喹用于甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴肝炎或肝脓肿。 第三节区分抗血吸虫和抗丝虫病药,学习目标是吡喹酮、乙酰胺等作用、用途、副作用和药物治疗体会。 血吸虫生存史,卵在水中孵化成毛虫。 毛虫在水中潜入订书机中,成长为母细胞虫、子细胞虫,到达尾虫。 尾虫从螺旋体偏离到水后,就会遇到人或哺乳动物,钻进皮肤变成虫,然后进入静脉或淋巴管,转移到肠系膜静脉,发育到变成成虫,产卵。 血吸虫尾虫侵入人体到变成成虫约
10、35天。 血吸虫病,1 .早期:尾虫侵入皮肤会引起皮肤过敏症状,经过潜伏期(1487天)出现寒冷、发热、出汗、淋巴结和肝脏肿胀等症状。 2 .慢性:仅轻度肝脾肿大和腹泻。 3 .晚期:肝硬化、门静脉高压症。 机制:血吸虫卵在肝脏上发生过敏反应,引起肝细胞进行性纤维化。 31-6血吸虫病患者、吡喹酮、吡嗪衍生物、广谱抗血吸虫剂和绦虫剂。 具有高效、低毒、疗程短、口服有效等优点,对血吸虫病、华支吸虫病、姜片吸虫病、肺吸虫病等有效。 副作用:轻微而短。 吃药后短期内会发生腹部不适、腹痛、恶心、晕眩、头痛等。 是马来丝虫和斑丝虫寄生在宿主的淋巴系、皮下组织、腹腔、胸腔等处而引起的。 临床表现急性期为反
11、复发作的淋巴管炎、淋巴结炎和发热,慢性期为淋巴水肿和象皮瘤。 31-7丝虫病、乙脒(DEC )对丝幼虫和成虫有杀菌作用,对马来丝虫病的治疗效果比斑氏丝虫病更快、更完善。 班氏丝虫病:每次服用0.2g,每天3次,7天。 需要23条路线。 马拉色菌病: 0.5g,一天服用2次,2天或0.5g吨,4天。 需要23条路线。 虫体死亡后放出的蛋白质碎片可能会引起过敏反应,显示皮疹、淋巴结肿大、发热等。 具有小结、血吸虫病药吡喹酮治疗效果好、可以口服、毒性低等优点,是优先药物。 乙酰胺是最常用的抗丝虫病药,治疗丝虫病时要注意避免矛盾现象的发生。 表3-4常用肠蠕虫药治疗心得药物治疗心得甲苯唑(Mebend
12、azole,孕妇,未满2岁婴幼儿,有过敏史者无效。 蛔虫感染严重者,应与雷咪唑威乐治、甲苯咪唑)等并用,防止蛔虫游走引起的腹痛、蛔虫和胆道蛔虫症。 习惯性便秘者以外不需要服用泻药。 本品能提高氨基转移酶及尿素氮。 阿尔彭达唑(Albendazole )孕妇、哺乳女性及2岁以下婴幼儿无效。 有药物过敏史、癫痫史、蛋白尿、化脓性皮炎和各种急性病的人不得使用。 雷咪唑(Levamisole )肝肾功能不良和肝炎活动期的患者、妊娠早期或现有血吸虫病的患者都失效了。 类风湿性关节炎患者服用后容易诱发粒细胞减少。 干燥综合征患者要慎重使用。 嘧啶(Pyrantel )孕妇、1岁以下婴儿、肝功能不良者无效。 冠心病、重症溃疡、肾病患者要慎重使用。 本品与哌嗪并用具有拮抗作用。 哌嗪(Piperazine )本品有潜在的神经肌肉毒性,不得长期或过度服用。 对本品过敏者、肝肾功能不良者、神经系统疾病或有癫痫史的患者无效。 本产品对检查诊断有障碍,检查前必须把衣服停下。 不能和氯丙嗪和嘧啶并用。 硝基
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