作用于消化系统的药物.ppt

1、1,第三十二章 作用于消化系统的药物,温州医学院 陈冰冰,2,消化系统疾病治疗药物分类,抗消化性溃疡药 助消化药 胃肠功能调节药 催吐药与止吐药 泻药与止泻药 利胆药,3,第一节 抗消化性溃疡药,4,消化性溃疡 （Peptic ulcer）,损伤,防御,胃酸,幽 门 螺 杆 菌,胃蛋白酶,前列腺素,生长因子,粘 液 屏 障,血流量,抗胃酸药、 胃酸分泌抑制药,抗幽门螺杆菌药,胃粘膜保护药,非甾体 抗炎药,5,抗消化性溃疡药分类,抗酸药 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药 M胆碱受体阻断药 胃壁细胞H+泵抑制药 胃泌素受体阻断药 粘膜保护药 抗幽门螺菌药,6,一、抗酸药（Antacids）,机制：

2、碱性药物化学中和胃酸胃酸胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀、刺激胃蛋白酶活性疼痛、促愈合 合理应用： 餐后1、1.5小时及临睡前各服一次，一天7次 理想的抗酸药抗酸作用快、持久、不吸收、不产CO2、不引起腹泻与便秘。,7,一、抗酸药（Antacids）,主要成份: 本品为复方制剂，每粒含维生素U（碘甲基蛋氨酸）50毫克，氢氧化铝140毫克，颠茄浸膏10毫克。,胃痛，胃酸，胃胀，就用斯达舒。 修正药业!,8,主要成份: 复方制剂， 每粒含维生素U（碘甲基蛋氨酸）50毫克，氢氧化铝140毫克，颠茄浸膏10毫克。,含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏等,9,二、抑制胃酸分泌药,丙 谷 胺,西 米 替 丁,哌

3、仑 西 平,组胺,Ach,胃泌 素,H2R,M3R,GR,质子泵,H+,K+,H2受体阻断药,M胆碱受体阻断药,H+-K+-ATP酶抑制药,胃泌素受体阻断药,奥美拉唑,10,H2受体阻断药-tidine,对基础胃酸分泌的抑制作用最强，对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用，夜间胃酸分泌减少对十二指肠溃疡愈合十分重要，晚饭后，临睡前服用-十二指肠溃疡首选 西米替丁(cimetidine)第一个进临床的H2受体拮抗剂，为肝药酶抑制剂，不良反应较多。 雷尼替丁(ranitidine) 强效,长效,肝药酶抑制剂轻，对内分泌影响较小。 法莫替丁(famotidine)强度比雷尼替丁大710倍

4、，更强，更长。 罗沙替丁(roxatidine) ,尼扎替丁(nizatidine) ,更新更好。,11,胃壁细胞H+泵抑制药-prazole,机制： 抑制H+-K+-ATPase 作用强，持久 胃蛋白酶分泌减少 抑制幽门螺旋杆菌 动物试验 粘膜保护作用 应用 反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺旋杆菌感染。 特点 作用强而持久，不良反应少。,奥美拉唑，兰索拉唑，潘托拉唑，雷贝拉唑,12, 胃壁细胞H+泵抑制药-prazole,奥美拉唑(omeprazole, 洛赛克 ,losec)第一代 用药注意: 可使华法林、地西泮、苯妥英等药代谢减慢 慢性肝病有肝功能减退者,用量宜酌减 长期服

5、用者定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生 兰索拉唑(lansoprazole)第二代，较奥美拉唑略强 潘托拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole) 第三代质子泵抑制药，快，强，久，轻,13, M胆碱受体阻断药 阿托品、哌仑西平 机理： 阻断壁细胞上的 M3R、抑制胃酸分泌 阻断胃粘膜嗜铬细胞和G细胞上MR，减少组胺和胃泌素释放 解痉作用 不良反应：抗M样症状阿托品样作用 哌仑西平（pirenzepine） 主要阻断 M1受体；可能是阻断胃肠壁内副交感N节上的M1受体 替仑西平（telenzepine）强;久 t1/2 14h 胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide),

6、14,三、增强胃粘膜屏障功能药,胃粘膜屏障的组成,细胞屏障,细胞顶部细胞膜,细胞间紧密连接,粘液-HCO3-盐屏障,可见性粘液,可溶性粘液,粘液不动层,前列腺素受体,15,三、增强胃粘膜屏障功能药,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液-HCO3-盐屏障,16,前列腺素衍生物,药物：米索前列醇（misoprostol） 恩前列醇（enprostil） 机制：抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌； 促进粘液和HCO3-盐分泌； 增加胃粘膜血流，促进受损上皮细胞的修复。,17,硫糖铝（sucralfate,ulcerlmine） 机制 1.聚合成胶冻状物，保护溃疡面(在酸性环境下) 2.促进胃、十二指肠粘膜合成前列腺素E

7、2，从而促进粘液与HCO3分泌 3.增强生长因子作用，聚于溃疡区，促进愈合 4.抑制幽门螺杆菌 应用 治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎，疗效与H2受体阻断药相似。在酸性环境下发挥作用，不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用,三、增强胃粘膜屏障功能药,18,胶体碱式枸椽酸铋（枸椽酸铋钾） 机制 1.形成胶体保护膜保护溃疡面 2.与胃蛋白酶结合，其活性 3.促进粘液分泌 4.抗幽门螺旋杆菌 注意 1.牛奶、抗酸药可干扰其作用 2.可使舌、粪染黑 3.肾功能不良者禁用,三、增强胃粘膜屏障功能药,19,替普瑞酮(teprenone) 增加粘液分泌和防止胃酸回渗 麦滋林(marzulene) 增加

8、PG的合成、增加细胞增殖、增加黏液分泌,三、增强胃粘膜屏障功能药,20,四、抗幽门螺菌药,常用药物 抗溃疡药：抗菌作用弱，如含铋制剂、质子泵抑制药、硫糖铝； 抗菌药：抗菌作用较强，如阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、 四环素、大环内酯等。 甲硝唑、大环内酯类耐药 联合用药,21,第二节 消化功能调节药,助消化药 消化液成份:胃蛋白酶（稀盐酸） 胰酶 ：蛋白酶、淀粉酶、胰脂酶 乳酶生 ：乳酸杆菌制剂 酵母 应用：消化道分泌功能减弱，消化不良,22,止吐药和胃肠促动药,中枢与呕吐有关的药物作用部位 延髓化学感受区（CTZ） 内耳和前庭 孤束核呕吐中枢 中枢与呕吐有关的药物作用受体 H1受体、M受体、DA

9、受体、5-HT3 外周与呕吐有关的药物作用受体 DA受体,23,止吐药,H1受体阻断药：苯海拉明，茶苯海明，美克洛嗪。 用于迷路前庭核刺激造成的和肠道局部刺激造成的呕吐，对CTZ呕吐无效。预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等 M受体阻断药：东莨菪碱，阿托品，苯海索。 用于迷路前庭核刺激造成的和肠道局部刺激造成的呕吐，对CTZ呕吐无效。抗晕动病 DA受体阻断药： 阻CTZ和外周DA受体: 氯丙嗪、硫乙拉嗪、甲氧氯普胺、多潘立酮（止吐和胃肠推动作用） 对化学性呕吐效果好，对晕动病无效。 5-HT3受体阻断药：(-setron)昂丹司琼等，阻断呕吐反射，对CTZ呕吐有效。肿瘤化疗和放疗中止吐效果好。,2

10、4,增强胃肠动力药,直接或间接激活胃肠道平滑肌M3受体，增进胃肠道的蠕动和收缩 1.M胆碱受体激动剂：氨甲酰甲胆碱 2.胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 3.阻断外周DA受体:多潘立酮 4.5-HT4受体激动剂：促进胃肠神经丛释放乙酰胆碱，西沙必利,莫沙必利 5.促胃动素受体激动剂：乙琥红霉素,25,止泻药与吸附药,1.阿片制剂：非细菌感染性腹泻 2.地芬诺酯(diphnoxylate,苯乙哌啶) 洛哌丁胺(loperamide) 主要作用于外周 阿片受体起作用,较少引起中枢作用 3.收敛剂:减轻刺激，降低炎性渗出，收敛止泻 鞣酸蛋白;次水杨酸铋;次碳酸铋 4.吸附剂:吸附肠道内气体和毒物 药用炭、白陶土,26,刺激性泻药（接触性泻药）：刺激结肠蠕动 酚酞、比沙可啶、恩醌类大黄、番泻叶可引起肠绞痛、直肠炎、结肠功能障碍、结肠黑变病等。 渗透性泻药（容积性泻药）：增加肠容积，促进蠕动 硫酸镁、乳果糖、山梨醇、纤维素类 润滑性泻药：局部润滑，软化粪便 液体石蜡、甘油(开塞露),泻药,27,1.(PO)致泻（渗透性泻药）、利胆 大量PO肠内高渗水分吸收扩张肠道肠蠕动腹泻 作用快、强、彻底 适应症 排除肠道毒物等，外科术前、结肠镜检前 利胆：反射性松弛总胆管括约肌胆囊收缩利胆，促进胆道小结石排出 适应症 胆囊炎 2.(im或iv)降压、中枢抑制、肌松 适应症:高血压危象，高血压脑病,