有机化学 第2版 课件 第17章 药用高分子化合物

第十七章

药用高分子化合物第一节

高分子化合物概述1．高分子化合物又称高聚物，一般是指相对分子质量在104以上的化合物。2．单体和链节高分子化合物是由一种或几种低分子化合物合成。合成高聚物的小分子化合物，称为高聚物的单体。组成高分子化合物的每一个基本结构单元称为链节。3．聚合度和相对分子质量在高分子化合物中链节的数目，即其分子式括号外的n称为聚合度。高分子化合物的相对分子质量等于聚合度与链节相对分子质量的乘积。一、高分子化合物（一）高分子化合物的一般概念

系统命名法是将结构重复单元的系统名称置于括号内，并于括号前冠以“聚”字。

对于合成高分子化合物则习惯以合成原料来命名在单体名称前加“聚”字。系统名称习惯名称

一、高分子化合物（一）高分子化合物的命名

溶胀溶解

这类反应可以发生在侧基或端基上，也可以发生在主链上，反应过程中聚合度基本不变。例如：（一）高分子化合物的溶解性

1．聚合度相似的化学反应二、高分子化合物的特性（二）高分子化合物的化学性质

这类反应主要有交联、嵌段、接枝和扩链等。例如：2．聚合度变大的反应聚二甲基硅氧烷硅橡胶二、高分子化合物的特性（二）高分子化合物的化学性质

降解反应是指高分子的主链发生断裂，使聚合度减小，分子量下降的反应。包括：化学降解、氧化降解、热降解、光降解。3．聚合度变小的反应——降解反应二、高分子化合物的特性（二）高分子化合物的化学性质

第二节

药用合成高分子化合物

卡波沫是一种吸湿性很强的白色松散粉末，在水中迅速溶胀，但不溶解。卡波沫在药物制剂中有广泛应用。高分子量的卡波沫适合用作软膏、霜剂或植入剂的亲水性凝胶基质，中等分子量的卡波沫适合用作悬剂或辅助乳化剂；低分子量的卡波沫则用于内服或外用液体药剂的增黏剂。卡波沫无毒，对皮肤无刺激性，但对眼粘膜有严重刺激，故眼用制剂要慎用。

一、具有药理活性的高分子药物（一）卡波沫(Carbomer)

丙烯酸树脂是一类安全、无毒的药用高分子材料。主要用作片剂、微丸、硬胶囊等的薄膜包衣材料。树脂的类型不同，可作肠溶型、胃溶型薄膜包衣材料。近年来，丙烯酸树脂还可以用作制备微胶囊、膜剂等的成膜材料，以及控释、缓释药物剂型的包衣材料。

一、具有药理活性的高分子药物（二）丙烯酸树脂

聚乙烯醇是一种水溶性聚合物，对眼、皮肤无毒、无刺激，是一种安全的外用辅料，可用作糊剂、软剂以及面霜、面膜、定型发胶的制备。聚乙烯醇可用作药液的增稠、增黏剂，是一种很好的水溶性膜剂材料，可用于制备缓释制剂和透皮给药制剂。一、具有药理活性的高分子药物（三）聚乙烯醇（PVA）

可延长药物的作用时间；有明显的助悬、增稠效果和胶体保护作用；眼用溶液的增粘剂和角膜润湿剂等。一、具有药理活性的高分子药物（四）聚乙烯吡咯烷酮（PVP）

高分子量的泊洛沙姆是水溶性栓剂、亲水性软膏、凝胶、滴丸剂等的基质。在口服制剂中，利用水溶性泊洛沙姆可以增加药物的溶出速度和体内吸收。在液体药剂中用作增粘剂、分散剂、助悬剂。近年来，利用高分子量泊洛沙姆水凝胶制备药物控释制剂，如埋植剂、长效滴眼液等。一、具有药理活性的高分子药物（五）泊洛沙姆

高分子载体药物是指将本身没有药理作用，也不与药物发生化学反应的高分子作为药物的载体，但二者间可存在微弱的氢键结合力形成的一类药物。二、高分子载体药物

用高分子作为小分子药物的载体可实现下述目的：（1）增加药物的作用时间；（2）提高药物的选择性；（3）降低小分子药物的毒性；（4）载体能把药物输送到体内确定的部位（靶位），药物释放后，高分子载体不会在体内长时间积累，可排出或水解后被吸收。

高分子化合物中一些基团的氮、氧，对一些金属离子或小分子具有络合作用，能生成具有一定物理、化学稳定性的络合物。由于生成的络合物与原化合物(或元素)之间存在一种化学平衡，既可保持原化合物的生理活性，又可降低其毒性和刺激性，还能因平衡而保持一定的浓度，达到低毒、高效和缓释的作用。三、高分子络合物药物

例如，PVP-I络合物，又称聚维酮碘，其杀菌效力及杀菌谱与碘相当，对细菌、病毒、真菌和孢子具有较强的杀灭作用。它保留了碘最有价值的高效局部消毒剂的优点，又克服了碘溶解度低、不稳定、易产生过敏反应、对皮肤和粘膜有刺激性而使用范围窄小等缺点。现在PVP-I已成为世界发达国家首选的含碘杀菌消毒剂，广泛用于外科手术、预防术后感染，以及烫伤、口腔炎、阴道炎等疾病的治疗。三、高分子络合物药物

这类药物是具有药理活性的小分子药物与高分子通过化学反应形成共价键或离子键而连接起来的一类药物。这类药物中的高分子不仅仅是单独的载体，还具有增效、减毒以至改变药理活性等多种功能。

例如，阿司匹林具有消炎、阵痛作用外，还有抗血小板