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文档简介

青霉素专题知识讲座授课目的和要求1.掌握青霉素的结构2.掌握青霉素的性质和特点3.了解青霉素类发展3青霉素类

Benzylpenicillin青霉素G

又名苄青霉素，盘尼西林用发酵的方法进行制备临床上常用其钠盐或钾盐治疗G+菌感染的首选药物

天然青霉素NaturalPenicillins

4发现第一个用于临床的抗生素由青霉菌的培养液中分离而得青霉素的发现始于一个现象的意外观察，而我唯一的功劳仅是没有忽视观察。

A.Fleming一、发现及发展5发现及发展结构确认英国女科学家霍奇金（DorothyHodgkin）用X-射线方法确证青霉素等的分子结构获得1964年诺贝尔化学奖其发现为通过修饰天然产物和全合成改进的抗生素奠定了基础。6发展青霉素开创抗生素药物新纪元1940s-1960s天然抗生素开发高潮，许多至今使用1960s开始开发更具优势的半合成抗生素发现及发展发现及发展8青霉素G的结构氢化噻唑环β-内酰胺环2位羧基6-位酰胺侧链结构组成青霉素类通式：抗菌活性必须基团9青霉素G的结构特征立体化学母核由β-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成稠合环不共平面沿着C-5和N-1轴折叠母核三个手性中心

2S、5R、6R活性必须RRS10青霉素G的结构特征结构特点母核β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成

二个环的张力都比较大

β-内酰胺环中的内酰胺键很不稳定，极易断裂易受亲核或亲电试剂进攻，使β-内酰胺环破裂

11NaturalPenicillins

注射给药之前还要做皮试反应？为什么青霉素G钾盐必须做成粉针剂型？

为什么青霉素Ｇ不可口服？青霉素性质121对强酸不稳定，发生裂解2对稀酸不稳定，发生重排3碱性或酶，水解4生产、贮存、使用过程，开环聚合青霉素G的化学性质青霉素分子结构不稳定13对强酸不稳定，发生裂解青霉素G的化学性质14对稀酸不稳定，发生重排青霉素G的化学性质15对强酸不稳定，发生裂解青霉素G的化学性质胃酸导致β-内酰胺环开环和侧链水解失去活性所以不能经口服给药

对稀酸不稳定，发生重排16对碱不稳定，水解青霉素G的化学性质在碱性条件下，碱性基团向β-内酰胺环进攻，生成青霉酸，青霉酸加热时易失去二氧化碳，生成青霉噻唑酸，遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛。所以青霉素G钾盐必须做成粉针剂型17对β-内酰胺酶不稳定，水解青霉素G的化学性质在β-内酰胺酶的作用下，酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻，生成青霉酸。所以易产生耐药性18生产、贮存、使用过程，开环聚合青霉噻唑聚合物青霉素G的化学性质引入杂质青霉噻唑等高聚物内源性过敏原聚合程度越高，过敏反应越强严重时会导致死亡在临床应用中需严格按要求进行皮试后再使用对酸不稳定对酶不稳定抗G-作用差过敏杂质耐药性抗菌谱窄过敏反应不能口服对碱不稳定易水解失效耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素注

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