《药理学》课件-头孢菌素类

2024/12/14β内酰胺类抗生素

——头孢菌素类

1融合教材头孢菌素类第一代注射用:头孢噻吩、头孢唑啉口服：头孢氨苄、头孢拉定（注射）第二代注射用：头孢孟多、头孢呋辛口服：头孢呋辛酯、头孢克洛第三代注射用：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他定口服：头孢克肟、头孢特仑酯注射用：头孢匹罗、头孢利定第四代融合教材头孢菌素类随着代数增加的规律1．对G+菌的作用越来越弱，对G-性菌的作用越来越强。2．对

-内酰胺酶稳定性越来越高。3．不良反应越来越少，第一代某些品种对肾脏有一定的毒性。第三、四代基本无肾毒性。4．药动学过程渐改善，体内分布更广，t1/2也较长。融合教材头孢菌素类代表药物及作用规律代表药物抗菌活性铜绿假单胞菌厌氧菌对β-内酰胺酶稳定性

肾毒性G+菌G-菌第一代头孢唑啉++++无无+较大第二代头孢呋辛++++无+++较小第三代头孢噻肟+++++++++++基本无第四代头孢吡肟+++++++++++++++无毒融合教材头孢菌素类

po头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄im头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定

①对G+菌的抗菌作用强，对G-菌作用弱，对铜绿假单胞菌无效，对厌氧菌无效②对

-内酰胺酶不稳定。③肾毒性较大，头孢噻吩、头孢氨苄较重，头孢拉定较轻。④临床主要用于耐青霉素金葡菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染。

第一代：融合教材头孢菌素类po头孢呋辛酯、头孢克洛。im头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安。

第二代一般G-菌感染的首选药物口服头孢克洛可用于轻、中度呼吸道和尿路感染。

注射头孢孟多、头孢呋辛主用于G-杆菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。融合教材头孢菌素类

po头孢克肟、头孢特仑酯、头孢地尼。

im头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮等

①对G+菌有相当抗菌活性代，对G-菌作用更强，对铜绿假单胞菌、厌氧菌作用较强。

②对各种

-内酰胺酶都比较稳定。

③对肾脏基本无毒性。

④t1/2较长，分布广，组织穿透力强，脑脊液浓度高。第三代可用于G+/G-菌引起的严重的、危及生命的混合感染；也能有效控制严重的铜绿假单胞菌感。融合教材头孢菌素类第四代头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定①对G+菌、G-菌作用都很强，铜绿假单胞菌高度敏感。②对

-内酰胺酶高度稳定，对耐第三代头孢菌素的细菌仍有效。③穿透力很强，脑脊液浓度高，对细菌性脑膜炎效果更好。④无肾毒性。【临床应用】

主要用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。融合教材头孢菌素类1．第一代头孢菌素主要用于治疗肺炎链球菌、耐药金葡菌感染及其他的G+菌和G-菌引起的轻、中度呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织等感染。2．第二代头孢菌素主要用于G-杆菌，如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯杆菌及肠杆菌等敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织、骨关节感染及败血症等。3．第三代头孢菌素主要用于重症耐药G-杆菌感染，特别是威胁生命的严重的G-杆菌感染，对铜绿假单胞菌感染有效。也适用于病原尚未明确的严重感染、耐药菌感染及医院内感染等。4．第四代头孢菌素主要用于治疗对第三代头孢菌素耐药的G-杆菌引起的中、重度感染。不作为常规用药。【临床应用】

融合教材头孢菌素类【不良反应】1．过敏反应2．肾脏毒性3．胃肠道反应4．其他①低凝血酶原血症②二重感染③双硫仑样反应融合教材头孢菌素类病例多年未见的老友要来会面，老王很激动，在家里为老友接风洗尘，不知不觉几杯酒就下了肚。可就在两个人都很尽兴的时候，老王突然摔倒在地上，晕了过去。家人赶紧将老王送到了医院。医生询问老王有何特殊之处，家人说他没心脏病、高血压、糖尿病，只是这两天有些感冒，但吃了头孢后已经有些缓解……

听到这里，医生打断他们的话说，他吃了头孢后怎能让他喝酒呢？说完就开始紧急抢救。幸运的是，经过抢救老王渐渐地醒了过来。融合教材头孢菌素类双硫仑样反应

引起双硫仑样反应的药物有头孢类和咪唑衍生物，如头孢曲松钠、头孢哌酮、头孢噻肟等；甲硝