营销学幻灯片

抗恶性肿瘤药物

医药代表陈炳章

2010.05营销学宣讲内容肿瘤疾病的知识1、肿瘤疾病的治疗方法2、抗肿瘤药的作用机制3、抗肿瘤药的分类4、抗肿瘤常用药产品知识1、产品的基本信息2、产品的市场竞争力营销学概述

肿瘤目前治疗措施：

化疗、放射、手术、中医、免疫疗法、基因治疗、肿瘤疫苗、抗体营销学

一、抗肿瘤药作用机制（一）抗肿瘤作用的细胞细胞生物学机制肿瘤细胞的特点：与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体控制的无限增殖状态。营销学1、增殖细胞群---治疗靶向增长迅速的肿瘤,其GF较大,对药物敏感。2、非增殖细胞群

肿瘤细胞的组成：

包括静止期细胞、无增殖力细胞(已分化细胞)和死亡细胞三部分，其中静止期细胞对药物不敏感,是肿瘤复发的根源。

GF

(growthfraction)

生长比率:

增殖细胞群在全细胞群中的比率。

营销学（二）抗肿瘤作用的生化机制1.干扰核酸的生物合成：通过阻止DNA合成，抑制细胞分裂增殖，而使肿瘤细胞死亡。2.直接影响DNA的结构与功能：通过破坏DNA

结构或抑制拓扑异构酶活性，影响DNA的复制和修复功能。3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物：

药物可嵌入DNA碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成。营销学4.干扰蛋白质合成与功能：

药物可干扰微管装配和纺锤丝形成，干扰核蛋白体功能，影响氨基酸供应。

药物可通过补充或拮抗

调节体内激素平衡

，从而抑制某些激素依赖性肿瘤。

5.调节体内激素平衡：营销学二、抗肿瘤药的分类根据药物化学结构和来源分烷化剂：氮芥，环磷酰胺

抗代谢药：甲氨蝶呤，氟尿嘧啶，羟基脲，阿糖胞苷抗肿瘤抗生素：阿霉素，丝裂霉素

抗肿瘤植物成分药：长春新碱，喜树碱

激素类药：地塞米松，他莫昔芬

其它药物：顺铂，门冬酰胺酶，干扰素营销学目前较常用的药物有：1.二氢叶酸还原酶抑制药甲氨蝶呤（MTX）

2.阻止嘧啶类核苷酸形成的药

5-氟尿嘧啶（5-FU）3.嘌呤核苷酸互变抑制药

6-巯基嘌呤（6-MP）4.核苷酸还原酶抑制药羟基脲（HU）5.DNA多聚酶抑制药阿糖胞苷（Ara-C）三、抗肿瘤常用药营销学药物作用时期作用机制临床应用甲氨蝶呤（MTX）

（-）脱氧胸苷酸合成儿童急白；绒癌；实体瘤骨肉瘤、鳞癌、乳腺癌5-氟尿嘧啶（5-FU）S期（-）脱氧胸苷酸合成消化道癌；女性癌；皮肤癌；头颈部肿瘤6-巯嘌呤（6-MP）S期（-）嘌呤核苷酸合成急淋；慢粒；绒癌羟基脲（HU）S期（-）核苷酸还原酶慢粒；黑色素瘤；结肠癌；头颈部癌阿糖胞苷（Ara-C）

S期-DNA多聚酶干扰DNA复制急粒；消化道癌单核细胞白血病营销学产品知识药品基本信息药品的市场竞争力营销学甲氨蝶呤片功能与主治：（1）全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血并乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。

（2）动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。

（3）大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援（HDMTX-CFR疗法），作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌。小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。

基本信息营销学【药理毒理】

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。

营销学细胞增殖动力学营销学【药代动力学】

用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄,大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大,老年患者更甚。

营销学【药物相互作用】

1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性；2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量；3、本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用；4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收；6、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用。营销学【不良反应】

1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ－谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；营销学4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血；6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹；7、白细胞低下时可并发感染。营销学用量用法口服成人一次5mg～10mg（2～4片），一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50mg～100mg（20～40片）。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg～20mg/m2（6～8片/m2），每周一次。

营销学注意事项1、对本品的致突变性、致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。营销学市场竞争力