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文档简介
第一 A.氯沙 B.奥美拉 C.降钙素D.普仑司 E.氯贝胆A.预防脑血 B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱E.、肾上腺素(如下图)aaa A.羟基>苯基>甲氨甲基> B.苯基>羟基>甲氨甲基>C.甲氨甲基>羟基>氢>苯 D.羟基>甲氨甲基>苯基>E.苯基>甲氨甲基>羟基>A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药 E.药A.受体B. C.离子通道D.核 E.细胞[1-6-1-A.药品通用 B.INN名 C.化学 D.商品 E.俗 [1-11-1-A.商品 B.通用 C.两者都 D.两者都不A.发现与发明新 B.合成化学药 C.阐明药物的化学性D.研究药物分子与机体细胞(生物大分子)E.A.受体B.细胞 C.酶D.离子通 E.核A.卡托普利B.溴新斯的 C.降钙 D.吗 E.青霉A.基因工程药物B.植物药C.抗生素D.合成药 E.生化药A.通用 B.俗名C.化学名(中文和英文)D.常用名E.商品A.可乐 B.心得 C.氟哌啶醇D.雷洛昔 E.吗A.紫杉 B.苯海拉明C.西咪替丁D.氮 E.甲氧苄A.计算机技 B.PCR技 C.超导技术D.基因芯 E.固相合、下列药物作用于肾上腺素的βA.阿替洛尔B.可乐 C.沙丁胺醇D.普萘洛 E.雷尼替第二 中枢神经系统药绿色络合 b.紫色络合C.白色胶状沉 d.氨E.弱酸 b.溶于乙醚、乙C.水解后仍有活 d.钠盐溶液易水E.双吗 b.可待C.苯吗 d.阿扑吗 盐酸吗 b.枸橼酸芬太C.二氢埃托 d.盐酸美沙E.、咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7 R1 B.CH3、CH3、C.CH3、CH3、 D.H、H、E.CH2OH、CH3、去甲肾上腺素重摄取抑制 b.单胺氧化酶抑制C.阿片受体抑制 5-羟色胺再摄取抑制E.5-溶于水、乙醇或氯 b.含有易氧化的吩嗪嗪母C.与硝酸共热后显红 d.与三氧化铁试液作用,显兰紫E. b.硫原子氧C.苯环羟基 d.脱氯原E.n-在代谢中产生毒性的氮氧化合 B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢C.在代谢中产生毒性的酚类化合 D.抑制β受E.地西 B.氯氮C.唑吡 D.三唑E.美沙唑仑[2-11~2-A.苯巴比 B.氯丙C.咖啡 D.丙咪E.、N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[bf氮杂卓-5、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)、1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-、2-氯-N,N-二甲基-10H吩噻嗪-10-、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-[2-16~2-A.作用于阿片受 B.作用多巴胺C.作用于苯二氮卓ω1受 D.作用于磷酸二酯E.GABA、美沙 2-17、氯丙2-18、卤加 2-19、咖啡[2-21~2-25A.异戊巴比 B.地西 A和B都 A和B都不2-21、镇静催眠 2-22、具有苯并氮杂卓结2-23、可作成钠 2-24、易水2-25[2-26~2-30A.吗 B.哌替 A和B都是 D.A和B都不是 2-28、主要作用于μ受 2-29、选择性作用于κ受2-30N¬甲基[2-31~2-35]A.氟西 B.氯氮C.A和B都 A和B都不2-31、为三环类药 2-32、含丙胺结2-33、临床用外消旋 2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制 B.C.5位取代基的氧化性 5取代基碳的数E.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝C.具有抗过敏作 D.作用持续时间与代谢速率有E.pKapH羟基的酰 B.氮上的烷基 1位的脱 D.羟基的烷基E.D哌替 B.喷他佐C.氯氮 D.芬太E.解救呼吸、循环衰 B.儿童遗尿C.对抗抑郁 D.抗解救农药中E.5-帕罗西 B.氟伏沙C.氟西 D.文拉法E.对氯苯 B.对氟苯甲酰C.对羟基哌 D.丁酰E.氯丙 B.利培C.洛沙 D.舒必E.巴比妥 B.三环C.苯并氮卓 D.咪唑并吡啶E.尼可刹 B.柯柯豆C.安钠 D.二羟丙茶E.C55-HT第三 外周神经系统药乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,MM剂CarbacholBethanecholchlorideSRMNeostigminebromideAChE结合后形成的二甲NeostigminebromideN,N-physostigmineN-甲基氨Scopolamine托品酸结构中有一个手性碳原子,SAtropineC1、C3C5C1、C3、C5C6,具有旋光性3-4M9-呫吨基的是 B.C.Propantheline D.E.epinephrine可激动和受 B.饱和水溶液呈弱碱C.含邻苯二酚结构,易氧化变 D.-碳以R构型为活性体,具右旋光E.、临床药用(-)-ephedrine
、DiphenhydramineH1乙二胺 B.哌嗪C.丙胺 D.三环E. B.C. D.E.XO B.C. D.E.、LidocaineprocaineProcaine有芳香第一胺结 B.Procaine有酯C.Lidocaine有酰胺结 D.Lidocaine的中间部分较procaineE.酰氨键比酯键不易水解[3-11-3-溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基](R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-N,N-二甲基--(4-氯苯基)-2-、 3-12、Chlorphenamine3-13、Propanthelinebromide 3-14、Procainehydrochloride3-15、Neostigminebromide[3-16-3-++N
.
OOOO
NN NNON3-16、 3-17、Cetirizine 3-19、Lidocainehydrochloride3-20、Bethanecholchloride[3-21-3- OHN OHO
NB.N
O OO +
NNNON+ON+OOS OOOO
.OO3-21、 3-22、Anisodamine 3-24、Atracuriumbesilate3-25、Pancuroniumbromide[3-26-3-3-26、 3-27、Neostigmine3-28、Chlorphenaminemaleate 3-29、Procainehydrochloride[3-31-3-3-31、Pancuronium 3-32、Neostigmine 3-35、Atropinesulphate[3-36-3-A. B.C.两者均 D.两者均不3-36、乙酰胆碱酯酶抑制 3-37、M胆碱受体拮抗3-38、拟胆碱药 3-39、含内酯结3-40[3-41-3-A. B.C.两者均 D.两者均不3-41、中枢镇静 3-42、茄科生物碱3-43、含三元氧环结 3-44、其莨菪烷6位有羟3-45[3-46-3-A. B.C.两者均 D.两者均不3-46、拟肾上腺素药 3-47、选择性受体激动3-48、选择性2受体激动 3-49、具有苯乙醇胺结构骨3-50[3-51-3-A. B.C.两者均 D.两者均不3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗 3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗3-53、三环类组胺H1受体拮抗 3-54、镇静性抗组胺A. B.C.两者均 D.两者均不3-56、酯类局麻 3-57、酰胺类局麻3-58、氨基酮类局麻 3-59、氨基甲酸酯类局麻在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离Physostigmine分子中不具有季铵结构,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的PyridostigminebromideneostigminebromideNeostigminebromideDonepezilNeostigmineatropineN(CH2)nXCA.R1和R2为相同的环状基 B.R3多数为C.X必须为酯 D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结E.2-4个碳原子为好3-64、PancuroniumbromideA.具有5-雄甾烷母 B.2位和16位有1-甲基哌啶基取C.3位和17位有乙酰氧基取 D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断E.A.饱和水溶液呈弱碱 B.易氧化变C.受到MAO和COMT的代 D.易水E.具有--S-长N上取代基对和H1mizolastineH1P450mizolastine在这方面有性2( 2nZn等于2-3为 D.Y为杂原子可增强活E.R1、Procaine可发生重氮化-偶联反 D.氧化E.MN受体拮抗
、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的R构型异构体的活性大S构型体,试解释之。H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基atropine第四 循环系统药4-1.非选择性β-propranolol1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-1,2,3-4-2.属于钙通道阻滞剂的药物是OOOOONNHOOO NHOOO O NO 4-3.WarfarinsodiumA.抗高血 B.降血C.心力衰 D.抗凝E.4-4.VaughanWilliamsA.盐酸胺碘 B.盐酸美西C.盐酸地尔硫 D.硫酸奎尼E.4-5.AngⅡ受体拮抗剂是A. B.C. D.E.4-6.A.硫酸奎尼 B.盐酸美西C.卡托普 D.华法林E.4-7.A.甲基多 B.氯沙C.利多卡 D.盐酸胺碘E.4-8.盐酸美西律属于()A. B.C. D.E.4-9.AngA.依普沙 B.氯沙C.坎地沙 D.厄贝沙E.4-10.2-A.美伐他 B.辛伐他C.洛伐他 D.普伐他E.阿托伐他汀[4-11~4-A.利血 B.哌唑C.甲基多 D.利美尼E.4-11.专一性14-12.兴奋中枢24-13.4-14.分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢24-15.[4-16~4-d-为一种前药,在体内,内酯环水解为--4-16. 4-17.4-18. 4-19.4-20.[4-21~4-硝酸甘油B.C.D.4-21.用于心力衰竭的治 4-22.黄色无臭无味的结晶粉4-23.浅黄色无臭带甜味的油状液 4-24.分子中含硝4-25.[4-26~4-A.Propranolol B.AmiodaroneC.两者均 D.两者均不4-26.溶于水、乙醇,微溶于氯 4-27.易溶于氯仿、乙醇,几乎不溶于4-28.吸收慢,起效极慢,半衰期 4-29.应避光保4-30.4-31.1,4-3,5-道3,5-取代酯基不同,4-4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<4-32.属于选择性1受体拮抗剂有:阿替洛 B.美托洛C.拉贝洛 D.吲哚洛E.4-33.QuinidineA.喹啉环2`-位发生羟基 B.O-去甲基C.奎核碱环8-位羟基 D.奎核碱环2-位羟基E.3-4-34.NOA.扩血 B.缓解心绞C.抗血 D.哮E.4-35. HOOO
OO
O O N O 4-36.A.β-萘 B.氨C.苯并呋 D.邻硝基苯甲E.4-37.A.N–去烷基化合 B.O-去甲基化合C.N–去乙基化合 D.N–去甲基化合E.S-4-38.A.属于噻吩并四氢吡啶衍生 B.分子中含一个手性C.不能被碱水 D.是一个抗凝血E.ADP4-39.A.哌唑 B.利血C.甲基多 D.胍乙E.4-40.A.结构中含三个-d-洋地黄毒 B.C17上连接一个六元内酯C.属于半合成的天然甙类药 D.能抑制磷酸二酯酶活E.Na+/K+-ATP4-41.propranolol为例分析芳氧丙醇类β-4-42.4-43.4-44.captoprilACEIcaptopril4-45.4-46.NOdonordrug4-47.Lovartatin为何称为前药?说明其代谢物的结构特点4-48.第五 消化系统药物一、单项选择三唑 C.西咪替 D.盐酸丙咪E.H2-尼扎替 B.罗沙替C.甲咪硫 D.乙溴替E.西咪替 B.多潘立C.双环 D.昂丹司E.、联苯双酯是从中 的研究中得到的新药五倍 B.五味C.五加 D.五灵E.环系不 B.11位取代不C.20位取代的光学活性不 D.七位取代基不E.七位取代的光学活性不同[5-6-5-N N H NH
N NO S
2 2
NNS
2OSNH2、西咪替 5-7、雷尼替5-8、法莫替 5-9、尼扎替A.地芬尼 B.硫乙拉C.西咪替 D.格拉司E.5-11、5-HT3受体拮抗 5-12、H1组胺受体拮抗5-13、多巴胺受体拮抗 5-14、乙酰胆碱受体拮抗5-15、H2[5-16-5-A.治疗消化不 B.治疗胃酸过C.保 D.止E.5-16、多潘立 5-17、兰索拉5-18、联苯双 5-19、地芬尼[5-21-5-A.水飞蓟 B.联苯双C.二者皆 D.二者皆5-21、从植物中提 5-22、全合成产5-23、黄酮类药 5-24、现用滴A.雷尼替 B.奥美拉C.二者皆 D.二者皆5-26、H1受体拮抗 5-28、具几何活性 5-29、不宜长期服A.多潘立 B.西沙比C.二者皆 D.二者皆不5-31、促动力 5-32、有严重的锥体外系的不良反5-33、从甲氧氯普胺结构改造而 5-34、口服生物利用度较含有咪唑 B.含有呋喃C.含有噻唑 D.含有硝E.H2西咪替 B.苯海拉C.西沙必 D.法莫替E.联苯双 B.法莫替C.雷尼替 D.昂丹司E.联苯双 B.多潘立C.水飞蓟 D.熊去氧胆E.、5-HT3取代的苯甲酰胺 B.三环C.二苯甲醇 D.吲哚甲酰胺E.H2西咪替 B.雷尼替C.乙溴替 D.法莫替E.5-HT3拮抗 B.选择性5-HT重摄取抑制C.多巴胺受体拮抗 D.H2受体拮抗E.M、以联苯双酯的发现为例,叙述如何从传统药物(中药)、在欧洲药典(2000
NCH31
N2NH
NSN3NNN
N2 N24
S5第六 解热镇痛药和非甾体抗炎布洛 B.阿司匹C.双氯芬 D.萘普E.布洛 B.双氯芬C.塞来昔 D.萘普E.布洛 B.双氯芬C.塞来昔 D.萘普E.萘丁美 B.双氯芬C.塞来昔 D.萘普E.左旋 B.右旋C.内消旋 D.外消旋E.30%70%右旋体混合物。A.组 B.5-羟色C.慢反应物 D.赖氨E.中枢兴 B.抗血C.降血 D.抗病E.在酸性或碱性条件下均易水 B.具有旋光C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液 D.易溶于水,味微E.葡萄糖醛酸结合 B.硫酸酯结合C.氮氧化 D.N-乙酰基亚胺E.COX-COX-2COX-2在炎症细胞的活性很低[6-11~6-
NONOOOON
OHOSOSNHE. 、阿司匹 6-12、吡罗昔6-13、甲芬那 6-14、对乙酰氨基4-Butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-2-[(2,3-Dimethylphenyl)amino]benzoic1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-4- 4- 4- - -1H-pyrazol-1-6-16、甲芬那酸的化学 6-17、羟布宗的化学6-18、吡罗昔康的化学 6-19、吲哚美辛的化学 OOH2NS
OH S SNFFHO HOO OO6-21、 6-22、6-23、Diclofenacsodium [6-26~6-A. B.C.两者均 D.两者均不6-26、非甾体抗炎作 6-27、COX酶抑制6-28、COX-2酶选择性抑制 6-29、电解质代谢作A. B.C.两者均 D.两者均不6-31、COX酶抑制 6-32、COX-2酶选择性抑制6-33、具有手性碳原 6-34、两种异构体的抗炎作用相COX-2OSOSN H
OOOON
O S OOSFF
O
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OOOOOOFF F
OOO
O
OOF第七 抗肿瘤氮芥 B.乙撑亚胺 抗 B.抗肿C.抗真 D.抗病E.亚硝基脲类烷化 B.氮芥类烷化C.嘧啶类抗代谢 D.嘌呤类抗代谢4-羟基环磷酰 B.4-酮基环磷酰C.羧基磷酰 D.醛基磷酰E.NNNN
OO
OO
NNNN NNNNOO
OO
NNONNOO紫杉特 B.伊立替C.多柔比 D.长春瑞E.H OH OH
H喜树 B.甲氨喋C.米托蒽 D.长春瑞E.盐酸阿糖胞 B.甲氨喋C.氟尿嘧 D.卡莫司E.盐酸多柔比 B.紫杉C.伊立替 D.鬼臼毒E.[7-11~7-A.伊立替 b.卡莫司C.环磷酰 d.塞替E.DNA为DNA[7-16~7-[7-21~7-结构中含有1,4-苯二 B.结构中含有吲哚C.结构中含有亚硝 D.结构中含有喋啶E.[7-26~7-盐酸阿糖胞 B.甲氨喋C.两者均 DNADNA[7-31~7-喜树 B.长春C.两者均 DNA化学名为(Z)DNAA.环磷酰 B.卡 紫杉 B.卡莫 NNNNNN
O ON E.A.4-羟基环磷酰 B.丙烯C.去甲氮 D.醛基磷酰E. EDNA8-1
第八 抗生OHOSOH O
. A.头孢氨 B.头孢克 E.8-3.βE.8-4HCHC
HO Cl2CHCONH HO
H
HOHOC
HHCHHC
Cl2CHCONH
HOHOC 8-5A.大环内酯 B.氨基糖苷类C.β-内酰胺 D.四环素 E.氯霉素8-6A.氨苄西 B.氨曲 C.克拉维酸 D.阿奇霉 E.阿莫西 B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素 8-88-9A.氨苄西 B.氯霉 8-10.下列哪个药物属于单环βA.舒巴 B.氨曲 [8-11~8-8-118-128-138-148-15[8-16~8-A.泰利霉 B.氨曲C.甲砜霉 D.阿米卡E.8-168-178-18.为8-198-20[8-21~8-
A.氯霉 B.头孢噻肟C.阿莫西 D.四环E.8-218-22.在pH2~68-238-241R,2R(-)8-25.为第一个用于临床的β-[8-26~8-A.氨苄西 B.头孢噻肟C.两者均 D.两者均不8-268-278-28248-298-3040~100[8-31~8-
A.罗红霉 B.柔红霉C.两者均 D.两者均不8-318-328-338-348-358-36A.阿齐霉 B.克拉霉 8-37A.琥乙红霉 B.阿米卡 8-38C.D.E.8-39A.B.E.E.8-41A.青霉素 B.氯霉 8-428-43在碱性介质中,β6α8-44对β8-45阿莫西 B.头孢羟氨C.克拉霉 D.阿米卡E.8-46G8-478-488-49G8-518-52第九 化学治疗N NF N
NH2NH2OF FNN FNNOCH3CH3 F
A.巴罗沙 B.妥美沙C.斯帕沙 D.培氟沙E.234DNA57A.5 B.6C.7 D.8E.2A.5 B.6C.7 D.8E.26,5,1719C-17C-19C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,随机筛 B.组合化C.药物合成中间 D.对天然产物的结构改E.A.百浪多 B.可溶性百浪多C.对乙酰氨基苯磺酰 D.对氨基苯磺酰E.A.磺胺醋 B.磺胺嘧D.磺胺甲噁 D.磺胺噻唑嘧E.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidine5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidineN1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增N1,N1-双取代物基本丧失活性。伊曲康 B.布康C.益康 D.硫康E.A.干扰细菌细胞壁合 B.损伤细菌细胞C.抑制细菌蛋白质合 D.抑制细菌核酸合E. N
ON NNO
NN
HOPOH
A.乙胺嘧 B.氯C.伯氨 D.奎E.[9-16~9-N N N
NFN NN NF N
NO NNHNH2OF 、 9-17、 9-20、PipemidicAcid[9-21~9-A.抑制二氢叶酸还原 B.抑制二氢叶酸合成C.抑制DNA回旋 D.抑制蛋白质合E.DNARNA9-21、磺胺甲噁 9-22、甲氧苄9-23、利福 9-24、链霉A. B.C. D.E.Econazole9-26、抗病毒药 9-27、抗菌药9-28、抗真菌药 9-29、抗疟药[9-31~9-A.磺胺嘧 B.甲氧苄C.两者均 D.两者均不9-31、抗菌药 9-32、抗病毒药9-33、抑制二氢叶酸还原 9-34、抑制二氢叶酸合成A.利福 B.罗红霉C.两者均 D.两者均不9-36、半合成抗生 9-37、天然抗生9-38、抗结核作 9-39、被称为大环内酯类抗生A.环丙沙 B.左氟沙C.两者均 D.两者均不9-41、喹诺酮类抗菌 9-42、具有旋光9-43、不具有旋光 9-44、作用于DNA回旋RNA聚合酶A.萘啶酸 B.噌啉羧酸C.吡啶并嘧啶羧 D.喹啉羧酸E.DNAA.旋转 B.拓扑异构酶C.P- D.E.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(2)-甲18位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代药物相互反应(有少数药物还有中枢毒性(GABA受体结合rifamycinsrifampin6,5,1719RifampinC-17C-19A. B.C. D.E.
ON NO OONO
NN
O
第十 利尿药及合成降血糖药、-A.增加胰岛素分 B.减少胰岛素清C.增加胰岛素敏感性 D.抑制-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成E.抑制-可抑制-A. B.C. D. metforminhydrochlorideA.具有高于一般脂肪胺的强碱 B.水溶液显氯化物的鉴别反C.可促进胰岛素分 D.增加葡萄糖的无氧酵解和利E.10-6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物A.氨苯蝶 B.螺内C.速 D.氢氯噻E.A. B.C. D.E.Metformin10-8.分子中含有、-A.氨苯蝶 B.洛伐他C.吉非罗 D.氢氯噻E.10-9A.高血 B.青光C.尿路感 D.脑水E.A.10位甲 B.3位氧C.7位乙酰巯 D.17位螺原E.21[10-11-10-(-)-N-(反式-4-异丙基环己基-1-羰基)-D-4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]10-11、 10-13、Metforminhydrochloride [10-16-10-10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液10-16、 10-17.10-18. 10-19.10-20.MetforminhydrochlorideA.呋塞 B.依他尼C.氢氯噻 D.螺内E.OHSN
S、为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,[10-26-10-A. B.C.两者均 D.两者均不、-[10-31-10-A. B.C.两者均 D.两者均不、-葡萄糖苷酶抑制 10-32、磺酰脲类口服降糖10-33、胰岛素增敏 10-34、化学结构为糖衍生氢氯噻 C.两者均螺内 D.两者均不10-36.10-37.SOOS 10-38.10-39.具有排钾的副作用, tolbutamidetolbutamide定glibenclamidemetforminhydrochloride10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3II10-44 B.C. D.E.10-45A.依他尼 B.乙酰唑 布美他 呋塞E.10-46KClA.氨苯蝶 B.氢氯噻C.依他尼 D.格列本E.10-47.10-48.和10-49.spironolactone的结构出发,10-50.10-51.简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制,并简要说明为什么长第十一 雌甾烷具18甲基,雄甾烷不 B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不 D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不E.20、2117α在体内脂肪小球中贮存,起长效作 B.可提高孕激素样活C.阻止17位的代谢,可口 D.设计成软E.雌三 B.炔雌C.雌酚 D.雌二E.黄体 B.甲基睾丸C.炔诺 D.炔雌E. B.5C.9 D.16E.17A、B1651β-素DE[11-11~11-17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-17α-羟基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-、雌二醇的化学 11-12、甲睾酮的化学11-13、他莫昔芬的化学 11-14、醋酸泼尼松龙的化学A.泼尼 B.炔雌C.苯丙酸诺 D.甲羟孕E.11-16、雄激素类药 11-17、同化激11-18、雌激素类药 11-19、孕激素类药A.甲睾 B.苯丙酸诺C.甲地孕 D.雌二E.、3-[11-26~11-A.甲基睾丸 B.黄体C.A和B都 D.A和B都不、孕激素类药 11-27、结构不具19角甲11-28、与盐酸羟胺反应生成二 11-29、可用于女性功能性子宫出11-30、A4-烯-3-酮A.雌二 B.甲基睾丸C.两者都 D.两者都不11-31、孕激素类药 11-32、雌激素类药11-33、甾体激素类药 11-34、与羰基试剂作A.醋酸甲羟孕 B.氢化可的C.A和B都 D.A和B都不11-36、天然存 11-37、可以口11-38、具雄激素作 11-39、具孕激素作A.炔雌 B.炔诺C.A和B都 D.A和B都不11-41、具孕激素作 11-42、具雄激素结11-43、A环为芳 11-44、遇硝酸银成白色沉A.炔雌 B.已烯雌C.两者都 D.两者都不11-46、具有甾体结 11-47、与孕激素类药物配伍可作避孕11-48、遇硝酸银产生白色沉 11-49是天然存在的激雌酚酮合成中A环的芳化及脱 B.炔诺酮合成中的炔基C.甲基睾丸素合成时17位上甲 D.黄体酮合成中D环的氢E.1116D环构型从半椅式变成船 B.增加17位侧链的稳定C.降低钠滞留作 D.增加糖皮质激素的活E.氧 B.还C.酰 D.水E.醋酸甲地孕 B.醋酸可的C.醋酸地塞米 D.已烯雌E.10位角甲 B.13位角甲C.A环芳构 D.17α-阻抗型雌激 B.非甾体雌激C.三苯乙烯抗雌激 D.芳构酶抑制E.C-9引入 B.C-16甲基的引C.C-6位引入 D.C-19去E.C-17肾上腺皮质激素 B.孕甾烷C.雌甾烷 D.雄甾烷E.PGs抗血小板凝 B.作用于子宫平滑肌,抗早孕,扩宫C.抑制胃酸分 D.治疗高血钙症及骨质疏松E.作用于神经系统、可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何、科学工作者如何发现强力口服孕激素、雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕、雌激素活性结构要求什么基团第十二 维生12-1AA.AAB.AC.AD.AE.A的生物效价用国际单位(IU)表示12-2E异构体中活性最强的是OOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOD具有环戊烷氢化菲的结 B.光照后可转化为甾C.由甾醇B环开环衍生而 D.具有甾醇的基本性E.DD3维生素 B.1,25-二羟基C.25- D.1Α,25-E.24,25-C2位羟 B.3位羟C.4位羟 D.5位羟E.6A2A1 B.C. D.E.Eα-生育三烯 B.β-生育三烯C.α-生育 D.β-生育E.γ-C羰 B.无机酸C.酸羟 D.共轭系E.只能从食物中摄 C.是细胞的一个组成部D.不能供给体内能 E.体内需保持一定水[12-11-12-A.维生素A醋酸 B.维生素C.维生素 D.维生素E.
HHOSHHOS NHOO
H
A1EHCD2[12-21-12-A.vit B.vitC.vit D.vitE.vit、又名:生育 12-22、又名:抗坏血12-23、又名:吡多 12-24、又名:胆骨化12-25[12-26-12-A.苯异咪唑核苷 B.吡C.异咯 D.噻E.12-26、VB6的重要结构部 12-27、VB12的重要结构部12-28、VC的重要结构部 12-29、VB1的重要结构部12-30、VB2[12-31-12-A.维生素 B.维生素C.a和b都 D.a和b都不12-31、水果中含量丰 12-32、脂溶性维生12-33、存在几何异构 12-34、有较强的酸12-35[12-36-12-A.抗坏血 B.盐酸吡多C.两者都 D.两者都不12-36、属水溶性维生 12-37、属脂溶性维生12-38、能与硼酸形成络合 12-39、用光学活性维生素 B.维生素C.维生素 D.氨苄西E.Cl-苏阿糖 B.l-木C.草 D.2,3-二酮古洛糖E.维生素 B.维生素C.维生素 D.维生素E.vit B.vitC.vit D.vitE.vitA环外的4个双键必须与环内双键共 B.增加环内双键的数目,活性增C.双键被饱和,活性下 D.增加环内双键的数目,活性下E.lewisvitaminA葡萄 B.萘普C.维生素 D.维生素E.CC8pH和氧的浓度决C用维生素 B.维生素C.维生素 D.氨苄西E.D都是甾醇衍生 B.其主要成员是D2、C.是水溶性维生 D.临床主要用于抗佝偻E.固体对空气和温度都稳 B.水溶液呈酸性,易于霉菌生C.在酸性或碱性溶液中都稳 D.可用溴水进行鉴E.A制剂不被破坏,可以采取什么方法(至少举出三种CC第十三 新药设计与开lgP值越大,活性越强增加解离度,离子浓度上升,活性增 B.增加解离度,离子浓度下降,活性强C.增加解离度,不利吸收,活性下 D.增加解离度,有利吸收,活性增E.、lgP化合物的疏水参 B.取代基的电性参C.取代基的立体参 D.指示变E.[13-6~13-Hansch分 B.Kier方C.MolecularShapeAnalysis方 D.DistanceGeometry方E.ComparativeMolecularFieldAnalysis方法[13-11~13-A.Hansch分 B.CoMFA方C.两者均 D.两者均不弱酸性药物在胃中容易被吸 B.弱碱性药物在肠道中容易被吸C.离子状态的药物容易透过生物 D.口服药物的吸收情况与解离度无E.pHHanschlg B.C. D.E.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B.究C.天然生物活性物质的合成中间 D.具有多重作用的临床现有药E.硬药指刚性分子,软药指柔性分 B.原药可用做先导化合C.前药是药物合成前 D.孪药的分子中含有两个相同的结E.1)C2)E3)D4)E5)C6)1) 2) 3) 4) 5)1) 2. 3. 4. 5. 2) 3) 4) 5) 6) 7)BCE8) 9)AE10) 2) 3) 4) 5) 6) 7) 8) 9) 10)1.D2.A3.E4.B 2)1.A2.B3.E4.D 3)1.A2.C1.C2.B3.A4.C 2)1.D2.C3.C4.D 3)1.B2.A3.A4.A 2) 3) 4) 5)ABCE6) 7)ABCD8) 9) 10)个键的位置,故采用添加氢(AddedHydrogen)的表示方法。H(1H,3H,5H)嘧啶三酮。2,4,6,1,3,55-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮。5饱和位置。应用额外氢(IndicatedHydrogen表示饱和位置,以避免出现歧义。H,这样来区别可能的异构体(如下图1H-苯并二氮杂卓2H-苯并二氮杂卓3H1、31-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。其中杂环1,4-代表氮原子的位置。苯并氮卓,但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合,具有强镇静作用,没有肌肉松弛B2)E3)D4)C5)D 7)E8)A9)C10)1.C2.D3.A4.E 2)1.B2.D3.C4.E 3)1.D2.C3.E4.B4)1.D2.A3.E4.C 5)1.C2.A3.E4.D1)1.B2.D3.C4.A 2)1.A2.C3.A4.B 3)1.C2.A3.B4.C4)1.A2.D3.B4.C 5)1.B2.D3.A4.DACD2)ABDE3)BDE4)ABCD5)BE6) 7)AC8)ABCE9)BCE10)M10~12结构。以此结构为基础,人们从加速药物代谢的角度,设计合成了苯磺阿曲库铵(AtracuriumBesylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂AtracuriumBesilate内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应,以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。在体内生理条件下Hofmann消除 等平滑肌的β2物作用强度影响很大。只有βRSβ一羟基的位置发生改变,与受体只能有两点结合,即H1H1ProcainePHPH3.5~5.0,低温灭菌(100℃,30min)通入惰性气体,加Procaine所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。C2)B3)D4)A5)E 7)D8)B9)A10)1.B2.D3.E4.C 2)1.E2.A3.C4.D1.D2.B3.A4.C 2)1.A2.B3.B4.CABCDE2)ABE3)ABD4)ABC5)BD6) 7)ABD8)ABE9)BD10)Propranololβ一受体阻滞剂,结构中含有一个氨基丙醇侧链,属于芳氧丙醇胺类化合物,133N,N2,42,49.33~44N盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通道也有阻滞作用,对α、βVerapamilHydrochlorideVerapamilHydrochloride。N0DonorDrug:NOdonordrugS-亚硝基硫NON0cGCMPcGMPcGMP(the1ightchainofmyosin)3336I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)AngⅡ数量卡托普利(Captopril)ACEACEICaptopril胺代替巯基如依那普利(Enalapril),或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(FosinprilACEI,上述不良反应也L-型氨基酸结构特征的杂环或双环等,再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril),ACEI。Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细WTO剂,包括:1.Verapamil。2.Nifedipine。3.苯并硫氮Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂,包括:4Cinnarizine。5.Prenylamine。C2)B3)D4)B1.A2.E3.D4.C 2)1.E2.B3.E4.A 3)1.A2.B3.C4.D1.A2.B3.A4.B 2)1.D2.B3.A4.B 2) 3) 4) 5)成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵—H/K—ATP5HT35HT3 2) 3) 4) 7) 8)C9) 10)1.A2.D3.E4.B 2)1.B2.A3.D4.C 3)1.E2.D3.C4.B1.C2.C3.A4.D 2)1.C2.D3.C4.A 2)S(+)R
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