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文档简介
脂质体的制备技术主要内容脂质体的概念、特点脂质体的组成与结构脂质体的制备方法脂质体的质量评价一、脂质体(liposomes)概述1、定义:一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡。2、类型:大单室脂质体(largeunilamellarvesicles,LUVs)小单室脂质体(singleunilamellarvesicles,SUVs)多室脂质体(multilamellarvesicles,MLVs)一、脂质体(liposomes)概述一、脂质体(liposomes)概述3、膜材组成磷脂(卵磷脂、大豆磷脂、脑磷脂、合成磷脂)附加剂(胆固醇、十八胺、磷脂酸)胆固醇用于调节磷脂膜的流动性,又称“流动性缓冲剂”脂质体的结构脂质体的结构脂质体的结构一、脂质体(liposomes)概述相变温度(phasetransitiontemperature)当温度升高时,脂质体分子层中酰基侧键可从有序排列变为无序排列,从而引起一系列变化,如由“胶晶”变为液晶态,膜的横切面增加、厚度减少、流动性增加等。转变时的温度即为相变温度。4、脂质体的理化性质一、脂质体(liposomes)概述4、脂质体的理化性质电性磷脂酸、磷脂酰丝氨酸十八胺荷正电荷负电电中性5、脂质体的特点:1、靶向性2、降低药物毒性如两性霉素B3、缓释性4、提高药物稳定性一、脂质体(liposomes)概述6、脂质体的应用:1、模拟膜的研究2、制剂的可控释放和在体内的靶向给药3、作为基因的载体一、脂质体(liposomes)概述二、脂质体的制备方法1、薄膜分散法脂溶性药物溶于有机溶剂水溶性药物溶于缓冲液2、逆相蒸发法药物水溶液膜材有机溶剂W/O乳剂胶态减压蒸发水混悬液缓冲液脂质体超声除游离药物二、脂质体的制备方法3、冷冻干燥法药物水溶液缓冲液脂质体超声冷冻干燥膜材超声二、脂质体的制备方法4、注入法缓冲液/水溶性药物有机溶剂脂质体(LUV)缓缓注入连续搅拌加热膜材/脂溶性药物高压乳匀SUV二、脂质体的制备方法5、超声波分散法二、脂质体的制备方法二、脂质体的制备方法影响包封率的因素:类脂质膜材料的投料比脂质体电荷的影响脂质体粒径的大小药物的溶解度制备方法三、脂质体的修饰1、长循环脂质体2、免疫脂质体3、糖基脂质体4、温度敏感脂质体5、pH敏感脂质体6、其他,光敏脂质体、磁性脂质体、声波敏感脂质体等。四、脂质体的质量评价1、形态与粒径及其分布2、包封率3、渗漏率四、脂质体的质量评价4、磷脂的氧化程度5、有机溶剂残留量氧化指数的测定氧化产物的测定丙二醛硫巴比妥酸五、类脂质体类脂质体/泡囊(niosome
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