执业药师资格考试药学专业知识（一）考试重点-药物与药物制剂（二）

第一章-药物与药物制剂（二）

笫一节药物与药物制剂

3、常用药品包装材料一一玻璃、塑料、金属、复合材料

玻璃药包材稳定性高、易于密封、易于清洗、美观

塑料药包材不易破碎、化学稳定性好、质地轻、耐热差

金属药包材强度大、可再生利用、化学稳定性差（如铁锈、铜绿）

复合材料综合性能好、再利用性能差

3、常用药品包装材料一一玻璃、塑料、金属

（1）玻璃药包材—怕水怕碱不怕酸

浓酸对玻璃的侵蚀能力低于稀酸

（2）塑料药包材

1）特点一一不易再生、造成环境污染

1、聚丙烯PP塑料中最轻；可作为高温消毒灭菌的材料

PVC无毒，但氯乙烯单体有致肝癌作用，耐热性差

2、聚氯乙烯PVC

铝塑泡罩包装的泡罩材料

3、聚偏二氯乙烯PVDC阻隔性极佳；价格昂贵

4、聚酯PET韧性最大

（3）金属药包材

1、镀锡薄钢板

可再生（金属、玻璃都可再生，塑料不可）

2、铝箔

极富延展性/不可热封/任何细菌和微生物都不能在表面生长

（4）复合包装材料

组合在一块，回收性差（含有塑料）

【例・B型题】【广4】

A.聚丙烯B.聚偏二氯乙烯

C.聚酯D.铝箔

E.聚乙烯

1、上述塑料材质中，最轻的是（）。

2、上述塑料材质中，为性能极佳的阻隔材料是（）。

3、上述塑料材质中，韧性最大的材料是（）o

4、上述塑料材质中，极富延展性的材料是（）o

答案：A、B、C、D

三、药物稳定性及药品有效期

药物制剂稳定性变化包括：化学、物理、生物学

1、化学不稳定性：化学反应

2、物理不稳定性：混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、

破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。

3、生物不稳定性：外在一一微生物污染滋长，引起药物的酶败分解

变质；内在——酶解

（一）药物的化学降解途径一一水解、氧化、异构化、脱竣、聚合

药物降解的两个主要途径：水解、氧化。

1、水解一一（记忆：酯类酰胺易水解，卡因托品青头昔）

酯类、酰胺类

（1）酯类药物：

盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、澳丙胺太林、硫酸阿托品、

氢溟酸后马托品（无利多卡因）

内酯：毛果芸香碱、华法林钠

（2）酰胺类药物：青霉素类、头抱菌素、巴比妥类

（三）其他

阿糖胞昔、维生素B、地西泮、碘苜

（1）酯类药物的水解

代表：盐酸普鲁卡因

盐酸普鲁卡因水解：对氨基苯甲酸+二乙氨基乙醇，分解产物无明显

的麻醉作用；

1、对氨基苯甲酸一一氧化，生成有色物质；

2、对氨基苯甲酸一一脱竣一一生成有毒的苯胺一一苯胺氧化一一注

射液变黄。

普鲁卡因的水解与溶液的pH有关，其最稳定的pH为3.5左右。

H2N-9:-COOCH2cH2N（C2H5）.HCI

【例・B型题】[1-2]（2016年真题）

盐酸普鲁卡因在水溶液中已发生降解，降解的过程，首先会在酯键处

断开，生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱竣反应，生成有

毒的苯胺。

A.水解B.聚合C.异构化D,氧化

E.脱竣

1、盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是（）o

2、盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是（）。

答案：A、D

（2）酰胺药物的水解

代表药——氨芸西林

氨节西林只宜制成固体剂型——注射用无菌粉末

注射用氨莘青霉素钠——可用0.9%氯化钠注射液溶解;

10%葡萄糖注射液最好不要配合;非用＜1小时

乳酸钠注射液——不用

（可用氯化钠，不用乳酸钠，10%葡萄糖1小时）

HH4

RCOHN手言S

☆青霉素类

2、氧化

酚羟基一一肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠

烯醇一一维生素C（VC）

碳碳双键一一维生素A或维生素D

3、其他反应

（1）异构化：左旋肾上腺素、VA（氧化）、毛果芸香碱（水解；内酯）

（2）聚合：氨苦西林浓的水溶液、塞替派

（3）脱竣：对氨基水杨酸钠

（记忆：酚类烯醇易氧化，肾吧啡水ACD

左旋毛果爱异构，氨节聚合对水脱）

【例・A型题】(2017年真题)分子中含有酚羟基，遇光易氧化变质,

需避光保存的药物是()o

A.肾上腺素

B.维生素A

C.苯巴比妥钠

D.维生素B2

E.叶酸

答案：A

三、药物稳定性及药品有效期

(二)影响药物制剂稳定性的因素

处方因素+外界因素

1、处方因素对药物制剂稳定性的影响2、外界因素对药物制剂稳定性的影响

(1)pH的影响(1)温度的影响

(2)广义酸碱催化的影响(2)光线的影响

(3)溶剂的影响(3)空气(氧)的影晌

(4)离子强度的影响(4)金属离子的影响(与离子强度相区别)

(5)表面活性剂的影响一双刃剑(5)湿