《药理学》教学课件第2章-药物效应动力学

第二章

药物效应动力学—药效学第一节药物的基本作用一、药物作用

1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用

2.药理效应：药物作用引起机体的反应举例：肾上腺素兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素）抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）

1.直接作用和间接作用（方式）

直接作用：原发作用

间接作用：继发作用，由直接作用引起2.局部作用与全身作用（范围）

局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用

全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相关部位发挥作用二、药物作用的方式二、药物作用的方式

3.药物作用的选择性药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，即药物作用的选择性强心苷毛果芸香碱1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用

（1）对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药）

（2）对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应

（1）副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应

（2）毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）（3）后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应

三、药物作用的两重性（4）停药反应：突然停药病情加剧，又叫反跳（5）变态反应：过敏反应（接触致敏原）（6）特异质反应：特异质患者对某些药物的反应三、药物作用的两重性一、剂量与效应（量效关系）剂量-效应关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例。第二节药物剂量与效应关系量效曲线：用药理效应为纵坐标、药物浓度为横坐标作图得到的直方双曲线，将药物浓度改为对数值则为典型的S型曲线。1.量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示：血压，血糖等无效量最小有效量极量最小中毒量最小致死量第二节药物剂量与效应关系治疗量

2.质反应：药理效应只用有无、阴性或阳性表示：死亡等①半数有效量ED50：

A量反应，最大效应一半时剂量

B质反应，半数阳性反应时剂量

②半数致死量LD50：质反应，半数死亡时剂量

③治疗指数（TI）=LD50/ED50

④安全范围=ED95与LD5之间距离⑤效能：最大效应

⑥效价强度：性质相同药物之间的作用比较

量效关系第三节药物的作用机制一、药物的非受体作用机制（一）非特异性药物作用机制

1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压（二）特异性药物作用机制

1.影响酶的活性：酶促或酶抑制剂2.参与或干扰细胞物质代谢，抗代谢和促代谢药

3.影响物质转运：干扰离子激素等转运4.作用于受体

二、药物的受体作用机制

1.受体的概念

①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质，能特异性与药物或体内生物物质暂时结合识别、传递信息、产生生物效应

②配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性）

受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的特定部位，也即配体结合位点。第三节药物的作用机制2.受体的特性

①高灵敏性：低浓度可产生高效应②高特异性：有选择性③高亲和性：低浓度即可引起药理效应

④饱和性：数量有限

⑤可逆性：可被置换

⑥多样性

药物的受体机制

药物的受体机制3.药物与受体的相互作用

4.作用于受体的药物分类作用于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和力和药物的内在活性

A.激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。

B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应力药物

C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力

药物的受体机制

5.受体类型G蛋白偶联型受体配体门控离子通道型受体铬氨酸激酶型受体胞内受体其他酶类受体药物的受体机制

6.细胞内信号转导环磷腺苷环磷鸟苷肌醇磷脂钙离子药物的受体机制7.受体调节

①定义：指受体在与配体作用过程中，在各种生理、病理及药理因素的影响下，其