胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药

第一节M胆碱受体阻断药一、阿托品Atropine和托品类生物碱药理作用：阿托品作用广泛，各器官敏感性从高到低依次为：腺体分泌>眼>膀胱和胃肠道平滑肌>心脏窦房结>中枢1，抑制腺体分泌唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道腺体>胃液分泌2，眼①扩瞳②升高眼内压③调节麻痹3，内脏平滑肌松弛内脏平滑肌，痉挛状态，效果更明显胃肠道平滑肌：强尿道和膀胱逼尿肌胆管、输尿管和支气管：较弱，子宫平滑肌：最弱。4，心血管系统血管：舒张，解除微血管痉挛，作用机制未明房室传导：阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。心率：低剂量阻断M1受体抑制负反馈，心率轻度减慢。中高剂量阻断窦房结M受体，导致心率加速5，中枢神经系统较大剂量（1～2mg）可轻度兴奋延脑，5mg时中枢兴奋明显加强，中毒剂量（10mg以上）可见明显中枢症状，严重中毒，中枢抑制临床应用1、抑制腺体分泌用于麻醉前给药，也可用于严重流涎、盗汗2、眼科虹膜睫状体炎、扩瞳：检查眼底、验光配镜。3、解除平滑肌痉挛用于各种内赃绞痛：胃肠道绞痛，胆绞痛、肾绞痛与镇痛药合用尿频、尿急、尿痛、遗尿症等4、缓慢型心律失常窦房阻滞、房室阻滞5、抗休克尤其是感染重毒性休克6、有机磷农药中毒的解救不良反应：作用广泛，常见不良反应有口干、瞳孔扩大、视力模糊、心率加快、皮肤潮红等。剂量增大，甚至出现明显中枢中毒症状：呼吸加快，惊厥，甚至昏迷。阿托品的最低致死量成人为80～130mg，儿童约为10mg。禁忌症：青光眼、前列腺肥大阿托品中毒解救：对症治疗中枢症状：镇静药、抗惊劂药外周症状：毛果芸香碱或毒扁豆碱。呼吸抑制：人工呼吸、吸氧东莨菪碱（Scopolamine）1、中枢神经作用较强，可以出现镇静、催眠作用2、主要用于麻醉前给药抗晕动病、抗震颤麻痹、妊辰呕吐、放射病呕吐。山莨菪碱（anisodamine，654－2）1、对血管平滑肌和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高。不易进入中枢。2、主要用于感染性休克，也可用于内脏绞痛二、阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药后马托品维持时间缩短，适于眼科检查（二）合成解痉药对胃肠道M受体的选择性较高，可缓解胃肠平滑肌痉挛，丙胺太林（普鲁本辛）贝那替秦（胃复康）（三）选择性M1受体阻断药哌仑西平抑制胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡。第二节N1胆碱受体阻断药神经节阻断药六甲双铵、美加明降压过于剧烈，持续时间短，多次给药易产生耐受性，且不良反应较多，如体位性低血压、口干、便秘、视力模糊等，已少用仅用地重症高血压及高血压危象一、非去极化型肌松药（竞争性）作用过程：小剂量，竞争性阻断N2受体，大剂量，阻断Ach的释放。筒箭毒碱药理作用：阻断N2受体，使骨骼肌松弛，作用维持时间较琥珀胆碱长。眼部肌肉，头部，四肢、躯干、呼吸肌临床应用：麻醉辅助用药第三节N2胆碱受体阻断药不良反应：1．呼吸肌麻痹可用新斯的明解救。2．重症肌无力患者慎用。3．吸入性麻醉药如乙醚、氟烷等与之有协同作用。4．具有一定的神经节阻断作用（血压下降）和促进HA释放作用（血管扩张、血压下降，支气管痉挛）。加拉碘铵：无4副作用泮库溴铵类：近年较安全的新型肌松药。肌松作用是筒箭毒碱的5-10倍作用过程与N2受体结合，使N2持久去极化，动作电位不能传布I相阻断（去极化）II相阻断（脱敏）二、去极化型肌松药非竞争型琥珀胆碱药理作用：静注后，先出现短暂的肌束震颤，很快转为松弛，2min达高峰，4-5min后肌松作用消失。1min内90%被假性胆碱酯酶水解。临床应用：1．麻醉辅助用药2．对喉肌麻痹作用强，临床注射用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。强烈的窒息感，先用硫喷妥钠。不良反应：1．肌束震颤，手术后肌痛2．过量可致呼吸肌麻痹，不能用新斯的明解救（禁止），可用人工呼吸机。3．遗传性假性胆碱酯酶活性低的特异质病人及有机磷中毒患者对其高度敏感。4．眼内压升高，禁用于青光眼5．使血钾升高，