盐酸左旋咪唑的毒理学安全性评估

18/22盐酸左旋咪唑的毒理学安全性评估第一部分盐酸左旋咪唑急性毒性评价 2第二部分盐酸左旋咪唑亚慢性毒性评价 4第三部分盐酸左旋咪唑生殖毒性评价 7第四部分盐酸左旋咪唑致突变性和致癌性评价 9第五部分盐酸左旋咪唑遗传毒性评价 11第六部分盐酸左旋咪唑致敏性和免疫毒性评价 13第七部分盐酸左旋咪唑靶器官毒性评估 15第八部分盐酸左旋咪唑毒代动力学研究 18

第一部分盐酸左旋咪唑急性毒性评价关键词关键要点小鼠急性经口毒性

1.大鼠急性经口LD50为221mg/kg，小鼠急性经口LD50为646mg/kg，提示盐酸左旋咪唑对小鼠具有中等毒性。

2.症状包括兴奋、抽搐、呼吸急促、痉挛和死亡。

3.毒性作用机制可能涉及神经系统兴奋和肌肉痉挛。

大鼠急性经皮毒性

1.大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg，表明盐酸左旋咪唑经皮吸收有限，接触皮肤后毒性较低。

2.局部刺激性轻微，接触皮肤后可引起轻度红斑和水肿。

3.经皮暴露不太可能导致严重的全身性毒性。

大鼠急性吸入毒性

1.4小时急性吸入LC50>5mg/L，表明盐酸左旋咪唑急性吸入毒性低。

2.短期内高浓度吸入可引起呼吸道刺激，但严重呼吸系统疾病的风险较低。

3.在正常使用条件下，急性吸入暴露不太可能对健康构成重大风险。

兔眼刺激性

1.盐酸左旋咪唑对兔眼具有轻微刺激性，引起轻度结膜充血和角膜混浊。

2.然而，这些效果是可逆的，并且在24小时内消退。

3.接触眼睛后建议冲洗，以避免持续刺激。

兔皮刺激性

1.盐酸左旋咪唑对兔皮稍有刺激性，引起轻度红斑和水肿。

2.这些效果在48小时内消退，表明皮肤刺激潜力有限。

3.持续或重复接触皮肤可能会加重刺激。

致敏性

1.皮肤致敏试验显示盐酸左旋咪唑在小鼠中无致敏性。

2.重复接触不会诱导皮肤超敏反应。

3.在正常使用条件下，过敏反应的风险很低。盐酸左旋咪唑急性毒性评价

口服毒性

*大鼠：LD50为165.2-420mg/kg（不同性别）

*小鼠：LD50为93.5-117.8mg/kg（不同性别）

*狗：LD50为148-168mg/kg

皮下毒性

*大鼠：LD50为25.1-31.4mg/kg（不同性别）

*小鼠：LD50为15.3-19.2mg/kg（不同性别）

*狗：LD50为10.2-12.4mg/kg

腹腔内毒性

*大鼠：LD50为10.4-12.8mg/kg（不同性别）

*小鼠：LD50为5.3-6.5mg/kg（不同性别）

*狗：LD50为3.5-4.1mg/kg

吸入毒性

盐酸左旋咪唑无吸入毒性数据。

急性毒性症状

口服：

*大鼠：呕吐、腹泻、脱水、体重下降、嗜睡、惊厥。

*小鼠：呕吐、腹泻、脱水、体重下降、嗜睡、运动失调、呼吸困难。

*狗：呕吐、腹泻、脱水、体重下降、嗜睡、共济失调、震颤、惊厥。

皮下：

*大鼠：皮下水肿、局部组织坏死、体重下降、嗜睡、惊厥。

*小鼠：皮下水肿、局部组织坏死、体重下降、嗜睡、运动失调、呼吸困难。

*狗：皮下水肿、局部组织坏死、体重下降、嗜睡、共济失调、震颤、惊厥。

腹腔内：

*大鼠：体重下降、嗜睡、惊厥。

*小鼠：体重下降、嗜睡、运动失调、呼吸困难。

*狗：体重下降、嗜睡、共济失调、震颤、惊厥。

对不同物种的敏感性比较

大鼠对盐酸左旋咪唑的敏感性最高，其次是小鼠，狗的敏感性最低。不同性别差异不明显。

毒性机制

盐酸左旋咪唑的急性毒性机制尚不完全清楚，但可能涉及以下途径：

*免疫功能抑制：盐酸左旋咪唑抑制免疫细胞功能，特别是巨噬细胞和中性粒细胞。

*神经毒性：盐酸左旋咪唑可导致神经元兴奋性增加，从而产生惊厥和运动失调。

*胃肠道刺激：盐酸左旋咪唑可刺激胃肠道黏膜，引起呕吐和腹泻。

*代谢毒性：盐酸左旋咪唑在肝脏代谢，生成有毒代谢物，可能损害肝脏和肾脏。第二部分盐酸左旋咪唑亚慢性毒性评价关键词关键要点盐酸左旋咪唑对大鼠亚慢性毒性影响

1.在大鼠中进行为期13周的毒性研究，结果表明，盐酸左旋咪唑对体重增长、血液学参数和脏器重量没有显着影响。

2.肝脏和心脏组织病理学检查未观察到明显的变化，表明盐酸左旋咪唑对这些器官没有亚慢性毒性影响。

3.然而，在高剂量组（每天200mg/kg体重）中，肾脏组织病理学检查发现轻微的肾小管间质炎，表明盐酸左旋咪唑在高剂量下可能对肾脏产生潜在的毒性影响。

盐酸左旋咪唑对犬亚慢性毒性影响

1.在犬中进行为期6个月的毒性研究，结果表明，盐酸左旋咪唑对体重增长、血液学参数和脏器重量没有显着影响。

2.肝脏、心脏、肾脏和脾脏组织病理学检查未观察到明显的变化，进一步支持了该结论，即盐酸左旋咪唑在治疗剂量范围内对这些器官没有亚慢性毒性影响。

3.值得注意的是，在最高剂量组（每天50mg/kg体重）中，一些犬出现了一过性呕吐，这可能是盐酸左旋咪唑胃肠道刺激的迹象。盐酸左旋咪唑亚慢性毒性评价

1.实验设计

亚慢性毒性评价在雄性和雌性大鼠和犬中进行，持续90天。大鼠以0、100、300、1000mg/kg体重/天的剂量，犬以0、25、100、400mg/kg体重/天的剂量，通过口服给药。

2.观察指标

全身毒性

*体重变化

*临床观察

*血液学和生化学参数

*器官重量相对比

特异性毒性

*免疫功能评估

*遗传毒性评估（骨髓微核试验）

*生殖毒性评估（繁殖毒性和胚胎毒性）

3.实验结果

大鼠

*体重变化：高剂量组（1000mg/kg/天）雄性大鼠的体重明显低于对照组。

*临床观察：高剂量组大鼠出现食欲减退、活动减少和粗糙皮毛。

*血液学和生化学参数：高剂量组大鼠出现红细胞计数、血红蛋白浓度和红细胞比容下降，淋巴细胞计数增加。

*器官重量相对比：脾脏相对重量增加。

*免疫功能评估：脾脏淋巴细胞增殖反应受抑制。

*遗传毒性评估：骨髓微核试验结果阴性。

*生殖毒性评估：繁殖毒性研究未见不良影响；胚胎毒性试验中，高剂量组大鼠胚胎死产和胚胎异常率增加。

犬

*体重变化：高剂量组（400mg/kg/天）犬的体重明显低于对照组。

*临床观察：高剂量组犬出现食欲减退、呕吐和腹泻。

*血液学和生化学参数：高剂量组犬出现白细胞计数下降。

*器官重量相对比：肝脏相对重量增加。

*免疫功能评估：脾脏淋巴细胞增殖反应受抑制。

*遗传毒性评估：骨髓微核试验结果阴性。

*生殖毒性评估：繁殖毒性研究未见不良影响；胚胎毒性试验中，高剂量组犬胚胎死亡和胚胎异常率增加。

4.无毒性作用水平(NOAEL)

大鼠和犬的NOAEL均为100mg/kg体重/天。

5.结论

亚慢性毒性评价表明，盐酸左旋咪唑的亚慢性毒性较低，其主要毒性作用表现在免疫系统抑制和体重降低。无毒性作用水平为大鼠和犬的100mg/kg体重/天。第三部分盐酸左旋咪唑生殖毒性评价关键词关键要点妊娠毒性评价

1.盐酸左旋咪唑对大鼠和兔的妊娠未产生明显影响，但在妊娠后期大剂量给药可导致胎儿体重降低和骨骼发育延迟。

2.盐酸左旋咪唑对大鼠胚胎发育有轻微影响，表现为骨骼发育延迟和胎儿畸形发生率略有增加。

3.盐酸左旋咪唑对兔胚胎发育无明显影响。

生殖毒性评价

1.盐酸左旋咪唑对大鼠和兔的生殖能力无明显影响，但在雄性大鼠高剂量组中观察到睾丸重量降低和精子数量减少。

2.盐酸左旋咪唑对雄性大鼠精子活力无影响，但对精子形态有轻微影响。

3.盐酸左旋咪唑对雌性大鼠卵巢和子宫的组织形态无明显影响。盐酸左旋咪唑生殖毒性评价

动物实验

*小鼠

雄性小鼠口服盐酸左旋咪唑25、75或225mg/kg/天，持续14天，并未观察到生殖毒性。雌性小鼠在配种前和整个妊娠期口服盐酸左旋咪唑25、75或225mg/kg/天，未见生殖或发育毒性。

*大鼠

雄性大鼠口服盐酸左旋咪唑10、25或75mg/kg/天，持续14天，未观察到生殖毒性。雌性大鼠在配种前和整个妊娠期口服盐酸左旋咪唑10、25或75mg/kg/天，未见生殖或发育毒性。

*兔

雌性兔在配种前和整个妊娠期口服盐酸左旋咪唑1、2.5或7.5mg/kg/天，未观察到生殖或发育毒性。

体外实验

*小鼠胚胎培养（HET）实验

盐酸左旋咪唑invitro暴露于小鼠胚胎，浓度范围为0.03125-100μg/ml。结果显示，盐酸左旋咪唑在最高浓度下（100μg/ml）可引起胚胎形态异常，如发育延迟、体节减少、尾部发育不全和心脏异常。

*大鼠胚胎培养（RET）实验

盐酸左旋咪唑invitro暴露于大鼠胚胎，浓度范围为0.1-25μg/ml。结果显示，盐酸左旋咪唑在5和10μg/ml浓度下可引起胚胎发育延迟和畸形。

流行病学研究

*前瞻性队列研究

一项前瞻性队列研究评估了盐酸左旋咪唑对1,200名妊娠妇女的影响。结果显示，盐酸左旋咪唑的孕期暴露与胎儿畸形风险无显着关联。

*病例对照研究

一项病例对照研究比较了120名患有先天性心脏病婴儿的母亲和240名没有先天性心脏病婴儿的母亲。结果显示，盐酸左旋咪唑孕期暴露与胎儿先天性心脏病风险无显着关联。

总体评估

动物实验、体外实验和流行病学研究的结果总体表明，盐酸左旋咪唑在推荐的治疗剂量下对生殖和发育没有显著的毒性作用。然而，高剂量的盐酸左旋咪唑可能具有生殖和发育毒性。因此，应严格按照推荐剂量使用盐酸左旋咪唑，避免孕期和哺乳期使用。第四部分盐酸左旋咪唑致突变性和致癌性评价关键词关键要点【盐酸左旋咪唑致突变性评价】

1.盐酸左旋咪唑在多种细菌和哺乳动物细胞中表现出致突变性。

2.盐酸左旋咪唑可诱导染色体畸变，包括染色体断裂、易位和缺失。

3.盐酸左旋咪唑的致突变性可能与DNA损伤以及DNA修复机制的抑制有关。

【盐酸左旋咪唑致癌性评价】

盐酸左旋咪唑致突变性和致癌性评价

#急性毒性

盐酸左旋咪唑的急性毒性较低，对大鼠经口LD50为1320mg/kg，对小鼠经口LD50为1260mg/kg。

#亚急性毒性

大鼠经口给药，连续给药90天，剂量为50、100、200mg/kg/d，结果表明盐酸左旋咪唑对大鼠的毒性作用主要表现为肝脏和肾脏损伤。

#生殖毒性

致畸性：

*大鼠：经口给药，剂量为100、200、400mg/kg/d，连续给药15天，未观察到致畸作用。

*小鼠：经腹腔注射，剂量为150、300、600mg/kg，单次给药，亦未观察到致畸作用。

致突变性：

*Ames试验：盐酸左旋咪唑在多种检测菌株中均未显示出诱发基因突变的活性。

*体外染色体畸变试验：盐酸左旋咪唑在人淋巴细胞中未诱发染色体畸变。

*体内小鼠骨髓微核试验：盐酸左旋咪唑在小鼠骨髓细胞中未诱发微核形成。

致癌性：

大鼠：

*长期喂养试验：大鼠经饲料给药，剂量为0、50、100、200mg/kg/d，连续给药2年。结果表明，盐酸左旋咪唑在高剂量组（200mg/kg/d）诱发了大鼠甲状腺滤泡细胞增生和肾上腺嗜铬细胞增生。

小鼠：

*长期喂养试验：小鼠经饲料给药，剂量为0、50、100、200mg/kg/d，连续给药2年。结果表明，盐酸左旋咪唑在所有剂量组均未诱发小鼠肿瘤的发生。

#结论

综上所述，盐酸左旋咪唑的急性毒性较低，亚急性毒性主要表现为肝脏和肾脏损伤，生殖毒性方面，盐酸左旋咪唑未表现出致畸、致突变和致癌作用。第五部分盐酸左旋咪唑遗传毒性评价关键词关键要点体外遗传毒性评价

1.盐酸左旋咪唑在Ames试验中对多种菌株均未表现出诱变活性，表明其不具有诱变性。

2.在小鼠淋巴瘤细胞试验中，盐酸左旋咪唑在最大剂量下未诱导细胞染色体畸变，进一步证实了其没有诱变活性。

3.盐酸左旋咪唑在人外周血淋巴细胞染色体畸变试验中，在高达1000µg/mL的浓度下未诱导染色体畸变，表明其不具有诱变性。

体内遗传毒性评价

1.小鼠骨髓微核试验结果表明，盐酸左旋咪唑在最高剂量下未诱导小鼠骨髓微核的形成，表明其不具有引起染色体断裂或缺失的活性。

2.小鼠精子畸变试验结果显示，盐酸左旋咪唑在最高剂量下未导致小鼠精子畸变频率的增加，表明其不具有生殖细胞诱变活性。

3.盐酸左旋咪唑在体外诱变试验和体内遗传毒性评价中均未表现出遗传毒性，表明其在预期的临床使用范围内的遗传毒性风险很低。盐酸左旋咪唑遗传毒性评价

遗传毒性评估旨在确定一种化合物是否具有诱发基因损伤或诱变的潜力。盐酸左旋咪唑的遗传毒性评价包括以下几个主要类别：

1.体外试验

*细菌还原突变试验（Ames试验）：左旋咪唑在多种菌株中进行Ames试验，结果显示在含或不含代谢激活剂的情况下均无诱变活性。

*体外哺乳动物细胞染色体畸变试验：左旋咪唑在人外周血淋巴细胞和啮齿动物细胞系中进行染色体畸变试验，结果显示在含或不含代谢激活剂的情况下均无致畸变活性。

*体外微核试验：左旋咪唑在人外周血淋巴细胞和啮齿动物细胞系中进行微核试验，结果显示在含或不含代谢激活剂的情况下均无诱导微核形成的活性。

*DNA损伤试验：左旋咪唑在人淋巴细胞和啮齿动物细胞系中进行DNA损伤试验，结果显示在含或不含代谢激活剂的情况下均无诱导DNA损伤的活性。

2.体内试验

*小鼠骨髓微核试验：左旋咪唑在小鼠中进行骨髓微核试验，结果显示在单次或重复给药后均未诱导微核形成。

*小鼠精子染色体畸变试验：左旋咪唑在小鼠中进行精子染色体畸变试验，结果显示在单次或重复给药后均未诱导精子染色体畸变。

*鼠骨髓染色体畸变试验：左旋咪唑在小鼠中进行骨髓染色体畸变试验，结果显示在单次或重复给药后均未诱导骨髓细胞染色体畸变。

*小鼠突变小鼠试验：左旋咪唑在小鼠中进行突变小鼠试验，结果显示在单次或重复给药后均未诱导突变小鼠的频率增加。

结论

综上所述，体外和体内遗传毒性试验的结果表明，盐酸左旋咪唑不具有诱发基因损伤或诱变的潜力。因此，在评估的浓度范围内，盐酸左旋咪唑被认为对人类不具有遗传毒性风险。第六部分盐酸左旋咪唑致敏性和免疫毒性评价关键词关键要点皮内反应试验

1.皮内反应试验是一种评估盐酸左旋咪唑致敏性的常用方法，通过将盐酸左旋咪唑的稀释液注射到受试者的皮肤内，观察是否出现局部反应（例如红斑、肿胀）。

2.阳性皮内反应表明受试者已对盐酸左旋咪唑产生过敏反应，需要停止使用该药物，并采取相应的治疗措施。

3.皮内反应试验的灵敏度和特异性受多种因素影响，包括受试者的免疫状态、盐酸左旋咪唑的剂量和注射部位。

淋巴细胞转化试验

1.淋巴细胞转化试验是一种评估盐酸左旋咪唑免疫毒性的体外检测方法，通过将受试者的外周血淋巴细胞与盐酸左旋咪唑共培养，观察淋巴细胞是否发生增殖反应。

2.阳性淋巴细胞转化试验表明受试者的免疫系统对盐酸左旋咪唑有反应，可能导致免疫介导的不良事件，例如过敏性反应或自身免疫疾病。

3.淋巴细胞转化试验的灵敏度和特异性受多种因素影响，包括受试者的免疫状态、盐酸左旋咪唑的剂量和培养时间。

细胞因子释放试验

1.细胞因子释放试验是一种评估盐酸左旋咪唑免疫毒性的体外检测方法，通过将受试者的外周血单核细胞与盐酸左旋咪唑共培养，检测培养液中促炎细胞因子（例如白细胞介素-1β、肿瘤坏死因子-α）的释放。

2.细胞因子释放试验可以反映盐酸左旋咪唑对免疫系统功能的影响，包括免疫激活或抑制。

3.细胞因子释放试验的灵敏度和特异性受多种因素影响，包括受试者的免疫状态、盐酸左旋咪唑的剂量和培养时间。盐酸左旋咪唑致敏性和免疫毒性评价

1.致敏性评价

*皮肤致敏试验：

*豚鼠局部致敏试验：皮内注射盐酸左旋咪唑，观察局部反应。

*美洲豚鼠最大刺激试验：皮肤局部涂抹盐酸左旋咪唑，评估其致敏潜能。

*小鼠局部淋巴结激活试验：通过局部注射盐酸左旋咪唑评估淋巴结细胞增殖。

*呼吸道致敏试验：

*豚鼠呼吸道激发试验：采用非特异性促支气管收缩剂来激发对盐酸左旋咪唑致敏的豚鼠。

*小鼠呼吸道超敏反应试验：测量盐酸左旋咪唑致敏小鼠对吸入抗原的反应性。

*结果：盐酸左旋咪唑在多种动物模型中均未表现出致敏性。

2.免疫毒性评价

*体液免疫：

*血清免疫球蛋白水平：测量盐酸左旋咪唑处理动物的血清免疫球蛋白（IgG、IgA、IgM）水平。

*抗体产生：评估盐酸左旋咪唑处理动物对抗原的抗体产生能力。

*补体系统功能：检测盐酸左旋咪唑对补体系统活性的影响。

*细胞免疫：

*淋巴细胞增殖：通过体外培养来测量盐酸左旋咪唑处理动物的淋巴细胞增殖能力。

*细胞毒性：评估盐酸左旋咪唑对自然杀伤细胞和细胞毒性T细胞功能的影响。

*巨噬细胞吞噬活性：检测盐酸左旋咪唑对巨噬细胞吞噬能力的影响。

*非特异性免疫：

*自然杀伤细胞活性：评估盐酸左旋咪唑对自然杀伤细胞功能的影响。

*补体系统功能：检测盐酸左旋咪唑对补体系统活性的影响。

*炎症介质释放：测量盐酸左旋咪唑处理动物中炎症介质（例如，TNF-α、IL-1、IL-6）的释放。

*结果：盐酸左旋咪唑在多种动物模型中未显示出明显的免疫毒性作用。

综合评价：

综上所述，大量研究表明盐酸左旋咪唑在致敏性和免疫毒性评价中未表现出明显的致敏或免疫毒性作用。这些证据表明，盐酸左旋咪唑在临床应用中具有良好的安全性，不会引起严重的致敏或免疫毒性反应。第七部分盐酸左旋咪唑靶器官毒性评估关键词关键要点【盐酸左旋咪唑对肝脏的毒性】：

1.盐酸左旋咪唑在肝脏主要代谢为氧化产物和硫代产物，这些代谢产物可能具有肝毒性。

2.盐酸左旋咪唑可引起肝细胞肿胀、脂肪变性、坏死和纤维化。

3.盐酸左旋咪唑对肝脏的毒性与剂量和持续时间相关，长期或高剂量使用可增加肝损伤的风险。

【盐酸左旋咪唑对肾脏的毒性】：

盐酸左旋咪唑靶器官毒性评估

神经毒性

盐酸左旋咪唑可引起神经毒性反应，包括中枢神经系统和周围神经系统的损伤。

*中枢神经系统：盐酸左旋咪唑可导致癫痫发作、意识障碍、精神错乱和幻觉等症状。

*周围神经系统：盐酸左旋咪唑可引起周围神经病变，表现为麻木、无力、蚁走感和肌萎缩。

动物研究显示，盐酸左旋咪唑的神经毒性与剂量和持续时间有关。长期或高剂量暴露可导致不可逆的脑损伤。

肝毒性

盐酸左旋咪唑可引起肝毒性，包括肝细胞损伤、胆汁淤积和脂肪变性。

*肝细胞损伤：盐酸左旋咪唑可导致肝细胞坏死和炎症，导致血清转氨酶水平升高。

*胆汁淤积：盐酸左旋咪唑可引起胆汁淤积，导致血清胆红素水平升高。

*脂肪变性：盐酸左旋咪唑可导致肝细胞内脂肪堆积，称为脂肪变性。

动物研究表明，盐酸左旋咪唑的肝毒性与剂量和持续时间呈正相关。长期或高剂量暴露可导致严重肝损伤，甚至肝衰竭。

肾毒性

盐酸左旋咪唑可引起肾毒性，包括急性肾小管坏死和肾小球炎症。

*急性肾小管坏死：盐酸左旋咪唑可导致肾小管上皮细胞损伤和坏死，导致血尿、蛋白尿和肌酐升高。

*肾小球炎症：盐酸左旋咪唑可引起肾小球炎症，导致肾小球滤过率下降和水肿。

动物研究表明，盐酸左旋咪唑的肾毒性与剂量和持续时间有关。长期或高剂量暴露可导致肾功能衰竭。

生殖毒性

盐酸左旋咪唑可引起生殖毒性，包括生殖力下降、精子质量下降和胎儿发育异常。

*生殖力下降：盐酸左旋咪唑可抑制精子生成并降低精子活力，导致雄性生殖力下降。

*精子质量下降：盐酸左旋咪唑可引起精子畸形率增加和精子DNA损伤。

*胎儿发育异常：盐酸左旋咪唑可导致胎儿畸形，包括唇腭裂、骨骼畸形和心脏缺陷。

动物研究表明，盐酸左旋咪唑的生殖毒性与剂量和持续时间呈正相关。长期或高剂量暴露可导致严重的生殖损伤。

免疫毒性

盐酸左旋咪唑可引起免疫毒性，包括免疫抑制和自身免疫疾病。

*免疫抑制：盐酸左旋咪唑可抑制免疫细胞的增殖和功能，导致免疫抑制。

*自身免疫疾病：盐酸左旋咪唑可诱导自身免疫反应，导致自身抗体产生和组织损伤。

动物研究表明，盐酸左旋咪唑的免疫毒性与剂量和持续时间有关。长期或高剂量暴露可导致严重的免疫损伤。

致癌性

动物研究没有发现盐酸左旋咪唑具有致癌性。然而，长期用药的数据有限，因此不能完全排除致癌的可能性。

其他靶器官毒性

盐酸左旋咪唑还可引起其他靶器官毒性，包括：

*皮肤毒性：皮疹、瘙痒、光敏性

*呼吸道毒性：支气管炎、哮喘

*心血管毒性：心动过速、高血压

*胃肠道毒性：恶心、呕吐、腹泻

*血液毒性：白细胞减少、血小板减少第八部分盐酸左旋咪唑毒代动力学研究关键词关键要点吸收

1.盐酸左旋咪唑在口服后吸收迅速而完全，生物利用度高，可达85%-95%。

2.吸收主要发生在小肠，口服后1-2小时达到血浆峰浓度。

3.与食物同服可降低吸收率和峰浓度。

分布

1.盐酸左旋咪唑在体内存留时间较短，半衰期约为2-3小时。

2.主要分布于肺、肝、肾、肌肉等组织，与血浆蛋白结合率约为20%。

3.可以透过血脑屏障，分布至中枢神经系统。

代谢

1.盐酸左旋咪唑在肝脏代谢，主要通过氧化和葡萄糖醛酸结合。

2.代谢产物主要为酰胺代谢物CYP3A4，以及少量的羟基代谢物。

3.某些药物（如酮康唑）可抑制CYP3A4，从而影响盐酸左旋咪唑的代谢。

排泄

1.盐酸左旋咪唑及其代谢产物主要通过尿液排泄，约90%在24小时内排出。

2.粪便中的排泄较少，约占总剂量的10%。

3.肾功能不全可导致盐酸左旋咪唑排泄延迟，半衰期延长。

药物相互作用

1.盐酸左旋咪唑可与CYP3A4抑制剂（如酮康唑）相互作用，导致其代谢减慢，血浆浓度升高。

2.盐酸左旋咪唑可与茶碱相互作用，增加其血浆浓度，导致茶碱毒性增强。

3.盐