血管活性药物概述

血管张力的内源性调节1神经调节心血管中枢（延髓心血管中枢）心血管反射（baroreceptorreflex）交感神经系统（交感缩/舒血管纤维、肾上腺素髓质）副交感神经系统（副交感舒血管纤维）背根舒血管纤维（efferenteffectofafferents）体液调节肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）局部具血管舒缩活性的多肽/NO/PG等活性物质血管活性药物的分类2血管加压药物（Vasopressors）：

受体激动药、血管加压素血管扩张药物（Vasodilators）：

2受体激动药、DA受体激动药、受体拮抗药、抗胆碱类药、硝基扩张血管药、钙拮抗药、RAAS抑制药、钾通道开放药受体拮抗药利尿药（Diuretics）正性肌力药物（Positiveinotropes）：β1受体激动药，洋地黄类、磷酸二酯酶抑制药糖皮质激素Vasopressors受体激动药

-去甲肾上腺素（

1/

）：休克、嗜铬细胞瘤摘除后血压急剧下降、药物中毒引起的低血压-间羟胺、去氧肾上腺素（

1）：休克、麻醉引起的低血压

/受体激动药-肾上腺素：心脏骤停、过敏性休克

-多巴胺：休克（剂量依赖性激动DA、

、受体）、心力衰竭-麻黄碱：麻醉引起的低血压34Adrenergicreceptoragonists去氧肾上腺素甲氧明多巴酚丁胺沙丁胺醇特布他林羟甲唑啉5Vasopressors

血管加压素（vasopressin,VP;ADH）

6Vasopressors

血管加压素（vasopressin,VP;ADH）-兴奋血管平滑肌V1受体(Gq-PLC-Ca2+)-收缩外周血管，但对冠脉和肾动脉的收缩作用较轻，对脑血管尚有扩张作用。-作为肾上腺素、去甲肾上腺素的备用药物，用于心肺复苏、体外循环、休克（esp.感染性休克）时升压。Vasopressors7Caution：1）休克时使用血管收缩药物升高血压必须首先排除或纠正低血容量2）血管收缩药物可短期用于休克病人，维持重要器官的灌注压和灌注量，不宜长久使用，小剂量糖皮质激素可增强其作用3）从最小剂量开始，微泵注射利于剂量和血药浓度的控制，避免盲目升高血压，忽视重要器官的灌注4）根据休克的病因和病理生理进程结合使用血管扩张药物，改善微循环5）注意对心脏的兴奋作用引起的各类心律失常、心肌缺血、心力衰竭8Vasodilators抗胆碱类药：

-阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱：大剂量扩张血管，用于感染性休克早期时的血管痉挛2受体激动药

-异丙肾上腺素：2受体激动，用于休克（少用），心脏骤停、房室传导阻滞9受体拮抗药：

-酚妥拉明、酚苄明：非选择性受体拮抗药，用于药物或嗜铬细胞瘤引起的高血压、休克、改善微循环

-哌唑嗪、特拉唑嗪：选择性1受体拮抗药，用于高血压VasodilatorsVasodilators10硝基扩张血管药

-硝酸酯类（nitrates）：硝酸甘油、硝酸异山梨酯-硝酸盐类药：硝普钠(Nitroprusside)-肼屈嗪(hydralazine)-用于心绞痛、严重的高血压、心力衰竭（心源性休克）cGMP

[Ca2+]i

VascularsmoothmusclerelaxationDephosphorylationofmyosinlightchainGCactivatedNOProdrug11VasodilatorsCalciumChannelblockers(CCBs)钙通道阻断药Calciumchannels:L,T,N,P,Q,R,andligand-gatedtypes.PrimarytypesincardiovascularsystemareL-andT-typeVasodilators12CCBs苯烷胺类：维拉帕米(verapamil,ver,异搏定)苯硫䓬类：地尔硫䓬(diltiazem,dil,恬尔心)二氢吡啶类：

硝苯地平(nifedipine,nif)尼莫地平(nimoldipine)氨氯地平(amlodipine)……CCBsActions:AHeart(ver,dil)

-Negativeinotropicaction负性肌力作用:excitation-contractiondiscoupling;-Negativechronotropic负性频率作用andslowingconductionactions负性传导作用:inhibitdepolarizationinphases4and0ofslowreactionautonomiccellsVasodilators13CCBsActions:BSmoothmuscle(nif)-Vascularsmoothmuscle:relaxthetoneofartery,especiallycoronaryandcerebralarteries;-Others:relaxsmoothmuscleofbronchus,gastrointestinaltract,ureter输尿管,uterus子宫Vasodilators14CCBs

Vasodilators15负性肌力负性频率冠脉扩张外周血管扩张硝苯地平--++++++维拉帕米++++++++地尔硫䓬++++++CCBsActions:CAnti-atherosclerosis（抗动脉粥样硬化）-AlleviateCa2+overload-Inhibitproliferationofsmoothmusclecellsandproteinproductionofarterialmatrix-Inhibitlipidperoxidation-DecreasecholesterollevelVasodilators16CCBsActions:DErythrocytesandplatelets-Improvemembranestabilityoferythrocytes-InhibitplateletactivationEKidney-Increasethebloodflowofkidney

Vasodilators17CCBsClinicaluses:AAnginapectoris（心绞痛）BArrhythmias（心律失常）:ver,dilCHypertension（高血压）DCerebrovasculardiseases（脑血管病）:nif,nimodipine

transientischemiaattack,cerebralthrombosis（脑血栓形成）,andcerebralembolism（脑栓塞）EOtherdiseases:peripheralvascularspasmodicdisease,arteriosclerosis,migraine（偏头痛）Vasodilators18CCBsVasodilatorsContraindicationsAHypotensionBSevereheartfailureCSinusbradycardiaDAtrioventricularblockAdverseeffects:APeripheraledemaBSympatheticexcitation(nif)CBradycardia(ver,dil)DHypotension(nif)19Vasodilators20ACE抑制药（ACEIs）

卡托普利

依那普利，etcAT1受体拮抗剂（ARBs）

氯沙坦

缬沙坦

坎替沙坦，etcCaramoriML,Kidney,201221VasodilatorsClinicaluses：HypertensionCHF-increasemotortolerance-decreasemortalityAdverseeffects:Severehypotension,firstdoseeffectDrycoughandangioedemaHyperkalemia（高血钾）Acuterenalfailure(inpatientswithrenalarterystenosis肾动脉狭窄)PregnancycategoryDACEIs和ARBsVasodilators22钾通道开放药物（K+channelopeners）

尼可地尔（nicorandil）

吡那地尔（pinacidil）

米诺地尔（minoxidil）克罗卡林（cromakalim）Vasodilators23钾通道开放药物（K+channelopeners）Adverseeffects:Tachycardia,palpitations(心悸),angina,andedemaareobservedwhendosesof-blockersanddiureticsareinadequate.Headache,sweating,andhirsutism,whichisparticularlybothersomeinwomen

Clinicaluses:HypertensionAnginaandmyocardialinfarctionCHF

VenousNitratesVenousVasodilatorArterialVasodilatorVasodilators24MixedCCBsblockersACEIsNitroprussideArterialMinoxidilHydralazineVasodilators25Caution：1）血管扩张药物用于休克必须在有效血容量得到充分补充后CVP明显升高而临床征象无好转可加用血管扩张药，条件允许应尽可能在血流动力学监测下使用，必要时联合升压药物2）血管扩张药物可反射性增加心率，增加心肌耗氧量3）强血管扩张药可反射性激活RAAS，引起水钠潴留4）剂量缓慢增减，防止出现血压剧烈波动或反跳5）注意首剂效应引起的严重低血压26

受体拮抗药：

-普萘洛尔propranolol：非选择性

受体拮抗药

-美托洛尔metoprolol

阿替洛尔atenolol：选择性1受体拮抗药-用于高血压、心绞痛、心力衰竭、心律失常等Caution：代谢的个体差异

有反跳现象

诱发哮喘receptor

antagonistsMainactionsofβreceptorantagonistsonbloodpressureOtheractions：InhibitCNS,pre-synapticβ2receptor,↑PGssynthesis27肾素receptor

antagonists28/受体拮抗药：

-拉贝洛尔labetalol：用于中重度高血压、高血压危象、心绞痛等，首剂效应明显

-卡维地洛carvedilol：用于轻中度高血压、心力衰竭rece