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文档简介
药理学作业答案
第一章绪言
作业一:试述药理学的研究方法有哪些?
答:实验药理学方法是以动物为研究对象,研究药物与动物之间相互作用的规律。包
括整体实验、活体解剖和离体实验或试管实验;实验治疗学方法是预先采用实验病理学方
法对动物造成疾病病理模型,以观察药物的治疗作用:临床药理学方法是在人体上进行观
察,阐明药物的临床疗效、不良反应、提内过程,对药物作出最后的临床评价。
第二章药物效应动力学
作业一:试述药物作用与药理效应的区别。
答:药物作用(drugaction)是指药物对机体细胞的间的初始作用,是动因,是分子
反应机制。药理效应(pharmacologicaleffect)是机体器官原有功能水平的改变,是药物
作用的结果。功能提高称兴奋(exicitation);功能降低成为抑制(inhibition)、麻痹
(paralysis)。
第三章药物代谢动力学
作业一:试述药动学参数的概念及药理学意义。
答:半衰期(tl/2):血浆药物浓度降低一半所需时间称半衰期(tl/2);消除速率常
数(K):单位时间内药物消除的百分速率称消除速率常数。半衰期与消除速率常数之间的关
系可用tl/2=0.693/K来表示;生物利用度(bioavilability,):F=AUC((op))/AUC(iv)
xlOO%;清除率(clearanse.CL):CL=K.Vd;分布容积(Vd):等于体内总药量与血药浓
度的比值,即Vd=A(mg)/C(mg/L),单位为升(L)„它不是一个真实的体积,只能近
似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物,组织分布广,反之则组织分布少。
第四章传出神经系统药理学概论
作业一:试述传出神经系统的受体分型。
答:能与Ach结合的受体称为乙酰胆碱受体。可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体)
和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)。可与NA、A1)结合的受体称肾上腺素受体,可分为a肾上
腺素受体(a受体)和B肾上腺素受体箪受体)。M胆碱受体分五种亚型,即Ml、M2、M3、
M4、M5:N胆碱受体分两种亚型,即Nm受体、Nn受体。a受体分为a1、a2两种亚
型,其中a1、a2受体已被克隆出六种亚型基因,而B受体进一步分为B1、B2、|33
三种亚型。
第五章拟胆碱药
作业一:试述毛果芸香碱的药理作用。
答:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺交感神经)节后纤维支配的效应器官的
M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。
1.眼
(1)缩瞳:本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小。
(2)降低限内压:毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,
从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。
(3)调节痉挛:毛果芸香碱激动睫状肌M受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩,
造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看
清远物。毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。
2.腺体毛果芸香碱(10〜15mg皮下注射)可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。此外,
其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。
3.平滑肌除兴奋眼内瞳孔括约肌和睫状肌外,本药还能兴奋肠道平滑肌、支气管平
滑肌、子宫、膀胱及胆道平滑肌。
第六章抗胆碱药
作业一:试述阿托品对血管和血压的影响。
答:治疗量阿托品对血管活性与血压无显著影响。大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒
张,出现潮红、温热等症状。舒血管作用机制未明,但与其抗M胆碱作用无关,可能是机体
对阿托品引起的体温升高后的代偿性散热反应,也可能是阿托品的直接舒血管作用所致。
第七章拟肾上腺素药
作业一:试述去氧肾上腺素扩瞳的机制,并与阿托品对比。
答:本药能激动瞳孔开大肌的al受体,使之收缩,产生扩瞳作用,主要在眼底检查
时用作快速短效的扩瞳药;由于阿托品可阻断虹膜括约肌的M胆碱受体,故使去甲肾上腺
素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势,使瞳孔扩大。
第八章抗肾上腺素药
作业一:试述酚妥拉明的临床应用。
答:外周血管痉挛性疾病;静脉滴注NA外漏;休克;急性心肌梗死和顽固性充血性心
力衰竭:嗜铭细胞瘤。
作业二:试述有些0受体阻断药的内在拟交感活性。
答:有些。受体阻断药在与B受体结合时,会产生一定程度的B受体激动效应,即ISA。
具有ISA的B受体阻断药的特点有:对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱;增
加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时,可产生心率加快和心排出量增加等
作用。
第十章镇静催眠抗惊厥药
作业一:试述苯二氮卓类的作用机制。
答:苯二氮卓类(BZ)作用机理为增强GABA能神经的传递功能和突触抑制效应,还
能增强GABA与GABA受体的结合。GABA受体-BZ受体-CL-通道是一个大分子复合体。BZ
A
类与脑内BZ受体结合,促进了GABA与GABA受体的结合,使CL-通道开放频率增加,CL
A
-内流增多,细胞膜超级化,使GABA能神经的抑制功能增强。
第十一章抗癫痫药
作业一:试述抗癫痫药用药原则
答:(1)对症选药:针对单纯类型癫痫常选用一种有效药物即可。
(2)剂量渐增:由于个体差异大,用药量需从小剂量开始,以控制症状制止发作又不产
生严重副作用为度,然后维持治疗。
(3)先加后撤:在治疗过程中,不宜随意更换药物,必须换用它药时,应在原药的基
础上加用新药,待发挥疗效后,渐撤原药。
(4)久用慢停:癫痫需长期用药,待症状完全控制后至少维持2~3年,并在最后一年
内逐渐减量停药,否则会导致复发。
第十二章抗帕金森病药
作业一:试述左旋多巴的不良反应。
答:胃肠道反应:初期恶心、呕吐、食欲减退;长期偶见溃疡、出血和穿孔;心血管
反应:体位性低血压、心律失常;精神障碍:可能与多巴胺作用于大脑边缘叶有关;运动
障碍:不自主的异常运动,可有“开一关现象”。
第十三章精神失常药
作业一:试述氯丙嗪的药理作用。
答:(1)抗精神病作用对以精神运动性兴奋和幻觉妄想为主的I型精神分裂症疗效
较好,亦用于治疗躁狂症。可迅速控制兴奋、躁动,继续用药,可使病人恢复理智、情绪
安定、生活自理。作用机制与阻断中脑一边缘叶及中脑一皮质通路中的多巴胺D受体有
2
关。
(2)镇吐作用对多种疾病和药物引起的呕吐都有效,系阻断催吐化学感受区(CTZ)
的D受体所致。大剂量则直接抑制呕吐中枢。但对刺激前庭引起的呕吐无效。
2
(3)对体温调节的影响抑制体温调节中枢,使体温调节失灵,体温随环境温度变化
而升降。在物理降温配合下,可使体温降至正常以下。用于低温麻醉和人工冬眠疗法。
(4)加强中枢抑制药的作用可增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。
第十四章镇痛药
作业一:试述吗啡的临床用途。
答:①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛,血压正常者可以用。②心
源性哮喘吗啡配合应用强心贰、吸氧等措施,可以迅速缓解症状。其机理是吗啡扩张外
周血管,降低外周阻力;同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪,从而减轻心脏负荷;
降低呼吸中枢对CO的敏感性,使急促、浅表的呼吸得以缓解。③阿片酊等制剂可用于急、
2
慢性消耗性腹泻。
第十五章解热镇痛抗炎药
作业一:试述阿司即林主要不良反应。
答:(1)胃肠道反应较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血,与它抑制胃
粘膜合成PG,减少了内源性的粘膜保护因子有关。
⑵凝血障碍由于抑制血小板聚集可使出血时间延长,大剂量还能抑制凝血酶原形
成,造成出血倾向。可用维生素K预防。
(3)过敏反应除常见的过敏反应外,某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。
其发生机理为此类药抑制环氧酶,PG合成受阻,但不影响脂氧酶,致使引起支气管收缩
的白三烯增多,而诱发哮喘。
第十七章抗高血压药
作业一:试述ACEI的药理作用、作用机制及降压特点。
答:药理作用:1.扩张血管,降低血压;2.逆转肥厚的心室,抑制血管平滑肌细胞肥大
增生。
作用机制:1.抑制ACE,抑制循环中RAAS及局部组织中RAAS;2.减少缓激肽(BK)
的降解从而激发NO释放和前列腺素合成。
降压特点:1.适用于各型高血压,降压而不伴反射性心率加快:2.长期应用不引起电解
质、脂代谢障碍:3.可逆转血管壁增生和心肌肥厚;4.能改善生活质量,降低病死率。
第十八章抗心律失常药
作业一:试述心律失常发生的电生理学机制。
答:冲动形成障碍:自律性增高:自律细胞4相除极速度加快,最大舒张电位变小或
阈电位变大均可使冲动形成增多;后除极和触发活动:根据后除极发生的时间不同,可将其
分为早后除极(EAD)和晚后除极(DAD)。
冲动传导障碍:单纯性传导障碍:包括传导减慢,传导阻滞及单向传导阻滞;折返激动:
指一个冲动沿着曲线的环形通路返回到其起源的部位,并可再次激动而继续向前传播的现象。
是起引心律失常的重要原因之一。
第十九章抗充血性心律衰竭药
作业一:试述地高辛的药理作用。
答:正性肌力作用:加强心肌收缩力,能增加衰竭心脏的每搏做功并增加搏出量;神经
一激素的作用于(减慢心率);心收缩力增强一输出量增加一A压力t-刺激颈A体、主
A弓压力感受器一兴奋迷走中枢而增强迷走神经冲动传导,使心率减慢;对心肌电生理特性
的影响:(1)治疗量,通过兴奋迷走神经活性加速K•外流,增加最大舒张电位,而降低窦
房结自律性一心率减慢;(2)大剂量直接抑制心脏传导系统。肾脏的作用:(1)地高辛对
心衰患者输出量增多,肾血流量和滤过率增加,尿增加。(2)直接抑制肾小管Na,—
K+—ATP酶,减少肾小管对Na,的再吸收,尿增加。
第二十章抗心肌缺血药
作业一:试述硝酸甘油抗心绞痛作用的机制。
答:1.减少心肌耗氧量:硝酸甘油使容量血管扩张,能降低前负荷,降低心室舒张
末期压力及容量。在较大剂量时也扩张小动脉而降低后负荷,从而降低室壁肌张力及心肌氧耗
量。2.增加心肌供氧量:(1)硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状
血管以及侧枝血管,此作用在冠状动脉痉挛时更为明显,而对阻力血管的舒张作用较弱。
第二十二章作用于血液及造血器官的药物
作业一:试述叶酸(folicacid)及VitB的药理作用和临床应用。
12
答:叶酸首先被还原和甲基化成5-甲基四氢叶酸,然后进入细胞内作为甲基供给体使
VitBp转成甲基B12,自身变为四氢叶酸,作为一碳单位的载体,参与多种生化代谢。当叶
酸及VitB],缺乏时,则出现代谢障碍,其中,最明显的是dTMP合成受阻,导致DNA合
成障碍,细胞有丝分裂减少,出现巨幼红细胞性贫血。VitB12缺乏会影响正常神经髓鞘脂
质合成,出现神经症状。VitB口的吸收需内因子的参与,故萎缩性胃炎所致内因子缺乏可
影响其吸收,引起恶性贫血,须注射VitB。
12
第二十三章利尿药与脱水药
作业一:试述氢氯嘎嗪的药理作用及临床应用。
答:使尿量增加,Cl-、K+、Na+排泄增加,但Ca2+排泄减少,因可提高远曲小管对
Ca2+的重吸收,故可治疗特发性高尿钙症伴尿结石;抗尿崩症:氯睡嗪的抗尿崩症作用是
在用药两天排除大量NaCl后开始出现的;抗高血压。
第二十四章抗组胺药
作业一:属H受体阻断药的药物有哪些,试述他们的药理作用及临床应用。
2
答:西咪替丁(cimetidine)>雷尼替丁(ranitidine)>法莫替丁(famotidine)、尼扎替
T(nizatidine)
作用:竞争性拮抗应受体,抑制组胺及其他原因引起的胃酸分泌。其中,法莫替丁
作用最强。
临床应用:消化性溃疡;卓-艾综合征;反流性食管炎。
第二十五章作用于消化系统的药物
作业一:试述抗消化性溃疡药的分类。
答:大体可分三大类:中和胃酸及抑制胃酸分泌药;黏膜保护药;杀灭幽门螺旋杆菌
药。
第二十六章作用于呼吸系统的药物
作业一:试述平喘药的分类。
答:肾上腺素受体激动药:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素;茶碱(theophylline)
可松弛平滑肌,兴奋心肌,兴奋中枢,并有利尿作用。对急慢性哮喘均有效;M胆碱受体阻
断药:异丙基阿托品;肾上腺皮质激素:倍氯米松beclomethasone):吸入给药,局部抗
炎作用强,全身不良反应小;长期吸入给药治疗中重度哮喘;起效慢,不用于急性发作的抢
救;长期使用,可发生口腔霉菌感染。宜多漱口;肥大细胞膜稳定药:色甘酸钠(sodium
cromoglicate),奈多罗米;其他平喘药:如白三烯受体拮抗剂:扎鲁司特。
第二十八章肾上腺皮质激素类药物
作业一:试述糖皮质激素的临床应用。
答:1、替代疗法:用于急慢性肾上腺皮质功不全,垂体前叶功能减退和肾上腺次全
切除术后的补充替代疗法。
2、严重急性感染或炎症。
严重急性感染,对细菌性严重急性感染在应用足量有效抗菌药物的同时。配伍GCS,
利用其抗炎、抗毒作用,可缓解症状,帮助病人度过危险期。对病毒性感染,一般不用GCS,
水痘和带状疱疹患者用后可加剧。但对重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙脑患者用后可缓解症
状;防止炎症后遗症、对脑膜炎、心包炎、关节炎及烧伤等。用GCS后可减轻疤痕与粘连、
减轻炎症后遗症。对虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、除上述作用外,尚可产生消炎止痛作用。
3、自身免疫性和过敏性疾病
1)自身免疫性疾病:GCS对风湿热,类风湿性关节炎,系统性红斑狼疮等多种自身
免疫病均可缓解症状。对器官移植术后应用,可抑制排斥反应。
2)过敏性疾病:GCS对尊麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等过敏性疾病均可缓解症状。
但不能根治。
4、治疗休克:对感染中毒性休克效果最好。其次为过敏性休克,对心原性休克和低
血容量性休克也有效。
5、血液系统疾病:对急性淋巴细胞性白血病疗效较好。对再障、粒细胞减少、血小
板减少症、过敏性紫瘢等也能明显缓解,但需长期大剂量用药。
6、皮肤病:对牛皮癣、湿疹、接触性皮炎,可局部外用,但对天疱疮和剥脱性皮炎
等严重皮肤病则需全身给药。
恶性肿瘤:恶性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。
第二十九章甲状腺激素类药与抗甲状腺药
作业一:试述碘和碘化物的作用与应用。
答:小剂量碘可促进TH合成与分泌;大剂量碘可直接抑制TH释放而产生抗甲状腺作
用。小剂量时用于治疗单纯性甲状腺肿,大剂量碘配伍硫胭类用作甲亢术前准备和治疗甲
状腺危象。
第三十章胰岛素及口服降糖药
作业一:试述磺酰服类的作用与应用。
答:口服有效。但降糖作用均弱于胰岛素。主要是通过促进胰岛B细胞释放胰岛素而降
糖,另外,也能抑制胰高血糖素的分泌,增强靶细胞对胰岛素的敏感性。氯磺丙腺尚有抗利尿
作用。本类药物中大部分经肾排泄,唯格列喳酮不经肾排泄,95%由肝代谢。另外,格列
齐特尚有抗血栓和降血脂作用。
用于控制饮食无效的轻、中度n型糖尿病人,也用于对胰岛素耐受的病人。也可与胰岛
素配伍。氯磺丙胭还可治疗尿崩症。
第三十二章抗菌药物概论
作业一:试述抗菌药作用机制。
答:抑制细菌胞壁的合成:细菌胞壁的基础成分是胞壁粘肽,是由N-乙酰葡萄糖胺和
与十肽相连N-乙酰胞壁酸重复交叉连接而成。其生物合成始于胞浆内经胞浆膜而终于胞浆膜
外,多种抗菌药可影响细菌细胞壁生物合成的不同环节。如万古霉素可以在胞浆膜上阻止
N-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸五肽的聚合物与五个甘氨酸结合形成十肽聚合物,或阻±1比
日檬制嫩避胭碱齿受将洽。青霉静狒魄愫则乍用于解
膜上的PBP(青霉素结合蛋白),抑制转肽酶的转肽作用阻止N-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞
S
壁酸十肽聚合物的交叉连接,阻碍粘肽的合成,导致胞壁的缺损而使细菌破裂溶解死亡;
影响胞浆膜的通透性:有些抗菌药可影响胞浆膜功能,如多肽类抗生素具有表面活性作用,能
选择性地与G-细菌胞浆膜中的磷脂结合:而多烯类抗生素则与真菌胞浆膜上的固醇类物质结
合。从而使胞浆膜通透性增加,菌体内重要成分外漏,导致细菌死亡;影响胞浆内生
命物质的合成。
第三十三章抗生素
作业一:试述B-内酰胺类抗生素的抗菌作用。
答:青霉素类抗生素的基本结构是由母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)和侧链组
成,母核中的B-内酰胺环对抗菌活性起重要作用。
抗菌谱:1、G,球菌青霉素G对大多数G,球菌如溶血性链球菌、肺炎球菌、草
绿色链球菌、不产生6-内酰胺酶的金葡菌及多数表葡球菌等作用强,但对肠球
菌的作用较差。
2、G*杆菌如白喉杆菌、炭疽杆菌及G,厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆
菌等均对青霉素G敏感。
3、G菌脑膜炎球菌和淋球菌对青霉素G亦敏感,前者罕见耐药,但对后者敏
感的己日益减少。
4、梅毒、钩端螺旋体对青霉素G高度敏感。
第
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