第35章 甲状腺激素和抗甲状腺药课件

第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药第35章甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药一、甲状腺激素包括甲状腺素（T4）甲状腺原氨酸（T3）第35章甲状腺激素和抗甲状腺药【甲状腺激素合成、贮存、释放】胃肠I-血液I-I-过氧化酶IoTGTyr碘化MITDIT缩合MIT+DITDIT+DITT3T4TG腺泡腔贮存合成释放活化蛋白水解酶T3T4血液MIT一碘酪氨酸DIT二碘酪氨酸TG甲状腺球蛋白第35章甲状腺激素和抗甲状腺药【生理及药理作用】1、调控生长发育

促进蛋白质合成及骨骼和CNS的生长发育。

T3T4分泌不足：婴幼儿引起呆小病（克汀病），成人可致粘液性水肿。2、促进代谢和产热

促进物质氧化，使耗氧量↑，基础代谢率升高、产热量增多。3、对神经系统的影响提高交感—肾上腺系统的感受性：机体对儿茶酚胺的敏感性。T3T4分泌过多→甲亢第35章甲状腺激素和抗甲状腺药地方性甲状腺肿第35章甲状腺激素和抗甲状腺药甲

亢第35章甲状腺激素和抗甲状腺药【作用机制】

许多重要器官、组织细胞的膜、核及线粒体中有其受体，结合后

1、基因作用----发动基因转录，促进相关mRNA形成，并合成蛋白质、酶—引发效应。

2、非基因作用---影响转录后的过程、能量代谢、膜转运功能，增强细胞对葡萄糖、氨基酸的摄取，相关酶及细胞活性增强。第35章甲状腺激素和抗甲状腺药【临床应用】甲状腺功能低下疾病的替代疗法：1．呆小病2．粘液性水肿（1）老年、心血管疾病患者缓增量（2）垂体功能低下者先给GCS-防止急性肾上腺皮质功能不全（3）昏迷者即注大量T3；或片剂水溶鼻饲+足量氢可。3．单纯性甲状腺肿4．T3抑制试验第35章甲状腺激素和抗甲状腺药二、抗甲状腺药antithyroiddrugs

硫氧嘧啶类咪唑类硫脲类碘和碘化物

放射性碘

受体阻断药甲硫氧嘧啶

MTU丙硫氧嘧啶

PTU

甲巯咪唑

卡比马唑（甲巯咪唑的衍化物）第35章甲状腺激素和抗甲状腺药【一、硫脲类药理作用及机制】

1.抑制甲状腺激素的合成

（1）抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化及偶联：药物本身作为过氧化物酶的底物被氧化，氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上，阻碍甲状腺激素生物合成。对已合成的甲状腺激素无效，显效慢。（2）反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大充血，严重者可出现压迫症状。第35章甲状腺激素和抗甲状腺药2.抑制外周组织的T4转化为T3

能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，故可列为重症甲亢、甲亢危象的首选药。3.免疫抑制作用轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白

，有一定的治疗作用。第35章甲状腺激素和抗甲状腺药【临床应用】

1.甲亢的内科治疗：

轻型、不适宜手术或术后复发不适于131I治疗者。

2.术前准备：使甲状腺功能恢复或接近正常，以减少术后并发症。术前二周加服碘剂，减少甲状腺肿胀和充血，使腺体变韧，利于手术。

3.甲状腺危象的治疗：主要是大剂量碘剂和其他综合措施，大剂量的硫脲类药物可作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺激素合成第35章甲状腺激素和抗甲状腺药【药物相互作用】

促进抑制作用：磺胺、对氨水杨酸、对氨苯甲酸、巴比妥、酚妥拉明、保泰松、磺酰脲类、VB-12等抑制甲状腺功能药物。

第35章甲状腺激素和抗甲状腺药【二、碘和碘化物的药理作用及应用】

1.小剂量碘剂促进甲状腺激素合成

2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用（1）抑制二酶：球蛋白水解酶与过氧化酶（2）抑制垂体分泌TSH，使甲状腺缩小。第35章甲状腺激素和抗甲状腺药

抗甲状腺作用快而强，2周达最大效应，超过2周后失去抑制甲状腺素合成的作用————碘剂不能单独用于甲亢的药物治疗的原因。

大剂量碘用于：①甲亢术前准备，术前2周加服碘剂；②甲亢危象的治疗。第35章甲状腺激素和抗甲状腺药三、放射性碘（131I）

口服后被甲状腺摄取，产生

射线（占99％），射程仅为2mm，辐射作用只限于甲状腺内，破坏大部分甲状腺组织，特别是对敏感的增生细胞，很少影响周围组织。甲状腺功能亢进的治疗

131I适用于甲状腺次全切除后复发，不宜手术以及硫脲类药物无效或过敏者。甲状腺功能的检查第35章甲状腺激素和抗甲状腺药四、受体阻断药甲亢及甲状腺危象的有价值的辅助治疗药。可改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状，也