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文档简介

正文目前，通过DG(directinggroup)促进的通过脂肪族羧酸衍生物参与的β-亚甲基C(sp3)-H芳基化反应方法学，已经备受诸多研究团队的广泛关注

(Scheme1A)。同时，在过去的几十年里，已经成功设计出多种通过游离脂肪族羧酸分子直接参与的甲基β-C-H官能团化策略

(Scheme1B)。然而，对于游离脂肪族羧酸分子参与的亚甲基C-H芳基化反应方法学，则较少有相关的研究报道[5]。这里，受到近年来本课题组对于通过β-亚甲基C-H活化过程进行的游离羧酸分子α,β-脱氢反应方法学[5]以及二羧酸分子的位点选择性β-亚甲基C-H内酯化与γ-亚甲基C-H内酯化反应方法学相关研究报道的启发，美国Scripps研究所的余金权课题组成功设计出首例在钯催化剂存在下，采用双齿吡啶-吡啶酮

(bidentatepyridine-pyridone)配体促进，并通过游离脂肪羧酸分子参与的β-亚甲基C(sp3)-H芳基化反应方法学

(Scheme1C)。首先，作者采用丁酸1与4-碘甲苯2a作为模型底物，进行相关反应条件的优化筛选

(Table1)。进而确定最佳的反应条件为：采用Pd(OAc)2作为催化剂，L7作为配体，Na2HPO4作为添加剂，AgOAc与Ag2CO3作为添加剂，HFIP作为反应溶剂，反应温度为100

oC，最终获得62%收率的C(sp3)-H芳基化产物3a。在上述的最佳反应条件下，作者分别对一系列芳基碘底物

(Table2)以及脂肪族羧酸底物

(Table3)的应用范围进行深入研究。总结美国Scripps研究所课题组报道首例在钯催化剂存在下，采用双齿吡啶-吡啶酮

(bidentatepyridine-pyridone)配体促进，并通过游离脂肪羧酸分子参与的β-亚甲基C(sp3)-H芳基化反应方法学，进而成功完成一系列芳基化羧酸分子的构建。这一全新的C(sp

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