![扑热息痛知多少_第1页](http://file4.renrendoc.com/view12/M06/0A/05/wKhkGWa8bCSAXzdtAADrh4SEVPQ247.jpg)
![扑热息痛知多少_第2页](http://file4.renrendoc.com/view12/M06/0A/05/wKhkGWa8bCSAXzdtAADrh4SEVPQ2472.jpg)
![扑热息痛知多少_第3页](http://file4.renrendoc.com/view12/M06/0A/05/wKhkGWa8bCSAXzdtAADrh4SEVPQ2473.jpg)
![扑热息痛知多少_第4页](http://file4.renrendoc.com/view12/M06/0A/05/wKhkGWa8bCSAXzdtAADrh4SEVPQ2474.jpg)
![扑热息痛知多少_第5页](http://file4.renrendoc.com/view12/M06/0A/05/wKhkGWa8bCSAXzdtAADrh4SEVPQ2475.jpg)
下载本文档
版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
结构和化学性质Acetaminophen可以看作是4-氨基苯酚的氨基被酰基化后的产物。分子量为151.165,是现今所有药物分子中的“小不点”。性状为白色结晶或是结晶状粉末。易溶于甲醇和乙醇(95%),难溶于水,极难溶于二甲醚。以其为主成分的Kalonal®片溶于氢氧化钠(据医药说明书)。合成经典方法:苯酚硝化后随即接触还原合成4-氨基苯酚,然后用醋酸酐进行N-乙酰化以获得乙酰氨基苯酚。此外,4-氨基苯酚还可以通过硝基苯的电解还原获得。Scheme1经典合成路线Scheme2合成路线功能或效果
○减轻以下疾病或症状的疼痛头痛、耳痛、症状性神经痛、腰痛、肌痛、跌打损伤、扭伤疼痛、月经疼痛、产后疼痛、癌症疼痛、牙痛、牙齿治疗后疼痛、骨关节炎○
对以下疾病有解热镇痛作用急性上呼吸道感染(包括急性上呼吸道感染与急性支气管炎)○
对小儿科疾病有解热镇痛作用出自Kalonal®的医药说明书历史一说是1873年由德国化学家首次合成
,而英语版的维基百科显示于1852年由法国化学家合成。非处方药Tylenol®的官方主页上则是采信了1873年的说法。它的解热镇痛作用是在1877年在临床试验中发现,1893年起开始作为药物被使用。然而,之后很长的一段时间内都没有被普及,直到1948年被发现是解热镇痛药乙酰苯胺和苯乙胺(见下图)的主要活性代谢物才广泛地被用作解热镇痛药。解热镇痛药的地位19世纪到20世纪中叶被广泛使用的吡唑琳酮系解热镇痛药氨基比林和安替比林因为疑似会引起严重的皮疹﹑血液疾病﹑癌症,于1970年开始逐渐减少使用,转而使用作为替代药物的Acetaminophen。与Acetaminophen同有苯酰胺结构的非那西丁因为具有肾损害性自2000年开始被禁止使用。与作为非甾体抗炎药(NSAIDs)的阿司匹林和布洛芬不同的是,Acetaminophen不会引起雷氏综合征。因此,在不能使用非甾体抗炎药的情况下,如儿童流感和水痘,用Acetaminophen治疗是首选。并且Acetaminophen的用药人群还有15岁以下的儿童,孕妇和哺乳期妇女,这些人群恰是非甾体抗炎药(NSAIDs)的用药禁忌人群。儿童感冒药中的解热成分主要是Acetaminophen。这里有个普遍的认识误区,Acetaminophen其实不属于非甾体抗炎药(NSAIDs)。非甾体抗炎药(NSAIDs)的主要作用机制是抑制环氧化酶-2(COX-2),而对乙酰氨基酚不会抑制COX-2。对乙酰氨基酚在解热镇痛方面的作用机制尚不清楚,但有人认为它作用于中枢系统。由于对COX-2的抑制作用较弱,Acetaminophen的抗炎效果不明显;NSAIDs由于抑制COX-1(COX的一种同工酶),所以对胃肠道粘膜有破坏作用,而Acetaminophen没有这种副作用,对胃肠道相对友好(但是,用药指示写有”不宜空腹服用”)。代谢和毒性Acetaminophen也会表现出严重的毒性,就像非甾体抗炎药(NSAIDs)一样不过机制不同。所以要避免大量服用Acetaminophen。在正常剂量下,Acetaminophen大多通过与葡糖醛酸结合和与硫酸盐结合来进行代谢和排泄。小部分被细胞色素P450(CYP2E1)羟基化,产生活性代谢物N-acetyl-p-benzoquinoneimine(NAPQI)。NAPQI在肝细胞内与谷胱甘肽(GSH)结合后,以巯基酸衍生物的形式从尿液中排出(来自Kalonar®说明书)。大量服用Acetaminophen会致使肝脏中的结合能饱和甚至低下,来自CYP2E1的NAPQI会增加。活性代谢物NAPQI只能由亲电物质谷胱甘肽解毒,但如果谷胱甘肽也被耗尽,不断累积的亲电性的NAPQI的毒性(与蛋白质和其他生物大分子共价结合)可能导致严重的肝损伤。同时服用乙醇(白酒)和Acetaminophen也是非常危险
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 2024-2030年中国纸尿裤行业营销动态及竞争策略研究报告(2024-2030版)
- 2024-2030年中国紫外线稳定薄膜行业经营形势及投资运行现状监测研究报告
- 2024-2030年中国索具螺丝行业市场发展趋势与前景展望战略分析报告
- 2024-2030年中国糖洒行业营销态势与销售效益预测报告
- 2024-2030年中国精密流体控制设备行业现状动态与应用前景预测报告
- 2024-2030年中国管道絮凝器行业应用态势与投资趋势预测报告
- 2024-2030年中国笔记本电脑行业销售策略与竞争格局分析研究报告
- 2024-2030年中国竖琴行业市场发展趋势与前景展望战略分析报告
- 2024-2030年中国窄带物联网行业市场深度调研及发展趋势与投资前景研究报告
- 2024-2030年中国空气能热水器行业营销创新及未来发展态势展望研究报告
- 碳中和技术概论全套教学课件
- 《义务教育道德与法治课程标准(2022年版)》
- 选品与采购全套教学课件
- 2024年中国融通集团招聘笔试参考题库含答案解析
- 部编本语文四年级上册第三单元教材解读-PPT
- 计算机组装与维护全套PPT完整教学课件
- 精品课程《人文地理学》完整版
- GA 667-2020防爆炸透明材料
- (完整版)《微电影制作》课件
- 【教师必备】部编版五年级语文上册第二单元【集体备课】
- 煤矿电工电路图入门学习QBZ系列电气原理图
评论
0/150
提交评论