镇静催眠药（药理学课件）

按治疗的疾病或药物作用分类镇静催眠药抗癫痫药物抗精神病药抗抑郁药镇痛药中枢兴奋药中枢神经系统药物第十一章镇静催眠药睡眠的时相

睡眠的时相（1）慢波睡眠（非快动眼睡眠）：

与体力的恢复、促进生长有关。（2）快波睡眠（快动眼睡眠）：

与智力的恢复有关。睡眠的生理意义（一）促进脑功能的发育和发展（二）保持脑功能的能量（三）巩固记忆及保证大脑最佳功能（四）促进机体生长，延缓衰老（五）增强机体的免疫功能失去睡眠，后果如何？据说二战时期德国人曾用不让犯人睡觉的酷刑来杀死犯人。一般1—2天不睡，会出现情绪变化、烦躁、易激惹、记忆力下降，思考问题有困难。2—3天不睡．会出现躯体不适症状，如手脚刺痛，眼睛复视、出现错觉、幻觉和妄想。超过100小时不眠者，可能出现精神分裂症样，甚至死亡。据估计，全球有1亿多人遭受失眠的侵袭。大约有25%的老年人患失眠，一般人群的这一比例大约为15%。研究指出，在失眠患者中，就医并使用处方药的比例不足20%。由于新药的推出，药物不良反应的改善以及老年病人的增多，失眠药物市场正处在急速增长的前期。镇静催眠药镇静药—缓和激动，消除躁动，恢复安静。催眠药—引起近似生理性睡眠的药物。两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。

镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药之间有区别，又有内在联系，它们之间没有明显的界限。均为抑制中枢神经兴奋的药物(抗抑郁药除外)。镇静催眠抗惊厥常用镇静催眠药分类一、苯二氮卓类：地西泮、氟西泮、三唑仑、二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）[作用机制]主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸（GABA）的作用来实现的。一、苯二氮卓类地西泮GABA+GABA受体（结合），

Cl-通道开放（频率增加，Cl-内流），神经细胞超极化（中枢抑制）。[体内过程]

脂溶性高，口服吸收快而完全，易进入脑组织，地西泮达99%。连续用药注意蓄积。本品可通过乳汁排泄，注意哺乳儿安全。地西泮[作用及用途]1、抗焦虑（首选） 引起焦虑包括两大因素（心理性、躯体性）。其表现：紧张、失眠及植物性神经症状（出汗、心血管反应等）。无论是焦虑状态或焦虑症均为首选。2、镇静催眠（首选）特点：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；②对REM影响小，不导致停药困难；③产生耐受性、依赖性慢；④安全范围大。临床除镇催眠药，还用于麻醉前给药（包括电击复律、内镜前给药）。3、抗惊厥、抗癫痫

iv给药临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。抑制癫痫病灶异常放电的扩散，地西泮是癫痫持续状态的首选药；硝西泮，氯硝西泮主要用于癫痫小发作。4、中枢性骨骼肌松驰地西泮有较强的肌肉松驰作用，临床可用于脑血管意外、脊髓损伤、腰肌劳损所致肌僵直。5.其他

[不良反应]（1）副作用：头晕、乏力。（2）滥用或长期应用可产生耐受性，精神和躯体依赖性。（3）毒性反应：心动过缓、呼吸抑制、死亡。急性中毒解救特效药：（苯二氮卓类选择性拮抗药）氟马西尼。常用药物：

苯巴比妥（鲁米那）长、慢效类。异戊巴比妥（阿米妥）中效类。司可巴比妥（速可眠）短效、快效类硫喷妥（钠）超短效，起效快（静脉麻醉药）。二、巴比妥类巴比妥类药物作用机理：增强中枢GABA的抑制功能（延长Cl-通道开放时间、增加Cl-内流）巴比妥类镇静催眠抗惊厥麻醉作用特点：1.随着剂量增加，中枢抑制加强（镇静，催眠，麻醉抗惊厥，麻痹死亡）2.明显抑制REMs（快动眼睡眠）停药反跳，停药困难。（停药后梦增多）3.连续用药导致耐受性、依赖性。巴比妥类药物

对中枢神经系统产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉的作用，过量抑制延髓呼吸中枢而死亡。

1.抗惊厥（苯巴比妥）；

2.抗癫痫（苯巴比妥）；

3.静脉麻醉（硫喷妥钠）。临床用途不良反应

1.后遗效应：（宿醉反应）

2.耐受性：诱导肝药酶→自身代谢↑3.依赖性：应适时换药

4.急性中毒：

抢救原则：

①加速排泄（洗胃、导泻、碱化血液、尿液、利尿）②透析③对症治疗

5.过敏反应本节重点1.苯二氮卓类（地西泮）机制、药理作用、临床应用及不良反应。2.巴比妥类药物的机制、药理作用、临床应用及不良反应。按治疗的疾病或药物作用分类镇静催眠药抗癫痫药物抗精神病药抗抑郁药镇痛药中枢兴奋药中枢神经系统药物镇静催眠药睡眠的时相

睡眠的时相（1）慢波睡眠（非快动眼睡眠）：

与体力的恢复、促进生长有关。（2）快波睡眠（快动眼睡眠）：

与智力的恢复有关。睡眠的生理意义（一）促进脑功能的发育和发展（二）保持脑功能的能量（三）巩固记忆及保证大脑最佳功能（四）促进机体生长，延缓衰老（五）增强机体的免疫功能失去睡眠，后果如何？据说二战时期德国人曾用不让犯人睡觉的酷刑来杀死犯人。一般1—2天不睡，会出现情绪变化、烦躁、易激惹、记忆力下降，思考问题有困难。2—3天不睡．会出现躯体不适症状，如手脚刺痛，眼睛复视、出现错觉、幻觉和妄想。超过100小时不眠者，可能出现精神分裂症样，甚至死亡。据估计，全球有1亿多人遭受失眠的侵袭。大约有25%的老年人患失眠，一般人群的这一比例大约为15%。研究指出，在失眠患者中，就医并使用处方药的比例不足20%。由于新药的推出，药物不良反应的改善以及老年病人的增多，失眠药物市场正处在急速增长的前期。镇静催眠药镇静药—缓和激动，消除躁动，恢复安静。催眠药—引起近似生理性睡眠的药物。两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。

镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药之间有区别，又有内在联系，它们之间没有明显的界限。均为抑制中枢神经兴奋的药物(抗抑郁药除外)。镇静催眠抗惊厥常用镇静催眠药分类一、苯二氮卓类：地西泮、氟西泮、三唑仑、二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）[作用机制]主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸（GABA）的作用来实现的。一、苯二氮卓类地西泮GABA+GABA受体（结合），

Cl-通道开放（频率增加，Cl-内流），神经细胞超极化（中枢抑制）。[体内过程]

脂溶性高，口服吸收快而完全，易进入脑组织，地西泮达99%。连续用药注意蓄积。本品可通过乳汁排泄，注意哺乳儿安全。地西泮[作用及用途]1、抗焦虑（首选） 引起焦虑包括两大因素（心理性、躯体性）。其表现：紧张、失眠及植物性神经症状（出汗、心血管反应等）。无论是焦虑状态或焦虑症均为首选。2、镇静催眠（首选）特点：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；②对REM影响小，不导致停药困难；③产生耐受性、依赖性慢；④安全范围大。临床除镇催眠药，还用于麻醉前给药（包括电击复律、内镜前给药）。3、抗惊厥、抗癫痫

iv给药临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。抑制癫痫病灶异常放电的扩散，地西泮是癫痫持续状态的首选药；硝西泮，氯硝西泮主要用于癫痫小发作。4、中枢性骨骼肌松驰地西泮有较强的肌肉松驰作用，临床可用于脑血管意外、脊髓损伤、腰肌劳损所致肌僵直。5.其他

[不良反应]（1）副作用：头晕、乏力。（2）滥用或长期应用可产生耐受性，精神和躯体依赖性。（3）毒性反应：心动过缓、呼吸抑制、死亡。急性中毒解救特效药：（苯二氮卓类选择性拮抗药）氟马西尼。常用药物：

苯巴比妥（鲁米那）长、慢效类。异戊巴比妥（阿米妥）中效类。司可巴比妥（速可眠）短效、快效类硫喷妥（钠）超短效，起效快（静脉麻醉药）。二、巴比妥类巴比妥类药物作用机理：增强中枢GABA的抑制功能（延长Cl-通道开放时间、增加Cl-内流）巴比妥类镇静催眠抗惊厥麻醉作用特点：1.随着剂量增加，中枢抑制加强（镇静，催眠，麻醉抗惊厥，麻痹死亡）2.明显抑制REMs（快动眼睡眠）停药反跳，停药困难。（停药后梦增多）3.连续用药导致耐受性、依赖性。巴比妥类药物

对中枢神经系统产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉的作用，过量抑制延髓呼吸中枢而死亡。

1.抗惊厥（苯巴比妥）；

2.抗癫痫（苯巴