药理学肾上腺素受体阻断药

关于药理学肾上腺素受体阻断药分类

肾上腺素受体阻断药

1、

2受体阻断药：酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）

1受体阻断药：哌唑嗪β肾上腺素受体阻断药β1、β2受体阻断药：普萘洛尔β1受体阻断药：阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔第2页,共32页，星期六，2024年，5月第一节

肾上腺素受体阻断药

选择性与

受体结合拮抗激动剂对受体的作用对β受体无作用第3页,共32页，星期六，2024年，5月

肾上腺素作用的翻转（adrenalinereversal）

α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体，升压作用翻转为降压作用减弱无影响翻转第4页,共32页，星期六，2024年，5月

一、

1、

2受体阻断药

1.短效竞争性

受体阻断药

酚妥拉明（phentolamine,立其丁）

口服：30min达到Cmax

3-6h注射：20min达到Cmax30-45min第5页,共32页，星期六，2024年，5月第6页,共32页，星期六，2024年，5月药理作用血压：下降

阻断皮肤、粘膜、内脏血管

1受体；不影响β2受体；直接舒张血管

心脏：心率加快，收缩增强

血管扩张反射性兴奋心脏；阻断

2受体使NA释放增加其他：兴奋胃肠道平滑肌增加胃酸分泌

拟胆碱作用和组胺样作用第7页,共32页，星期六，2024年，5月临床应用嗜铬细胞瘤并发的高血压局部浸润注射，防止去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀休克：扩张血管，增加心输出量，改善微循环。需先补充血容量充血性心力衰竭的辅助治疗第8页,共32页，星期六，2024年，5月第9页,共32页，星期六，2024年，5月第10页,共32页，星期六，2024年，5月不良反应直立性低血压心动过速腹泻，腹痛和消化性溃疡

慎用：冠心病，消化道溃疡第11页,共32页，星期六，2024年，5月2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)

在体内与

受体以共价键牢固结合非竞争性拮抗剂作用时间：3～4d应用：主要用于外周血管痉挛性疾病治疗休克时补充血容量不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞及胃肠道症状第12页,共32页，星期六，2024年，5月

二、

1受体阻断药

哌唑嗪:选择性阻断

1受体对

2受体无作用作用：降压第13页,共32页，星期六，2024年，5月第二节β肾上腺素受体阻断药药理作用β受体阻断作用心脏：负性肌力作用负性频率作用负性传导作用血压：长期使用，降低收缩压和舒张压

第14页,共32页，星期六，2024年，5月拮抗无影响无影响第15页,共32页，星期六，2024年，5月支气管：收缩支气管平滑肌代谢：（1）糖代谢——延缓用胰岛素后血糖水平的恢复（2）脂肪代谢——减少游离脂肪酸自脂肪组织释放（3）肾素——阻断球旁细胞的β1受体，抑制肾素释放第16页,共32页，星期六，2024年，5月内在拟交感活性（ISA)定义：某些β受体阻断药具有部分激动药特征，除阻断β受体作用外，对β受体有部分激动作用特点：抑制心肌收缩减慢心率收缩支气管减弱第17页,共32页，星期六，2024年，5月膜稳定作用定义：某些高浓度β受体阻断药降低细胞膜对离子的通透性，产生奎尼丁样作用

其他减少儿茶酚胺引起的震颤抗血小板聚集减少房水生成——降低眼内压第18页,共32页，星期六，2024年，5月临床应用高血压心律失常：室上性心律失常心绞痛和心肌梗死其他：甲亢辅助用药预防偏头痛、社交恐慌症等引起的心动过速青光眼（噻吗洛尔）第19页,共32页，星期六，2024年，5月

动脉粥样硬化221第20页,共32页，星期六，2024年，5月第21页,共32页，星期六，2024年，5月不良反应抑制心脏功能——加重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞诱发或加剧支气管哮喘反跳现象中枢神经系统症状其他：消化道反应，过敏反应第22页,共32页，星期六，2024年，5月禁忌症窦性心动过缓、房室传导阻滞、重度心力衰竭支气管哮喘或慢性肺部疾患者第23页,共32页，星期六，2024年，5月

β1、β2受体阻断药

普萘洛尔（propranolol，心得安）

较早应用而目前应用最广泛的受体阻断药体内过程特点：口服吸收率90%，首关消除60～70%，F为30%，

T1／23～6h肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度相差25倍。故应从小剂量逐增至适当剂量药理作用特点：受体阻断作用强，无ISA常用药物第24页,共32页，星期六，2024年，5月

纳多洛尔（nadolol)作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药者可首选）。T1／2长达12～24h。每天一次即可。无ISA作用噻吗洛尔（timolol)作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISA作用第25页,共32页，星期六，2024年，5月

吲哚洛尔（pindolol)

作用特点：有ISA作用对心肌抑制作用和肺功能损害较普萘洛尔为弱

心功能不全、心动过缓、支气管哮喘、糖尿病患者慎用第26页,共32页，星期六，2024年，5月

二、β1受体阻断剂

阿替洛尔和美托洛尔

具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱，属心脏选择性β1受体阻断剂

用途用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺功能亢进第27页,共32页，星期六，2024年，5月醋丁洛尔

属中长效有心脏选择性

受体阻断药，同时具有膜稳定作用及内在拟交感活性

［用途］用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等第28页,共32页，星期六，2024年，5月第三节、肾上腺素受体阻断药

拉贝洛尔（柳胺苄心定）口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小用途高血压第29页,共32页，星期六，2024年，5月传出神经系统药物的临床应用小结

1．眼科疾病：拟胆碱药（pilocarpine）和β受体阻断药（metoprolol）用于治疗青光眼M受体阻断药（homatropine）可作眼底检查和验光配镜2．重症肌无力：neostigmine

外科手术：atracurarium，suxamethonium3．平滑肌痉挛：M受体阻断药（atropine）4．支气管哮喘：β2受体激动药（salbuta