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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemEGuanethidinesesquisulfateCat.No.:HY-108247CASNo.:60-02-6分子式:C₁₀H₂₂N₄.₁/₂H₂O₄S分子量:247.34作用靶点:AdrenergicReceptor作用通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling储存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性Guanethidinesesquisulfate是一种抗高血压剂,也是一种肾上腺素能神经元阻滞剂,可通过神经元胺载体进入去甲肾上腺素能神经末梢。体内研究Guanethidinesesquisulfate(5-40mg/kg;intraperitonealinjection;daily;for4-28days;maleWistarrats)treatmentfor28daysby40mg/kgresultsinanincompletesympathectomyaccompaniedbyapartiallyirreversiblehypersensitivitytonoradrenaline,whereas5mg/kgdoesnotinducehistologicalorpermanenthaemodynamicchanges[2].AnimalModel:MaleWistarrats(approximately200g)[2]Dosage:5mg/kgor40mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection;daily;for4,8,14,or28daysResult:Loweredthebloodpressureby40mg/kg,thedecreasebeingreversibleondiscontinuation.Thehypersensitivitywaspartlyreversibleondiscontinuation,butasignificantlyincreasedsensitivityoftheheartratetonoradrenalinewasobserved60daysafterdiscontinuationby40mg/kgfor28days.Histologicallyaprofoundlossofnervecellsofthesuperiorcervicalganglionwasobservedby40mg/kg.REFERENCES[1].MitchellJR,etal.Antagonismoftheantihypertensiveactionofguanethidinesulfatebydesipraminehydrochloride.JAMA.1967Dec1/2 MasterofBioactiveMolecules—您身边的抑制剂大师www.MedChemE4;202(10):973-6.NielsenGD.Guanethidineinducedsympathectomyintheadultrat.I.Functionaleffectsfollowingsubacuteadministration.ActaPharmacolToxicol(Copenh).1977Sep;41(3):203-8.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;0

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