中药药剂学基础知识专家讲座

黑龙江珍宝岛药业

股份有限企业(虎林）中药药剂学基础知识技术部

十月中药药剂学基础知识第1页一、基本概念：1、药剂学：是研究药品制剂基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容综合性技术科学2、剂型：药品供使用之前制成适合于疾病诊疗、治疗或预防需要给药形式。3、制剂：依据药典、制剂规范或处方手册等所收载应用比较普遍并较稳定处方，将原料药品制成适合临床需要且符合一定质量要求药剂称为制剂。制剂基本质量要求：有效、安全、稳定、使用方便。

4、药品与药品药品：是指用以预防、治疗、诊疗人疾病物质。药品：是指用于预防、治疗、诊疗人疾病，有目标地调整人生理机能并要求有适应症或者功效主治、使用方法和用量物质。体中药药剂学基础知识第2页二、剂型分类1.按分散系统分——用物化原理说明制剂特征

溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂溶胶型：胶浆剂、涂膜剂乳浊型：乳剂混悬型：混悬剂、微球/微囊制剂、纳米囊制剂、

气体分散型：气雾剂

固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂中药药剂学基础知识第3页3.按形态分——制备、运输、贮存、起效速度液体制剂：溶液剂、水针剂半固体制剂：软膏剂、凝胶剂固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂

气体制剂：气雾剂、喷雾剂4.按制法分

浸出制剂：酊剂、合剂、糖浆剂

无菌制剂：注射剂、供眼科手术用滴眼剂中药药剂学基础知识第4页国家相关制剂法规一、国家药品标准（一）药典由国家组织药典委员会编写是一个国家收载药品规格、标准法典。药典中收载：疗效确切、副作用小、质量稳定惯用药品及制剂，要求：质量标准、制备要求、判别、杂质检验与含量测定等，中国药典：53(第一版）、63、77、85、90、95、、、（九版）分两部：I部：中药材、中成药

II部：化学药品、放射性药品

III部：生化药品国外药典：美国药典USP（XXIV）英国药典BP（1998版）日本药局方JP（13版）国际药典Ph.Int中药药剂学基础知识第5页GAP:中药材生产质量管理规范GLP：药品非临床研究质量管理规范GMP:药品生产质量管理规范GCP:药品临床试验管理规范

GSP:药品经营质量管理规范中药药剂学基础知识第6页

处方：指医疗和生产部门用于药剂调制一个主要书面文件。

1）法定处方：主要指药典、局（部）颁标准收载处方。它含有法律约束力，在制造或医师开写法定制剂时，均需遵照其要求。2）医师处方：医师为某一患者医疗或预防需要而写给药房（药店）书面文件。含有法律上、技术上和经济上意义3）协定处方：普通是依据某一地域或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂科与医师协商共同制订处方。它适于大量配制和贮备药品，便于控制药品品种和质量，降低病人等候取药时间。4）生产处方：大量生产制剂时所列制剂质量规格、成份名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件。中药药剂学基础知识第7页药材处理有效成份提取分离药材前处理成份提取有效成份分离有效成份精制浓缩干燥中药药剂学基础知识第8页前处理：药材净化、清洗、切制、炮制、粉碎中药药剂学基础知识第9页水溶性成份脂溶性成份生物碱盐苷类有机酸盐粘液质、果胶、单糖和低聚糖鞣质、蛋白质、水溶性色素、无机盐（水溶性苷元有机酸、挥发油纤维素、树脂和蜡类醇溶性蛋白、脂溶性色素、植物细胞壁等中药药剂学基础知识第10页有效成份生物碱、苷类、有机酸、挥发油辅助成份一些鞣质（地榆）、蛋白质（天花粉）、多糖（灵芝）无效成份多数鞣质、蛋白质、树脂、淀粉、粘液质、果胶等组织物质纤维素、栓皮、石细胞等中药药剂学基础知识第11页影响浸提原因1．药材粒度正比关系2．药材成份溶解性能；分子量大小（不一样浓度乙醇）3浸提温度正比关系4浸提时间扩散到达平衡前，成正比关系5．浓度梯度扩散作用主要动力6.溶剂pH

弱酸（pH高，溶解度）；弱碱（pH低，溶解度）7.浸提压力正比关系中药药剂学基础知识第12页惯用浸提方法1、煎煮法适合用于有效成份溶于水，对湿、热较稳定药材，浸分成份谱广，不过带杂质较多2、浸渍法适宜于粘性药材、无结构组织；新鲜、易膨胀药材，分为冷浸渍法、热浸渍法和重浸渍法

中药药剂学基础知识第13页3、渗漉法适合用于珍贵、毒性药材、高浓度制剂制备，分为单渗漉法和重渗漉法；4、回流法适合用于对湿、热稳定，有效成份溶于有机溶剂药材；5、水蒸气蒸馏法适合用于含挥发性成份药材中药药剂学基础知识第14页浸提方法适用范围特点煎煮法有效成份溶于水，对湿、热较稳定药材浸分成份谱广，带杂质多浸渍法粘性药材、无结构组织；新鲜、易膨胀药材重浸渍法>热浸渍法>冷浸渍法渗漉法宝贵、毒性药材；高浓度制剂制备重渗漉法>单渗漉法回流法对湿、热稳定，有效成份溶于有机溶剂药材用有机溶剂提取水蒸气蒸馏法含挥发性成份药材直接加热法；通水蒸气蒸馏法；水上蒸馏法

传统浸提方法对比中药药剂学基础知识第15页惯用分离方法沉降分离法依据本身重力在液体介质中自然沉降，用虹析法吸收上清液，使固/液体到达分离，适合用于固体物含量高水提液粗分离

离心分离法经过离心技术使料液固液产生不一样离心力而到达分离，适合用于含水量高、不溶性微粒或粘度大滤浆；密度不一样且不相混溶液体分离

滤过分离法经过滤材使微粒被截留，经介质孔道流出滤液到达分离。中药药剂学基础知识第16页固体制剂片剂分散片咀嚼片泡腾片糖衣、薄膜衣、肠溶衣缓释片、控释片胶囊剂软胶囊硬胶囊颗粒剂（冲剂、干糖浆）散剂丸剂蜜丸水丸浓缩丸滴丸丹剂锭剂膜剂胶剂中药药剂学基础知识第17页滤过分离方法滤过方法

惯用滤器

用途

常压过滤

玻璃漏斗搪瓷漏斗等

粗滤

减压过滤

布氏漏斗垂熔玻璃滤器

试验室操作精滤

加压过滤

板框压滤器

大生产滤过操作

薄膜过滤

微孔滤膜（反渗透）

精滤除菌

超滤

超滤膜

分子（nm级）分离中药药剂学基础知识第18页惯用精制纯化方法水醇法与醇水法利用中药材中有效成份大部分既溶于水又溶于醇原理，经过水和不一样浓度乙醇交替处理而进行精制方法。

盐析法在高分子溶液中加入大量电解质（中性盐），降低高分子物质溶解度，沉淀析出而得以分离

酸碱法生物碱或有机酸、除去鞣质大孔树脂吸附利用大孔吸附树脂多孔结构和选择性吸附功效，从中药提取液中分离精制有效成份或有效部位，最大程度地去粗取精。吸附澄清法

吸附澄清剂交联、络合等物理、化学形式结合沉积，去除溶液中有沉淀趋势混悬颗粒。壳聚糖、101果汁澄清剂、ZTC天然澄清剂中药药剂学基础知识第19页浓缩与干燥浓缩（蒸发）：溶液受热借气化作用除去溶媒而到达浓缩过程.

薄膜蒸发器、多效蒸发器干燥：湿物料受热借气化作用除去水分过程。常压干燥、减压干燥、沸腾干燥、喷雾干燥、冷冻干燥中药药剂学基础知识第20页固体制剂共同特点①与液体制剂相比，物理、化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方便；②制备过程前处理经历相同单元操作，以确保药品均匀混合与准确剂量，而且剂型之间有着亲密联络；③药品在体内首先溶解后才能透过生理膜、被吸收入血液循环中。

中药药剂学基础知识第21页液体制剂内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂、滴剂、酊剂、酒剂、汤剂等。

外用液体制剂：皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。中药药剂学基础知识第22页液体制剂特点吸收快，生物利用度高给药路径广（内、外服）降低胃肠道刺激稳定性差（降解、霉变）携带不便。中药药剂学基础知识第23页注射剂将药品制成供注入体内灭菌溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液无菌粉末分类按分散系统分：溶液型：水针、油性注射剂混悬型：只供肌注乳浊型：静脉营养乳剂固体粉末型：

剂型分类：小容量注射剂、大容量注射剂、粉针剂、冻干粉针剂中药药剂学基础知识第24页注射剂特点药效快速、作用可靠适合用于不宜口服药品：被消化液破坏、首过效应显著、口服吸收差、消化道刺激性强适合用于不宜口服病人：不能吞咽、昏迷、严重呕吐产生局部定位作用使用不方便、注射疼痛易交叉污染、安全性差制备过程复杂、质量要求高、成本高中药药剂学基础知识第25页注射用无菌粉末又称粉针：用前用灭菌注射用水溶解适合用于在水溶液中不稳定，尤其是对湿热敏感药品。无菌粉末分装冻干粉针：中药药剂学基础知识第26页冻干粉针优点：防止药品高热分解产品质地疏松，加水快速溶解含水量低，在真空中进行，不易氧化，有利于长久储存产品剂量准确，外观优良，污染机会少缺点：

不能有效控制晶型，设备成本高中药药剂学基础知识第27页热原性质1、耐热性：普通说来，热原在60℃加热1小时不受影响，100℃也不会发生热解，在180℃3～4小时，250℃30～45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。2、滤过性：热原体积小，约在1～5nm之间，故普通滤器均可经过，即时微孔滤膜也不能截留，但活性炭能够吸附热原。3、水溶性：热原能溶于水。4、不挥发性：热原本身不挥发，但在蒸馏时，往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水，故应设法预防。5、热原能被强酸、强碱所破坏，也能被强氧化剂如：高锰酸钾或过氧化氢所钝化，超声波也能破坏热原。

中药药剂学基础知识第28页污染热原路径1、从溶剂中带入：这是注射剂出现热原主要原因。注射用水贮藏时间过长都会污染热原，故应使用新鲜注射用水2、从原料中带入：轻易滋长微生物药品，如：葡萄糖因贮存年久包装损坏常致污染热原。3、从容器、用具、管道和装置等带入：所以在生产中对这些容器用具等物要认真处理，合格后方能使用4、制备过程中污染：制备过程中，因为室内卫生条件差，操作时间长，装置不密闭，均增加污染细菌机会，而可能产生热原

中药药剂学基础知识第29页生产过程中除去热原方法1、高温法：将针头、针筒或其它玻璃器具，洗净后置250℃30分钟以上条件下破坏热原。2、酸碱法：玻璃器皿、配料管道可用稀氢氧化钠溶液处理，可将热原破坏。3、