中枢神经系统药物专业知识宣讲专家讲座

第二章中枢神经系统药品

按治疗疾病或药品作用分类，主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。中枢神经系统药物专业知识宣讲第1页讲课内容第一节镇静催眠药第二节抗癫痫药第三节抗精神失常药第四节镇痛药第五节中枢兴奋药第二章中枢神经系统药品中枢神经系统药物专业知识宣讲第2页第一节镇静催眠药

小剂量时镇静，较大剂量时催眠，大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用，统称镇静催眠药。镇静催眠药按照化学结构可分为巴比妥类、苯二氮类及其它类。第二章中枢神经系统药品中枢神经系统药物专业知识宣讲第3页耐受性依赖性：精神依赖性身体依赖性戒断综合征精神药品，麻醉药品处方管理保管中枢神经系统药物专业知识宣讲第4页一、巴比妥类

巴比妥酸衍生物，按其作用时间不一样可分为长时效、中时效、短时效和超短时效四种类型。

第一节镇静催眠药

中枢神经系统药物专业知识宣讲第5页化学性质弱酸性水解性与金属离子成盐一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识宣讲第6页弱酸性

巴比妥类药品结构存在互变异构现象（酮—烯醇式）故显弱酸性。其钠盐水溶液不稳定，易吸收空气中二氧化碳而析出药品，使溶液展现浑浊。

一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识宣讲第7页水解性

巴比妥类药品中酰脲结构使其含有水解性，水解程度及产物与水解条件相关，随温度和pH值升高，水解速度加紧。一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识宣讲第8页与金属离子成盐反应

（1）与硝酸银作用在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成白色可溶性一银盐，加入过量硝酸银试液，可生成白色不溶性二银盐沉淀。一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识宣讲第9页（2）与铜吡啶试液作用与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色或生成紫色沉淀，含硫巴比妥显绿色。一、巴比妥类与金属离子成盐反应

中枢神经系统药物专业知识宣讲第10页经典药品：苯巴比妥

化学名为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮,又名鲁米那。一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识宣讲第11页

性质物理性质：白色有光泽结晶性粉末；无臭，味微苦化学性质：1.弱酸性2.水解性3.与金属离子成盐4.判别含苯环巴比妥药品

经典药品：苯巴比妥中枢神经系统药物专业知识宣讲第12页主要用途镇静催眠、抗惊厥。临床上用于治疗焦虑、失眠、也可治疗惊厥及癫痫大发作。中枢神经系统药物专业知识宣讲第13页二、苯二氮类

二氮分子中七元亚胺内酰胺环为活性必需结构。在分子7位和5位苯环取代邻位（C-2′位）引入吸电子基，能显著增强活性。在1,2位或4，5位并入杂环可增强活性。第一节镇静催眠药

中枢神经系统药物专业知识宣讲第14页普通性质

物理性质：为白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，溶于三氯甲烷等有机溶剂。化学性质:1.显弱碱性，可溶于强酸。

2.受热易水解。

二、苯二氮类

中枢神经系统药物专业知识宣讲第15页经典药品：地西泮

化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-苯并二氮杂-2-酮，又名安定。二、苯二氮类

中枢神经系统药物专业知识宣讲第16页性质物理性质：为白色或类白色结晶性粉末；几乎不溶于水。化学性质：受热水解，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。

溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显黄绿色荧光。

溶于稀盐酸，加碘化铋钾试剂，即产生橙红色沉淀，放置颜色加深。

临床用途：各种焦虑，失眠，神经官能症经典药品：地西泮

中枢神经系统药物专业知识宣讲第17页地西泮水解反应经典药品：地西泮

中枢神经系统药物专业知识宣讲第18页奥沙西泮二、苯二氮类

中枢神经系统药物专业知识宣讲第19页艾司唑仑

二、苯二氮类

中枢神经系统药物专业知识宣讲第20页第二节抗癫痫药

癫痫是由大脑局部神经元过分兴奋，产生阵发性地放电，所造成慢性、重复性和突发性大脑功效失调。表现为不一样程度运动、感觉、意识、行为障碍等症状。抗癫痫药可抑制大脑神经兴奋性，用于预防和控制癫痫发作。

第二章中枢神经系统药品中枢神经系统药物专业知识宣讲第21页环内酰脲类

第二节抗癫痫药

中枢神经系统药物专业知识宣讲第22页二苯并氮类和脂肪酸类

第二节抗癫痫药

中枢神经系统药物专业知识宣讲第23页经典药品：苯妥英钠

化学名为5,5-二苯基乙内酰脲钠盐，又名大伦丁钠。第二节抗癫痫药

中枢神经系统药物专业知识宣讲第24页性质1.白色粉末；无臭、味苦；引湿性。2.碱性，吸收二氧化碳3.在碱性溶液中受热易水解，4.二氯化汞试液，生成白色沉淀，在氨试液中不溶。5.与吡啶-硫酸铜试液作用显蓝色。经典药品：苯妥英钠

中枢神经系统药物专业知识宣讲第25页苯妥英钠吸收二氧化碳经典药品：苯妥英钠中枢神经系统药物专业知识宣讲第26页苯妥英钠水解经典药品：苯妥英钠二苯基脲基乙酸二苯基氨基乙酸中枢神经系统药物专业知识宣讲第27页卡马西平

第二节抗癫痫药中枢神经系统药物专业知识宣讲第28页丙戊酸钠

第二节抗癫痫药中枢神经系统药物专业知识宣讲第29页第三节抗精神失常药

抗精神病药抗抑郁药抗躁狂症药抗焦虑药

第二章中枢神经系统药品中枢神经系统药物专业知识宣讲第30页一、抗精神病药

又称抗精神分裂症药、强安定药。抗精神病药按化学结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类和其它类。

第三节抗精神失常药中枢神经系统药物专业知识宣讲第31页经典药品：盐酸氯丙嗪

化学名为N,N-二甲基-2-氯-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。

一、抗精神病药中枢神经系统药物专业知识宣讲第32页性质1.白色或乳白色结晶性粉末，微臭，味极苦，引湿性。2.酸性反应3.吩噻嗪环易被氧化（光化毒）4.+硝酸显红—淡黄色、+三氯化铁显稳定红色。经典药品：盐酸氯丙嗪中枢神经系统药物专业知识宣讲第33页光化毒反应：当病人用药量大或时间长时，暴露在阳光下皮肤轻易起晒斑、水疱、丘疹，并自感灼热和疼痛。常见药品：磺胺类、四环素、氯霉素、异丙嗪

预防办法：1.少接收日光照射2.防止使用有光敏反应药品3。马上停药并换用其它药品，中枢神经系统药物专业知识宣讲第34页吩噻嗪环易氧化

一、抗精神病药中枢神经系统药物专业知识宣讲第35页用途：精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。中枢神经系统药物专业知识宣讲第36页氟哌啶醇

一、抗精神病药

中枢神经系统药物专业知识宣讲第37页二、抗抑郁药

去甲肾上腺素再摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂其它类抗抑郁药第三节抗精神失常药

中枢神经系统药物专业知识宣讲第38页神经递质作用去甲肾上腺素：5—羟色胺：中枢神经系统药物专业知识宣讲第39页自我测试和判断标准★兴趣丧失，没有愉快感；★精力减退，常有没有缘无故疲乏感；★反应变慢，或者情绪轻易激动、亢奋，也轻易被激怒；★自我评价过低，时常自责或有内疚感，这也是造成患者自杀主要原因；★联想困难或自觉思索能力下降，对一些日常生活小事也难以决断；★重复出现想死念头或有自杀、自伤行为。★睡眠障碍，如失眠、早醒或睡眠过多（据研究，80%抑郁症患者含有睡眠障碍）。★食欲降低或体重显著减轻。★性欲减退。中枢神经系统药物专业知识宣讲第40页盐酸氯米帕明

二、抗抑郁药

中枢神经系统药物专业知识宣讲第41页盐酸氟西汀

二、抗抑郁药

中枢神经系统药物专业知识宣讲第42页中枢神经系统药物专业知识宣讲第43页

第四节镇痛药

疼痛发生机制普通认为神经末梢受到各种伤害性刺激后，经过传导神经传至大脑，而引发疼痛感觉中枢神经系统药物专业知识宣讲第44页第四节镇痛药

非甾体抗炎药麻醉性镇痛药结构和起源可分为：1.吗啡及其衍生物2.合成镇痛药3.内源性阿片样镇痛第二章中枢神经系统药品中枢神经系统药物专业知识宣讲第45页经典药品：盐酸吗啡

一、吗啡及其衍生物中枢神经系统药物专业知识宣讲第46页性质1.为白色、有丝光针状结晶或结晶性粉末，遇光易变质、溶于水2.两性化合物3.光照—伪吗啡和N-氧化吗啡。

4.中性或碱性条件下易被氧化（办法）5.分子重排—阿扑吗啡（催吐药品）6.铁氰化钾-伪吗啡+三氯化铁-亚铁氰化铁（蓝色）（判别吗啡与可待因）7.判别吗啡反应经典药品：盐酸吗啡中枢神经系统药物专业知识宣讲第47页PH=3~4充入惰性气体：氮气抗氧剂：VitC中枢神经系统药物专业知识宣讲第48页吗啡氧化产物经典药品：盐酸吗啡

中枢神经系统药物专业知识宣讲第49页吗啡脱水、分子重排

经典药品：盐酸吗啡

中枢神经系统药物专业知识宣讲第50页判别吗啡颜色反应中性三氯化铁—蓝色甲醛硫酸—蓝紫色钼硫酸—紫色-蓝色-棕绿色中枢神经系统药物专业知识宣讲第51页吗啡被铁氰化钾氧化

经典药品：盐酸吗啡中枢神经系统药物专业知识宣讲第52页临床用途本品有镇痛、镇咳、镇静作用，主要用于抑制猛烈疼痛。也用于麻醉前给药。中枢神经系统药物专业知识宣讲第53页二、合成镇痛药

合成镇痛药按化学结构可分为苯基哌啶类氨基酮类苯吗喃类等

第四节镇痛药中枢神经系统药物专业知识宣讲第54页经典药品：盐酸哌替啶

化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐，又名度冷丁。二、合成镇痛药

中枢神经系统药物专业知识宣讲第55页性质1.为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，易吸潮，遇光易变质。2.酯、在酸催化下易水解3.碳酸钠-析出游离碱（油滴状物）4.三硝基苯酚乙醇溶液-黄色结晶性沉淀5.甲醛硫酸试液反应-橙红色

经典药品：盐酸哌替啶中枢神经系统药物专业知识宣讲第56页甲醛硫酸反应盐酸哌替啶-橙红色盐酸吗啡-蓝紫色苯巴比妥-玫瑰红色中枢神经系统药物专业知识宣讲第57页用途本品为强效镇痛药，起效快，作用时间短。主要用于创伤、术后及癌症晚期等各种猛烈疼痛。中枢神经系统药物专业知识宣讲第58页盐酸美沙酮

二、合成镇痛药中枢神经系统药物专业知识宣讲第59页喷他佐辛

二、合成镇痛药

中枢神经系统药物专业知识宣讲第60页第五节中枢兴奋药

依据作用选择性分为：①大脑皮层兴奋药，又称精神兴奋药，如咖啡因等；②延髓兴奋药，如尼可刹米等；③促进大脑功效恢复药品，如甲氯芬酯等。中枢兴奋药按照起源及化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类及其它类。第二章中枢神经系统药品中枢神经系统药物专业知识宣讲第61页一、黄嘌呤类黄嘌呤类生物碱主要是黄嘌呤N-甲基衍生物，如咖啡因、茶碱、可可碱等，多存在于植物中，现采取化学合成法生产。

第五节中枢兴奋药中枢神经系统药物专业知识宣讲第62页经典药品：咖啡因

化学名为1，3，7-甲基-嘌呤-2，6-二酮一水合物，又名为咖啡碱。一、黄嘌呤类中枢神经系统药物专业知识宣讲第63页性质1.为白色或带极微黄绿色、有丝光针状结晶，有风化性。

2.碱性极弱，安钠咖注射液3.酰脲结构，分解为咖啡啶。4.紫脲酸铵反应。5.加碘试液不生成沉淀，加稀盐酸生成红棕色沉淀，并能在稍过量氢氧化钠试液中溶解。

经典药品：咖啡因中枢神经系统药物专业知识宣讲第64页临床用途本品用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。中枢神经系统药物专业知识宣讲第65页安钠咖注射液

经典药品：咖啡因

中枢神经系统药物专业知识宣讲第66页咖啡因碱性下加热分解

经典药品：咖啡因中枢神经系统药物专业知识宣讲第67页二、酰胺类

第五节中枢兴奋药茴拉西坦尼可刹米吡拉西坦中枢神经系统药物专业知识宣讲第