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文档简介

C1-手性THIQs骨架广泛存在于各类天然产物、药物分子以及生物活性分子中(Figure1a)。受到近年来采用Saloxs作为手性配体参与钴催化对映选择性C-H官能团化反应方法学[1]以及吡啶酰胺(PA)作为N,N′-双齿导向基团参与苄胺衍生物与炔烃的偶联合成外消旋DHIQs反应方法学相关研究报道的启发，这里，报道一种全新的钴催化苄胺衍生物与炔烃的对映选择性C−H/N−H环化反应方法学，进而成功完成一系列具有C1-手性1,2-二氢异喹啉(DHIQs)分子的构建(Figure1c)。首先，作者采用N-benzhydrylpicolinamide衍生物

1a与二苯基乙炔2a作为模型底物，进行相关反应条件的优化筛选(Table1)。进而确定最佳的反应条件为：采用5′-位含有甲氧羰基(−CO2Me)的基团作为导向基团(PA6)，Co(OAc)2·4H2O作为催化剂，(S)-L1作为手性配体，Mn(OAc)2·4H2O与PivONa·H2O作为添加剂，在MeOH反应溶剂中，反应温度为90

oC，最终获得98%收率的产物3fa

(98%

ee)。在上述的最佳反应条件下，作者分别对一系列picolinamides底物(Scheme2)以及炔烃底物(Scheme3)的应用范围进行深入研究。同时，该策略还可用于动力学拆分与平行动力学拆分的过程(Scheme4)。接下来，作者通过如下的一系列研究进一步表明，这一全新的对映选择性环化策略具有潜在的合成应用价值(Figure2)。总结报道一种全新的钴催化苄胺衍生物与炔烃的对映选择性C−H/N−H环化反应方法学，进而成功完成一系列具有C1-手性1,2-二氢异喹啉(DHIQs)分子的构建。这一全新的对映选择性合成转化策略具有底物范围广泛、优良的官能团兼容性、良好的收率以及优异

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