胆碱受体拮抗药（药理学课件）

M胆碱受体阻断药

N胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药01是一类能与胆碱受体结合，但不兴奋受体，即阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体的结合，而产生抗胆碱作用的胆碱受体阻断剂。（AnticholinergicDrugs）抗胆碱药抗胆碱药类别药物M受体阻断药非选择性阻断药阿托品东莨菪碱山莨菪碱

M1-R阻断药哌仑西平

M2-R阻断药达非那新N受体阻断药

N1-R阻断药美加明

N2-R阻断药琥珀胆碱筒箭毒碱依受体选择性不同分为两类天然生物碱：Atropine阿托品（消旋莨菪碱）、东莨菪碱山莨菪碱654654-2（常用）人工合成、半合成品：后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛

第一节M胆碱受体阻断药曼陀罗颠茄茶花曼佗罗莨菪天仙子药理作用及临床应用

阻断M受体1.兴奋心脏

用于:a.窦性心动过缓

b.房室传导阻滞2.松弛内脏平滑肌（解除平滑肌痉挛）胃＞膀＞胆＞肾

用于:a.胃肠绞痛、膀胱刺激症状

b.胆绞痛、肾绞痛需与镇痛药合用

c.小儿遗尿症

一阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)阿托品3.抑制腺体分泌：汗唾＞泪支用于:a.严重盗汗、流涎症

b.全麻前给药4.对眼的作用（升高眼压）扩、升、调用于:a.虹膜睫状体炎

b.眼底检查（因作用时间长而多用代用品—后马托品）

c.验光配镜（多儿童用）一阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)阿托品阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)5.扩张血管：大剂量应用引起血管扩张

用于:感染性休克6兴奋中枢神经系统7.解救有机磷酸酯类中毒

a.M-R阻断药阿托品

b.胆碱酯酶复活药解磷定(氯、碘)不良反应

①治疗量---副作用皮肤干燥，口干。视物模糊潮红、心悸排尿困难、便秘②过大剂量---毒性反应上述症状+中枢兴奋，兴奋过度转入抑制昏迷，血压下降，呼吸抑制阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)禁忌症青光眼前列腺肥大老年人、心动过速慎用

常用于胃肠绞痛、中毒性休克。东莨菪碱(Scopolamine)

（中枢抑制）

主要用于中药麻醉，震颤麻痹症，麻醉前给药、晕动症妊娠及放射病所致的呕吐。山莨菪碱(Anisodamine654—2)熟悉阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)阿山阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)东镇静催眠兴奋、弱兴奋中枢弱似阿托品见上心血管强弱散瞳等眼强弱分泌腺体似阿托品弱松弛平滑肌东莨菪碱654-2atropine阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)东山阿麻醉前用药晕动病震颤麻痹胃肠绞痛感染性休克有机磷中毒胃肠绞痛眼科用药心律失常感染性休克有机磷中毒麻醉前用药应用阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)阿托品的合成替代品02第一节M胆碱受体阻断药由于阿托品等生理作用广泛，常引起口干、视力模糊、心悸等不良反应。对阿托品化学结构进行改造的目的:提高选择性,缩短作用时间。主要药物：扩瞳药─后马托品、托品酰胺二阿托品的合成替代品胃肠解痉药─溴丙胺太林（普鲁本辛）M1受体阻断剂─哌仑西平散瞳作用时间缩短，视力易于恢复，用于眼科散瞳。二阿托品的合成替代品（一）合成扩瞳药

后马托品、托吡卡胺------眼底检查和成人验光配镜

（二）合成解痉药丙胺太林

------胃肠解痉药β1-R—心脏兴奋β肾上腺素受体（β-R）β2-R—骨骼肌血管

扩张冠脉血管支气管平滑肌松弛

突触前膜—正反馈调节NA释放总结------------1

激：毛抗：新、有机拟阻M阻:阿、山、东N阻：胆拟胆激抗MN：AchM:毛--眼---缩降调-----青虹阿1可逆：新--骨---肌腹尿肌松心速2难逆：有机（阿、氯、碘托品解救）拟胆激阻胆阿山东M阻心平腺眼抗休克解有机胃绞抗感毒麻、晕、抗帕除极化型肌松药01第二节N胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药）

除极化型肌松药N2受体阻断药（琥珀胆碱）非去极化型肌松药（筒箭毒碱）N胆碱受体阻断药（SuccinylcholineChloride）稳定性

含酯键，易发生水解反应。本药水溶液呈酸性，忌与呈碱性的硫喷妥钠配伍。

N胆碱受体阻断药氯化琥珀胆碱在制备其注射液时应采取哪些防水解的措施①调节最适宜pH为5.0②在4oC冷藏③用丙二醇作溶剂④1%NaCl作稳定剂药动学特点

琥珀胆碱进入血循环后迅速被血浆及肝的假性胆碱酯酶水解，故作用持续时间短暂，仅有2％～5％的琥珀胆碱以原形自肾排出。N胆碱受体阻断药胆碱酯酶分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶。前者主要存在于胆碱能神经末梢、突触间隙，特别是在运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较多，也存在于胆碱能神经元内和红细胞中。主要作用是水解乙酰胆碱，对乙酰胆碱的特异性高，水解作用强。假性胆碱酯酶广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、胃肠中，对乙酰胆碱的特异性较低，可水解其他胆碱酯类，例如琥珀胆碱。作用与应用1.肌肉松弛松弛顺序依次为眼睑肌、颜面部肌肉、颈部肌、上肢肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌肌力恢复的顺序与上述肌松顺序相反2.静脉滴注作为外科麻醉辅助药3.静脉注射用于气管内插管、气管镜和食管镜检查(内镜检查)等短时操作N胆碱受体阻断药因有强烈的窒息感，故清醒患者禁用。一般可继硫喷妥钠静脉注射后给本药不良反应呼吸肌麻痹（松弛）肌肉酸痛血钾升高（骨骼肌持久除极化，大量K+外流）眼内压升高（房水流出不畅）严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用N胆碱受体阻断药药物相互作用

氨基糖苷类抗生素和多肽类抗生素在大剂量应用时，也有肌肉松弛作用，与本药合用则

易致呼吸麻痹，应慎用。剂型及规格①1ml：50mg②2ml：100mg

N胆碱受体阻断药非除极化型肌松药02第二节N胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药）

除极化型肌松药N2受体阻断药