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文档简介

化学制药工艺药物合成中的绿色化学实例一、阿瑞匹坦的原子经济性合成新工艺生产商：Merck&Co.Inc.公司药效:预防及控制化疗所致的恶心及呕吐，还有治疗急迫性尿失禁的潜力。含有2个杂环和3个手性中心

老方法：需要化学计量的、昂贵的、复杂的手性酸作为试剂来确立阿瑞匹坦的绝对立体构型。

新方法：使用4个大小和复杂性相当的片断为原料，经过3步高原子经济性的步骤，以创新性的会聚式合成策略，组装出阿瑞匹坦这个复杂的目标分子。新老对比：新方法的产率几乎是老方法的2倍，也大大改善了阿瑞匹坦生产对环境的影响。新方法消除了老方法中所有的操作危害，包括消除了氰化钠、二茂钛和气态氨等的使用。新方法更短的合成路线和更温和的反应条件，大大减少了能量消耗。新方法原料用量只是原来的15％，水的用量只是原来的20％，即通过采用新技术，每生产1000kg阿瑞匹坦，大约减少了340000L废水，废物排放总量减少了85％，生产成本降低了75％。E因子从原来的477下降到66。

二、舍曲林的环境友好的新合成路线

生产商：Pfizer公司药效：治疗忧郁症的处方药。

★新的生产工艺先是一甲胺与四氢萘酮反应生成亚胺，然后是亚胺基团还原和D-扁桃酸的不对称盐原位分解，亚胺形成和还原产物不进行分离，采用“一勺烩”工艺，直接用D-扁桃酸拆分得到手性的高纯度舍曲林产品。

★因为在还原过程中使用了高选择性的钯催化剂，副产物的生成大为减少，简化了产品的后续处理。整个过程的产率和选择性都显著提高(总产量翻了一番)，一甲胺、四氢萘酮和D-扁桃酸的用量分别下降了60％、45％和20％。

★此外，研究人员在新工艺中使用溶解性更好的乙醇作溶剂，减少了原工艺中4种溶剂(二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、正己烷)的使用量，省去了蒸馏、再生等工序。

★新工艺还巧妙地利用可溶性差异使第一步反应的平衡向亚胺生成方向移动，这样难处理的TiCl4使用量减少140t／年。同时这种改进还使得NaOH用量减少了50％，废物HCl生成量减少

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