第七章 丸剂 第二节

第七章

丸剂导课滴丸剂心绞痛急性发作了！！！突然剧烈胸痛、大汗淋漓！爷爷，快含速效救心丸2滴丸剂丸者，缓也——李杲4一、概述滴丸剂：原料药物与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。主要供口服，亦可供外用和眼、耳、鼻、直肠、阴道等局部使用。52~5mm口服舌下含服腔道给药途径一部*12个二部*8个2020芸香油滴丸1971上市药物缓释滴丸包衣滴丸脂质体滴丸80年代新类型1956首次使用PEG基质制备滴丸新基质1933丹麦首次制成维生素AD滴丸6滴丸剂的发展缺点：载药量少，含药量低，服药剂量较大。（丸重<100mg，载药量<50%）可供选择的基质和冷凝液较少。7起效迅速，生物利用度高；生产设备简单，工序少，周期短，自动化程度高，生产效率高，成本相对较低；可以使液体药物固体化，便于携带和运输；用药部位多，还可起到长效作用；可增加药物的稳定性；二、滴丸剂的特点葛根黄酮滴丸愈风宁心片郭建平,成国祥,孙其荣,等.葛根黄酮滴丸兔体内药动学,中国药学杂志，2004,39(5):364-365.药动学参数AUC/μg·h·L-1599.7294.6Tmax/h0.811.692.0倍吸收好吸收快葛根黄酮增加冠状动脉血流量葛根素有效成分豆科植物野葛葛根0.5倍8举例：葛根黄酮滴丸（口服）缺点：载药量少，含药量低，服药剂量较大。（丸重<100mg，载药量<50%）可供选择的基质和冷凝液较少。9起效迅速，生物利用度高；生产设备简单，工序少，周期短，自动化程度高，生产效率高，成本相对较低；可以使液体药物固体化，便于携带和运输；用药部位多，还可起到长效作用；可增加药物的稳定性；二、滴丸剂的特点10举例：藿香正气滴丸缺点：载药量少，含药量低，服药剂量较大。（丸重<100mg，载药量<50%）可供选择的基质和冷凝液较少。11起效迅速，生物利用度高；生产设备简单，工序少，周期短，自动化程度高，生产效率高，成本相对较低；可以使液体药物固体化，便于携带和运输；用药部位多，还可起到长效作用；可增加药物的稳定性；二、滴丸剂的特点三、基质与冷凝液12三要素冷凝剂基质药物1.药物中药（提取物、粉末）化学药2.基质：辅助成型、调节释药速度。13水溶性非水溶性（PEG类、甘油明胶）（硬脂酸、虫蜡、单硬脂酸甘油酯）分类基质的要求：性质稳定熔点较低遇骤冷能凝结成固体。冷凝剂的种类水溶性（水或不同浓度乙醇等）非水溶性（液状石蜡、植物油、二甲基硅油等）3.冷凝液：用以冷却滴出的液滴，使之冷凝成固体丸粒的液体。应安全无害，与药物及基质互不相溶、不起化学反应。不相溶有适宜的密度和黏度选用原则

足够的时间收缩成球形14工艺流程：

三、滴丸剂的制备基质药物均匀分散滴制冷却洗丸干燥选丸质量检查包装滴丸保温脱气80～90℃第二节滴丸剂四、滴丸丸剂的质量检查1．外观滴丸应大小均匀，色泽一致，无粘连现象，表面无冷凝液黏附。2．重量差异取供试品20丸，精密称定总重量，求得平均丸重后，再分别精密称定每丸的重量。每丸重量与标示丸重相比较（无标示丸重的，与平均丸重比较），按下表中的规定，超出重量差异限度的不得多于2丸，并不得有1丸超出限度1倍。糖丸剂重量差异限度标示丸重或平均丸重重量差异限度