药剂课件第七章气雾剂喷雾剂与粉雾剂

药剂课件第七章气雾剂喷雾剂与粉雾剂第2页,共22页，2024年2月25日，星期天气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出。气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或全身作用。第一节概述第3页,共22页，2024年2月25日，星期天

气雾剂的吸收肺部的吸收气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射，如异丙肾上腺素气雾剂吸入后1~2min即可起平喘作用。肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。肺泡囊的数目估计达3亿～4亿，总表面积70～100m2，为体表面积的25倍。第4页,共22页，2024年2月25日，星期天第5页,共22页，2024年2月25日，星期天

影响药物在呼吸系统分布的因素

微粒的大小

较粗的微粒大部分落在上呼吸道粘膜上，因而吸收慢，如果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出，而在肺部的沉积率也很低。通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5~5μm范围内最适宜。《中国药典》2005年版二部附录规定吸入气雾剂的雾粒或药物微粒的细度应控制在10μm以下，大多数应小于5μm。第6页,共22页，2024年2月25日，星期天第7页,共22页，2024年2月25日，星期天呼吸的气流

药物进入呼吸系统的分布与呼吸量及呼吸频率有关，通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比影响药物在呼吸系统分布的因素第8页,共22页，2024年2月25日，星期天影响药物在呼吸系统分布的因素药物的性质最好能溶解于呼吸道的分泌液中——水溶性药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子量及脂溶性有关，小分子化合物易吸收，而相对分子质量大的糖、酶、高分子化合物等，肺泡囊难于吸收。脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，吸收速度也快。若药物吸湿性大，会妨碍药物吸收。第9页,共22页，2024年2月25日，星期天延长药物在肺部滞留时间的方法寻找新的化合物，增加药物的脂溶性在制剂学方法上，如采用脂质体、复合物、微球等制剂学方法来延长药物在肺部的滞留时间，可缩短研究周期，减少经费投入，是目前国外大制药公司热衷的研究课题。第10页,共22页，2024年2月25日，星期天优点：①定位、定量、速效，自我给药方便。②药物密闭于不透明的容器中，提高了药物的稳定性。③避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度。④由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的，所以可减少对创面的刺激性。⑤定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给药。气雾剂的特点第11页,共22页，2024年2月25日，星期天不足：①成本较高（气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备）。②遇热和受撞击后可能发生爆炸（气雾剂具有一定的压力）。③由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。④作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大。⑤抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其它创面，可引起不适或刺激。气雾剂的特点第12页,共22页，2024年2月25日，星期天①吸入用气雾剂

吸入气雾剂系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，吸入肺部的制剂。②皮肤与粘膜用气雾剂（外用）皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用，应无刺激性。阴道粘膜用气雾剂主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴道炎症，一般要有持久稳定的泡沫，应无刺激性。皮肤与粘膜用气雾剂都是起局部治疗作用。1、按医疗用途分类③空间消毒与杀虫用气雾剂主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。第13页,共22页，2024年2月25日，星期天①溶液型气雾剂

指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体（溶液），以细雾状雾滴喷出。②混悬型气雾剂

指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体（混悬液），以雾粒状喷出。③乳剂型气雾剂

指药物水溶液与抛射剂经乳化，形成的非均相分散体（O/W或W/O型乳剂），以泡沫状喷出。2、按分散系统分类第14页,共22页，2024年2月25日，星期天3、按相的组成分类①二相气雾剂在容器内存在着气体和液体两相，气相是抛射剂所产生的气体；液相为药物溶于抛射剂中所形成的溶液。第15页,共22页，2024年2月25日，星期天②三相气雾剂在容器中存在着气体（抛射剂所产生的气体）、固体（固体药物不溶于抛射剂）和液体（抛射剂）三相或存在着气体、液体（液体药物不溶于抛射剂）和液体（抛射剂）三相。二相气雾剂一般为溶液系统，三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统。第16页,共22页，2024年2月25日，星期天气雾剂的组成气雾剂由四部分组成抛射剂药物与附加剂耐压容器阀门系统第17页,共22页，2024年2月25日，星期天

作用：是喷射药物的动力，有时兼有药物溶剂的作用。当阀门打开时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，通过阀门系统将药物呈雾状喷射，达到作用部位。1、液化气体①氟氯烷烃类又称氟里昂不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂。具有一定的毒性，可致心律不齐，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。还可破坏大气臭氧层，应用受限。②氢氟烷烃类（HFA），二甲醚2、碳氢化合物3、压缩气体：惰性气体，可用的有二氧化碳、氮气等。

抛射剂第18页,共22页，2024年2月25日，星期天药物与附加剂药物——液态、固态均可附加剂潜溶剂——乙醇、丙二醇（溶液型）固体润湿剂——滑石粉等（混悬型）稳定剂——表面活性剂（混悬型）乳化剂——吐温、司盘等（乳剂型）抗氧剂——Vc等第19页,共22页，2024年2月25日，星期天耐压容器1．玻璃容器2．金属容器

3．塑料容器第20页,共22页，2024年2月25日，星期天阀门系统第21页,共22