药理学肾上腺素受体激动药

第10章肾上腺素受体

激动药（p77）

2024/3/311掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应、禁忌证熟悉了解本类药物构效关系及其他肾上腺素受体激动药物间羟胺、麻黄碱、多巴酚丁胺药理作用和临床应用2024/3/312第1节构效关系及分类1.α受体激动药:NENA2.α、β受体激动药:AD3.β受体激动药:Iso肾上腺素受体的分类、分布和功能

2024/3/314第2节α、β受体激动药

[肾上腺素

adrenalineAD][来源][体内过程]

口服；皮下注射；肌肉注射；心内注射；静脉注射或滴注

2024/3/315[药理作用]激动α、β受体

1.兴奋心脏：(+)

β1

、β2受体→心率↑、传导↑、收缩力↑→心输出量↑、舒张冠脉→改善心肌血供增加心肌代谢→心肌耗氧量↑注意：易引起心律失常

2.血管：(+)α受体：皮、粘、肾血管收缩(+)β2受体：骨骼肌、冠状血管扩张

3.升高血压：(1)治疗量：收缩压↑:(+)

β1

R舒张压不变或略降:(+)

β2

R

≧

(+)α1-R

→脉压↑

(2)大剂量：收缩压↑:(+)

β1

R舒张压↑:(+)α1-R

＞

(+)

β2

R

→脉压↓(3)肾素分泌增加：血压↑

2024/3/317实验：注意：有α-R阻断作用的药物中毒引起的低血压，不能用AD解救，只能用NA治疗。

2024/3/3184.平滑肌：①支气管平滑肌：

激动支气管平滑肌β2-R

激动肥大细胞β2-R

激动支气管粘膜α1-R②胃肠平滑肌：张力、自发收缩频率、幅度↓③膀胱逼尿肌：

逼尿肌(β-R)舒张，括约肌(α-R)收缩→排尿困难、尿潴留2024/3/3195.代谢：提高机体代谢；↑血糖、FFA↑6.中枢神经系统：治疗量一般无中枢兴奋2024/3/3110

[临床应用]1.心脏骤停：

注意：可直接心室内注射AD；同时心脏按摩，人工呼吸，纠正酸中毒；电击或卤素类全麻药（如氟烷等）配合电除颤或利多卡因2.过敏性疾病：过敏性休克：青霉素所致→首选

支气管哮喘：血管神经性水肿及血清病

3.局部应用：与局麻药配伍：

延长局麻时间、减少吸收后不良反应

注意：肢体远端部位不宜加用AD

局部止血：

鼻粘膜、牙龈出血4.治疗青光眼：

2024/3/3112[不良反应]1.治疗量：2.剂量过大：血压骤升；心肌缺血、心律失常等

[禁忌症]

高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等2024/3/3113

[多巴胺

dopamineDA][体内过程][药理作用]剂量从小→大，可选择性激动(+)

D1、β1受体、α受体

1.兴奋心脏：直接(+)β1-R，间接促进NA释放

2024/3/31142.血管和血压：(1)治疗量:(+)β1-R→收缩压↑(+)α-R→皮、粘血管收缩(+)DA-R→肾、肠系膜及冠状血管扩张→舒张压不变(2)大剂量:主要激动α-R→收缩压、舒张压均↑3.改善肾功：①(+)D1肾脏受体→扩张肾血管、肾血流量↑;②排钠利尿注：大剂量时激动肾血管α-R

[临床应用]1.抗休克：理想的抗休克药

2.急性肾衰竭3.急性心功能不全[不良反应]2024/3/3116[麻黄碱

ephedrine]1.激动α、β受体，促进NE释放，产生兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管等药理作用2.升压作用缓和而持久3.易产生快速耐受性4.可透过BBB，有中枢兴奋作用5.临床主用于哮喘、鼻塞、低血压状态、缓解荨麻疹症状等6.不良反应主要为不安、失眠等（中枢兴奋），可用镇静催眠药对抗第3节α受体激动药[去甲肾上腺素

noradrenalineNAnorepinephrineNE

][来源及化学][体内过程]静脉滴注

2024/3/3118[药理作用]（+）α受体、β1受体，对β2受体几乎无影响1.收缩血管：

兴奋α1受体，皮粘＞肾＞脑、肠系膜血管注意：冠状血管扩张

2.兴奋心脏：较弱

(+)β1受体注意：整体情况下，①缩血管→外周阻力↑→射血阻力↑→心输出量不变或减少；②BP↑→心率反射性↓2024/3/31193.升高血压：小剂量：收缩压明显↑，舒张压↑不明显，脉压↑大剂量：收缩压、舒张压均明显↑，脉压↓4.影响代谢：大剂量使血糖↑

2024/3/3120[临床应用]1.抗休克：

注意：①不易大量长期应用②将NA与酚妥拉明联合应用2.药物中毒性低血压：氯丙嗪中毒，首选NE，禁用AD3.上消化道出血：

口服用于胃、食道静脉扩张破裂出血2024/3/3121[不良反应]1.局部组织缺血坏死：

防治：①②③2.急性肾功能衰竭：

注意:用药期间病人尿量应保持25ml/h以上

[禁忌症]高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿等

2024/3/3122间羟胺（阿拉明aramine）快速耐受性1.激动α受体，促进NE释放2.升压作用缓和而持久3.对心率影响小4.对肾血管收缩作用弱5.常作为NA代用品用于各型休克早期及低血压状态2024/3/3123[去氧肾上腺素][甲氧明]--α1受体激动药1.激动α受体升高血压，用于麻醉或药物引起的低血压状态2.反射性减慢心率，用于阵发性室上性心动过速3.扩瞳，用于眼底检查4.使肾血流明显减少，不可用于休克[可乐定]--α2受体激动药

第4节β受体激动药[异丙肾上腺素

isoprenaline，ISP,喘息定][体内过程]气雾剂、舌下、静滴

[药理作用]1.兴奋心脏:传导↑↑,心缩力,心率,心输出↑2.血管和血压：

兴奋β1受体：收缩压升高兴奋β2受体：舒张压下降3.扩张支气管：兴奋β2-R，支气管平滑肌松弛抑制过敏介质释放4.影响代谢：血糖↑、脂肪分解↑、耗氧量↑[临床应用]1.支气管哮喘2.房室传导阻滞3.心脏骤停4.感染性休克[不良反应][禁忌症]冠心病、心肌炎、甲亢禁用

2024/3/3126[多巴酚丁胺，dobutamine]--β1受体激动药1.选择兴奋β1受体，心缩力↑，心输出量明显↑2.对心率无明显影响3.主