麻黄碱、多巴胺、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明、可乐定

1遵义医学院麻醉学系喻田

第九章作用于肾上腺素受体的药物第三讲

[临床应用]

1、心跳骤停Epinephrine(首选药)有利于心脏与全身血流灌注外周血管收缩脑血管扩张脑血流心、脑复苏窦房结传导系统心肌2、过敏性休克Epinephrine(首选药)抑制过敏介质释放血管收缩、

BP减少渗出减轻声门水肿扩张支气管平滑肌缓解呼吸困难

3、支气管哮喘

控制支气管哮喘急性发作4、与局部药伍用

延缓局部药的吸收（局麻药）5、局部止血[不良反应]高敏病人------面色苍白、头痛、不安、心前区痉挛、心悸剂量过大------血压骤升，脑出血发生室性心律失常

注意[禁忌症]

1、器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、甲亢、糖尿病(慎用)2、手指、足趾、阴茎或外耳等部位手术行局麻时不加Adr，因血管收缩而引起局部组织坏死

3、氟烷时慎用

MAP???MAP（meanarterypressure）平均动脉压＝舒张压＋1/3脉压差正常值为70~105mmHg

(二)麻黄碱(Ephedrine)

植物麻黄中提取的生物碱，性质稳定

药理作用？？？

[作用机制]

促使贮存的NE释放——间接作用直接兴奋肾上腺素能受体——直接作用

激动α、β受体

《AnestheticsPharmacology》

特点：

1.心血管作用与肾上腺素相似，但较温和而持久

2.对支气管平滑肌松弛作用，较Adr持久

3.口服有效(支气管哮喘病人口服)4.能透过中枢屏障，中枢兴奋作用较强，引起精神兴奋，失眠，不安等

5.不减少子宫血流量，不影响胎盘血流

6.易出现急性耐受现象(快速耐药性)

《AnestheticsPharmacology》

[用途]

1.

椎骨内麻醉引起的低血压及反射性低血压用于预防椎管内麻醉后低血压5-15mg.iv或15-30mgiM2.预防支气管哮喘发作或支气管哮喘的治疗

3.滴鼻以消除鼻黏膜肿胀。[不良反应]

1.严重高血压，器质性心脏病人慎用

2.前列腺肥大者引起及潴留

3.心悸、失眠、精神兴奋等

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(三)多巴胺(Dopamine)

是合成Nor的前体，又是化学递质。药用为人工合成品

【药理作用】

兴奋心脏β1受体，较Adr或IP优—心肌变力性作用强于变时性。因此，较少引起室性心律失常

【作用机理】1、激动α、β受体(兼)2、直接作用于多巴胺受体

(肾肠系膜血管受体)3、通过交感神经末稍释放Nor

《AnestheticsPharmacology》

Dopamine对血流动力学作用随剂量而异极小剂量(0.5-2ug/kg/min)多巴胺受体效应

肾肠系膜、冠脉及股动脉异常扩张（不被α/β受体阻断药、阿托品、抗组胺药所阻断）小剂量(1-10ug/kg/min)β受体效应

心肌收缩力增强，CO增加，肾血量增加（多巴胺利尿作用可为氟哌啶醇阻断）

心肌耗氧量的增加可通过冠脉流量增加补偿大剂量(>10ug/kg/min)α受体作用增强

降低肾血流，增加周围血管阻力

(被α受体阻断剂阻断，不被多巴胺受体阻断剂阻断)[用途]

广泛用于休克(心源性、创伤性、感染性)

心脏术后低心排患者小剂量静脉滴注可促进排尿

(增加心肌收缩力、心输出量、扩冠脉肾、肠血管、使骨骼肌和皮肤血管舒张，使休克时血液分配合理)

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(四)去甲肾上腺素(Noradrenaline、NE)

[药理作用---特点]

主要兴奋α受体，对β受体作用较弱，其中β1受体作用稍强。

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(1)血管兴奋血管α受体，除冠脉扩张外，几乎所有小动脉、静脉均收缩。

(2)心脏

1）兴奋心脏的作用较肾上腺素弱

2）CO可不增或下降

3）心肌自律性增强

4）容易发生(急性)左心衰

(3)血压较强的升压作用，小量(10ug/min)静脉滴注可使收缩压、舒张压增高，心率及CO稍下降——不同于Adr。

[用途]

主要做为暂时性辅助措施，某些急剧血压下降如嗜铬细胞瘤切除时的严重低血压

[不良反应]

局部缺血性坏死：一旦发现药液外漏，由于强烈的缩血管作用可能快速发生组织坏死可用酚妥拉明(Regitine)5-10mg溶于10-15ml

生理盐水局部浸润

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(五）间羟胺(metaraminol)又称阿拉明

特点：

1.双重作用被交感神经末稍摄取，取代贮存的NE，使NE释放直接与α、β受体结合（肾上腺素作用）

2.以释放NE为主，效能类似去甲肾上腺素——

主要表现在α-受体激动效应，但稍弱

3.兴奋心脏增加每搏量、冠脉血流量

因此，SBP及DBP，反射性心率.不易引起心率失常

4.肾血量降低或不变

5.用于心源性休克、感染中毒性休克（可与多巴胺伍用）、过敏性休克（比NE更适宜）

6.椎管内麻醉时用于纠正血压下降2）镇静、镇痛作用

镇静：激动蓝班核去甲肾上腺素能神经元突触前膜的α2受体，使去甲肾上腺素释放减少，产生镇静作用镇痛：激动脊髓背角α2受体，产生镇痛作用。另抑制脊髓P物质的释放，椎管内可乐定能产生良好的镇痛作用3）缓解戒断症状

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（六）去氧肾上腺素（phenylephrine)

又称苯肾上腺素、新福林、人工合成品特点：

1纯α受体兴奋剂

2血管收缩作用较NE弱，使心率可治疗阵发性室上性心动过速

3治疗低血容量休克（如椎管内麻醉及全麻）周围血管阻力增加，使左室射血阻抗骤然升高因此，心肌缺血易引起心力衰弱。切忌单独使用，可与硝酸甘油并用。

4减少肾血流量及尿量

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（七）甲氧明（methoxamine)又称美速克新命特点：

1.α1-受体兴奋剂，但作用较新福林弱

2.反射性促进迷走神经活动增强，延长心室不应期，呈心动过缓，收缩力下降或不变

3.多用于室上性心动过速引起的低血压

4.收缩肾血管作用最强

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（八）可乐定（clonidine)－眯唑啉衍生物

激动α2受体

主要作用：降压与镇静、镇痛

1）降压作用（强度：中偏强）

机制：眯唑啉受体（属去甲肾上腺素）作用部位：中枢表现：外周阻力下降，心率