支气管哮喘的治疗药物分类

支气管哮喘的治疗原则：除去病因，控制发作和防止复发。【药品分类】哮喘治疗药品能够分为控制哮喘药品和缓和症状药品。一、控制哮喘药品控制哮喘药品指需要长久、每天使用，并重要通过抗炎作用维持哮喘临床控制的药品。重要有下列几类：吸入糖皮质激素(ICS)是现在治疗持续性哮喘最有效的抗炎药品。己证明,ICS含有缓和哮喘症状,改善患者生活质量和肺功效，减少气道宜反映也控制气道炎症，减少哮喘急性加重频率和严重程度,减少哮喘死亡率的作用。为达成哮喘临床控制,与增加ICS剂量相比，在ICS基础上添加另一类控制药品［如吸入长效P2受体激动剂(LABA)或口服白三烯调节剂或缓释荃碱］为首选治疗方案。惯用ICS每H剂量及不同类型激素之间的换算见表仁白三烯调节剂涉及半胱氨酰口三竝受体拮抗剂和5-脂氧合酶克制剂。作为哮喘控制药品单用时，白三烯调节剂的疗效普通弱于低剂量ICS,对于己在使用ICS的患者，白三烯调节剂不能替代ICSo大多数研究均证明，该药作为附加治疗疗效不如吸入性LABAoLABA涉及福莫特罗和沙美特罗。由于吸入性LABA似乎并不能控制气道炎症，因此不应长久单独应用，但与ICS联用能发挥最大疗效。当单用中档剂量|CS无法控制哮喘时,吸入性LABA与ICS联合应用是首选治疗方案，可明显改善哮喘患者的症状评分、夜间哮喘症状和肺功效,同时减少短效P2受体激动剂的使用量和哮喘急性加重次数。将LABA与ICS放入固定联合吸入装置，能提供更方便的给药方式，从而增强患者对治疗的依从性.缓释茶碱茶碱是一种支气管扩张剂，低剂量也有轻度抗炎作用。缓释茶碱不能作为控制哮喘一线用药，仅能作为单用ICS不能控制时的附加治疗。即使用于附加治疗，疗效亦不如LABAo控制哮喘的其它药品如色甘酸钠、口服LABA、抗IgE药品、全身性糖皮质激素、口服抗过敏药和抗原特异性免疫治疗等。这些药品一般作用有限，仅合用于特定人群，且缺少长久治疗的临床研究资料，因此不适宜用于常规治疗。二、缓和哮喘症状药品缓和药品指按需使用，可快速逆转支气管痉挛并缓和哮喘症状的药品,重要涉及•：吸入性短效卩2受体激动剂(SABA)在哮喘急性加重时用于缓和气道痉挛，也可用于防止运动诱发的气道痉挛，涉及沙丁胺醇和特布他林等。吸入性SABA仅在按需使用基础上以最低剂量和最少次数给药。当使用次数增加(特别在白天)时，往往提示哮喘控制状况恶化,此时需要重新评定现有治疗方案与否合理。全身性糖皮质激素尽管全身性糖皮质激素普通不作为缓和药品，由于它能够制止哮喘急性加重进展,故在严重哮喘急性加重治疗中非常重要。由于口服与静脉应用氢化可的松同样有效，因此首选口服激素治疗。当哮喘急性加重时，可根据病情严重程度每天给了泼尼松40~50mg,治疗5~10天。当症状消失、肺功效恢复到患者个体最佳值时,即可停用激素或逐步减量，并继续用吸入糖皮质激素治疗。抗胆碱药品涉及异丙浪托镀和唾托浪镀。作为缓和哮喘症状药品,吸入异丙浪托镀疗效不如SABAo短效茶碱可减轻哮喘症状，但在哮喘急性加重治疗中的作用仍有争议。B■受体激动剂分为三代：第一代A受体激动剂：其特点是选择性低，对a、卩1和B2受体都有一定兴奋作用。作用时间短，应用剂量大，心血管系统副作用大。主要有以下某些药品：肾上腺素:可兴奋a受体及卩-受体，可产生平喘作用，使支气管粘膜充血水肿减轻。同时可使心肌收缩力增强，心率加紧,心排血量增加，血压升高，基础代谢率增加。对支气管的作用强而快速，但较短暂，且副作用较大，临床极少应用。异丙肾上腺素:对卩-受体作用强。对a受体几乎无作用，因对心脏的兴奋性较大，且易产生耐药性，现在临床上也较少应用。异丙喘宁：对支气管平滑肌的反受体有一定的选择性，能明显缓解组胺、5疑色胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘,产生较好的支气管舒张效应。氯喘通：选择性激动卩2受体，有较明显的支气管扩张作用,对心脏的副作用较小。对组胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘有良好的缓和作用。临床适宜治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎等。喘速宁：重要作用于卩2受体，同时含有罂粟碱样直接松弛支气管平滑肌作用。其对支气管平滑肌扩张效应的强度为异丙肾上腺素的5〜10倍，对心血管中枢神经系统的影响较小。不良反映较少，重要为心悸、头重感、口干、胃肠道反映等。第二代A受体激动剂：特点为对B2受体的选择性提高，兴奋作用增强，作用时间延长，对心血管的副作用减少。惯用的药品以下：舒喘宁：含有高选择性的强效B2受体激动剂。是现在临床应用最广泛的平喘药品之一，其对支气管平滑肌的舒张作用强而持久，对心血管和中枢神经系统影响很小,被认为是现在比较安全有效的平喘药。临床合用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、支气管痉挛等。对严重支气管哮喘患者或哮喘持续状态,可考虑用静滴给药。叔丁喘宁：高选择性兴奋卩2受体，对支气管的舒张作用较异丙喘宁大2倍，同时可克制炎性生物介质的释放，减轻粘膜水肿，增加粘膜纤毛廓清能力，在应用推荐剂量时极少引发心血管不良反映。六甲双喘定:高选择性兴奋卩2受体，对支气管平滑肌兴奋性较小，但对心脏兴奋作用极弱，作用时间较长，合用于急慢性哮喘，不良反应有心悸、手指震颤、头痛等。其它：涉及双甲苯喘定、茶丙喘宁、酚丙喘宁、毗丁喘宁等，均属这类药品。第三代0■受体激动剂：其特点为对P2受体选择性更高，效应更强。不良反映减少，作用时间达8小时以上。用量普通较小，为微克水平。重要产品以下：氨双氯喘通：为强效高选择性B2受体激动剂，含有明显的支气管扩张作用，而对心血管系统影响很小。可口服、雾化及直肠给药,适用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及某些肺气肿等引发支气管痉挛的病症。不良反映有短暂头昏、轻度震颤等，但比其它品种为轻。异丙唾喘宁、叔丁氯喘通、息克平、福摩特罗等药，均属这类。(2)黄嚓吟类药品该类药品的药理作用有：①舒张支气管：通过刺激内源性儿茶酚胺的释放和克制磷酸二酯酶而实现。②增强呼吸肌的收缩力；③兴奋呼吸中枢；④影响钙离子的转运；⑤拮抗腺苗酸作用；⑥抗炎作用。因此可用于哮喘的治疗。惯用的药品有：氨茶碱:口服0.1〜0.2mg,日3次；静脉用药初次负荷剂量为5〜6mg/kg体重，然后以0.5〜0.7mg/kg体重巾-1的剂量维持。二羟丙基茶碱(喘定)该药水溶液为中性，对胃刺激性小、易吸取，作用较氨茶碱弱，对心血管副作用却减少，仅为氨茶碱的1/10,尤适合于老年人o0.l-0.2mg,每日3次。胆茶碱：与喘定相似，副作用较氨茶碱轻，但作用亦较氨茶碱弱。0.2〜0.2mg,每日3次。三丙基黄瞟吟：为新型的无腺廿拮抗作用的制剂,不经肝脏代谢，而由肾脏去除，避免了去除率大的波动，对中枢无兴奋作用，是很有前途的药品。(引抗胆碱药抗胆碱药品通过与乙酰胆碱竞争M受体上的相似结合部位而发挥竞争性拮抗作用，从而减轻支气管的张力，缓和支气管哮喘的气道阻塞症状。大量临床研究表明，稳定时哮喘雾化吸入抗胆碱药后均发挥显著的支气管舒张作用，但与选择性卩-受体激动剂相比较，其相对疗效现在争议颇大。研究抗胆碱药与卩-受体激动剂联合用治疗稳定时哮喘的疗效，绝大多数成果显示，联合用药疗效，不仅强于各自单用，而且维持时间也明显延长。这两类药经不同机制发挥气道舒张作用，因而疗效互不依赖，联合用时产生相加作用。(4)糖皮质类固醇糖皮质激素的药理作用有:①抗炎作用；②抗过敏作用；③松弛气道平滑肌的作用；④可制止迟发性变态反映和减少支气管的高反映性。因此，糖皮质类固醇激素可用于防治支气管哮喘。泼尼松龙和泼尼松常口服用,成人每H30mg,数天后产生最大功效，减量维持在5〜15mgo惯用疗程为7天。氢化可的松可注射用,初次剂量4mg/kg体重，每6小时1次，普通用1〜3天，有效后改口服。雾化吸入的有二丙酸氯的米松、丁的去炎松等，剂量为每天＜800ngo⑸抗过敏药干扰或阻断气道变应性疾病每一环节的药品都可称为抗过敏药品，此类药品为哮喘防治的一线药品。惯用的药品有：①色甘酸钠:为肥大细胞稳定剂,可克制肥大细胞释放炎性介质，克制嗜酸粒细胞、中性粒细胞和肺泡巨噬细胞的激活，含有抗气道变应性的炎症效应。长久治疗肺功效可有明显改善。此药为治疗哮喘最安全的药，副作用很小。酮替芬酮替芬的药理作用：①克制炎性介质的合成和释放；②拮抗炎症性介质；③提高卩-受体的活性，使其向高亲和力状态转化；④对细胞内的C++的释放有克制作用。临