药物化学智慧树知到课后章节答案2023年下徐州医科大学

药物化学智慧树知到课后章节答案2023年下徐州医科大学徐州医科大学

第一章测试

下列哪一项不属于药物的功能（）。

A:避孕

B:预防脑血栓

C:缓解胃痛

D:去除脸上皱纹

答案:去除脸上皱纹

肾上腺素（如下图）的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（）。

A:苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢

B:甲氨甲基＞羟基＞氢＞苯基

C:羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢

D:羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢

答案:羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢

下列属于“药物化学”研究范畴的是（）。

A:合成化学药物

B:研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

C:发现与发明新药

D:阐明药物的化学性质

答案:合成化学药物

;研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

;发现与发明新药

;阐明药物的化学性质

已发现的药物的作用靶点包括（）。

A:受体

B:离子通道

C:酶

D:核酸

答案:受体

;离子通道

;酶

;核酸

药物的解离度与生物活性有什么样的关系（）。

A:去增加解离度，离子浓度上升，活性增强

B:合适的解离度，有最大活性

C:增加解离度，不利吸收，活性下降

D:增加解离度，离子浓度下降，活性增强

答案:合适的解离度，有最大活性

lgP用来表示哪一个结构参数（）。

A:指示变量

B:化合物的疏水参数

C:取代基的电性参数

D:取代基的立体参数

答案:化合物的疏水参数

以下哪些说法是正确的（）。

A:口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关

B:口服药物的吸收情况与解离度无关

C:弱碱性药物在肠道中容易被吸收

D:弱酸性药物在胃中容易被吸收

答案:口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关

;弱碱性药物在肠道中容易被吸收

;弱酸性药物在胃中容易被吸收

先导化合物可来源于（）。

A:天然生物活性物质的合成中间体

B:具有多重作用的临床现有药物

C:借助计算机辅助设计手段的合理药物设计

D:组合化学与高通量筛选相互配合的研究

答案:天然生物活性物质的合成中间体

;具有多重作用的临床现有药物

;借助计算机辅助设计手段的合理药物设计

;组合化学与高通量筛选相互配合的研究

第二章测试

经过第Ⅰ相官能团化反应后，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团（）。

A:甲氧基

B:苄基

C:芳香基团

D:羟基

答案:羟基

参与药物体内Ⅰ相生物转化的酶类主要是（）。

A:蛋白激酶

B:淀粉酶

C:氧化-还原酶

D:金属蛋白酶

答案:氧化-还原酶

第Ⅰ相生物转化所涉及的酶的分类有（）。

A:细胞色素P450酶系

B:过氧化物酶和单加氧酶

C:水解酶

D:还原酶系

答案:细胞色素P450酶系

;过氧化物酶和单加氧酶

;水解酶

;还原酶系

以下属于还原酶系的有（）。

A:醛-酮还原酶

B:醌还原酶

C:谷胱甘肽氧化还原酶

D:水解酶

答案:醛-酮还原酶

;醌还原酶

;谷胱甘肽氧化还原酶

第三章测试

异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）。

A:溶于乙醚、乙醇

B:弱酸性

C:水解后仍有活性

D:钠盐溶液易水解

答案:水解后仍有活性

盐酸吗啡加热的重排产物主要是（）。

A:可待因

B:双吗啡

C:阿朴吗啡

D:苯吗喃

答案:阿朴吗啡

影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）。

A:脂溶性

B:5取代基碳的数目

C:酰胺氮上是否含烃基取代

D:pKa

答案:脂溶性

;5取代基碳的数目

;酰胺氮上是否含烃基取代

;pKa

巴比妥类药物的性质有（）。

A:具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B:pKa值大，未解离百分率高

C:与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

D:作用持续时间与代谢速率有关

答案:具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

;pKa值大，未解离百分率高

;与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

;作用持续时间与代谢速率有关

第四章测试

下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（）。

A:BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

B:乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

C:Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D:乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

答案:乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

下列叙述哪个不正确（）。

A:Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B:托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C:莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

D:Atropine水解产生托品和消旋托品酸

答案:莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（）。

A:乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

B:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

C:季铵氮原子为活性必需

D:季铵氮原子上以甲基取代为最好

答案:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

;季铵氮原子为活性必需

;季铵氮原子上以甲基取代为最好

下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的（）。

A:Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

B:可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide

C:PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长

D:Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

答案:Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

;可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide

;PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长

;Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

第五章测试

卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（）

A:甲基

B:呋喃环

C:巯基

D:酯基

答案:巯基

能够选择性阻断β1受体的药物是（）

A:美托洛尔

B:普萘洛尔

C:拉贝洛尔

D:维拉帕米

答案:美托洛尔

用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（）

A:1,4二氢吡啶环是必需的

B:3,5位的酯基取代是必需的

C:苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直

D:4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳

答案:1,4二氢吡啶环是必需的

;3,5位的酯基取代是必需的

;苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直

;4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳

下列药物中具有降血脂作用的为（）

A:

B:

C:

D:

答案:

;

第六章测试

有关西咪替丁的叙述，错误的是（）

A:具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关

B:是P450酶的抑制剂

C:第一个上市的H2受体拮抗剂

D:本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解

答案:本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解

阿司匹林的结构表现，它是（）

A:酸性

B:中性

C:水溶性

D:碱性

答案:酸性

关于奥美拉唑，正确的是（）

A:奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体

B:奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率

C:奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP酶结合，产生作用

D:奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物

答案:奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率

;奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP酶结合，产生作用

;奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物

西咪替丁的结构特点包括（）

A:含有胍的结构

B:含有硫原子结构

C:含五元吡咯环

D:含有2-氨基噻唑的结构

答案:含有胍的结构

;含有硫原子结构

第七章测试

非甾体抗炎药的作用机制（）

A:花生四烯酸环氧酶抑制剂

B:二氢叶酸还原酶抑制剂

C:粘肽转肽酶抑制剂

D:二氢叶酸合成酶抑制剂

答案:花生四烯酸环氧酶抑制剂

临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（）

A:R(-)

B:S(-)

C:R(+)

D:S(+)

答案:S(+)

下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（）

A:具抗炎活性

B:为半合成抗生素

C:过量可导致肝坏死

D:用于解热镇痛

答案:过量可导致肝坏死

;用于解热镇痛

下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有（）

A:

B:

C:

D:

答案:

;

第八章测试

生物烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）

A:氮芥类

B:硝基咪唑类

C:乙撑亚胺类

D:亚硝基脲类

答案:硝基咪唑类

下列哪些说法是正确的（）

A:芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小

B:赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物

C:抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物

D:顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合

答案:芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小

;赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物

;顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合

第九章测试

对氟尿嘧啶的描述正确的是（）

A:属酶抑制剂

B:其抗癌谱较广

C:是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物

D:在亚硫酸钠溶液中较不稳定

答案:属酶抑制剂

;其抗癌谱较广

;是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物

;在亚硫酸钠溶液中较不稳定

青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）。

A:β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

B:6-氨基上的酰基侧链发生水解

C:分解为青霉醛和青霉胺

D:发生分子内重排生成青霉二酸

E:发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

答案:发生分子内重排生成青霉二酸

下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）。

A:克拉维酸钾

B:阿莫西林

C:阿齐霉素

D:氨苄西林

E:氨曲南

答案:阿齐霉素

下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（）。

A:头孢羟氨苄

B:氨曲南

C:泰利霉素

D:青霉素钠

E:氯霉素

答案:头孢羟氨苄

;氨曲南

;青霉素钠

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）。

A:2位上引入取代基后活性增加

B:在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

C:N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

D:3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

E:在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

答案:2位上引入取代基后活性增加

抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（）。

A:随机筛选

B:基于生物化学过程

C:组合化学

D:对天然产物的结构改造

E:药物合成中间体

答案:药物合成中间体

第十章测试

从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为（）。

A:噌啉羧酸类

B:苯并咪唑类

C:吡啶并嘧啶羧酸

D:萘啶酸类

E:喹啉羧酸类

答案:吡啶并嘧啶羧酸

;萘啶酸类

;喹啉羧酸类

下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物（）。

A:泰利霉素

B:克拉霉素

C:阿齐霉素

D:柔红霉素

E:甲砜霉素

答案:泰利霉素

;克拉霉素

;阿齐霉素

第十一章测试

下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是（）。

A:结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

B:结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

C:可减少肝脏对胰岛素的清除

D:可刺激胰岛素分泌

E:可抑制a-葡萄糖苷酶

答案:可抑制a-葡萄糖苷酶

坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物（）。

A:氢氯噻嗪

B:乙酰唑胺

C:螺内酯

D:速尿

E:氨苯蝶啶

答案:螺内酯

符合Glibenclamide的描述是（）。

A:属第二代磺酰脲类口服降糖药

B:为长效磺酰脲类口服降糖药

C:结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

D:在体内不经代谢，以原形排泄

E:含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液

答案:属第二代磺酰脲类口服降糖药

;为长效磺酰脲类口服降糖药

;结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

;含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液

属于高效利尿药的药物有（）。

A:布美他尼

B:呋塞米

C:乙酰唑胺

D:依他尼酸

E:甲苯磺丁脲

答案:布美他尼

;呋塞米

;依他尼酸

第十二章测试

甾体的基本骨架（）。

A:环已烷并多氢菲、

B:环戊烷并菲

C:环已烷并菲

D:苯并蒽

E:环戊烷并多氢菲

答案:环