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文档简介
抗组胺药物的合理应用目录抗组胺药物的分类抗组胺药物简介抗组胺类药物的适应症抗组胺药物的相互作用抗组胺药物简介第一代抗组胺药物从1937年第1个抗组胺药开发至今,已有50余种H,受体拮抗剂供临床应用。20世纪80年代以前的为第1代:(苯海拉明、扑尔敏、非那根、玻丽玛朗)。
缺点:(1)中枢抑制作用:大部分第1代抗组胺药具有脂溶性,能穿透血脑屏障,故均有不同程度的中枢抑制作用,包括困倦、嗜睡、注意力下降等。(2)H1受体选择性差:药物有部分抗胆碱能作用,因此易产生视力模糊、口干、心动过速及胃肠道等的不良反应。(3)还可产生a受体阻断作用、局麻作用及5一羚色胺抑制作用等,这些都会使第1代抗组胺药物的安全性下降。第二代抗组胺药物20世纪80年代以后出现了第2代抗组胺药:(特非那定、息斯敏、西替利嗦嗪、依巴斯汀、依美斯汀、酮替芬、咪唑斯汀等}。特点:H,受体选择性高,无镇静作用,抗胆碱作用与抗组胺作用相分离,其中枢神经系统不良反应相对较少,称为非镇静抗组胺药(NSA)。缺点:1、心脏毒性作用,特别是特非那丁和阿司咪唑可诱发心脏毒性,发生率很低,但后果严重,可导致各种心律失常,其中最严重的是尖端扭转型室性心动过速,又称致死性IL律失常。2、增加体重及部分的嗜睡
第三代抗组胺药物
第3代抗组胺药已经问世,是第2代抗组胺药的代谢物,临床疗效与母剂相当或更好,但不良反应较小,具有良好的安全性。代表药物:左旋西替利嗪(levocetirizine、非索那定(fexofenadine、地洛他定《desloratadine)、去甲阿斯咪唑(norastendzole)抗组胺药的分类H1受体阻滞剂:苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪(非那根)、西替利嗪、阿伐斯汀、氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。H2受体阻滞剂:西咪替丁、雷尼替丁等。组胺阻滞剂:酮替芬、曲尼司特、扎普司特等(一)按作用机制分类乙醇胺类:如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀;烃胺类:扑尔敏、曲普利定(克敏、刻免)、第二代抗组胺药阿伐斯汀是曲普利定的衍生物。哌啶类:赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定、非索非那定、阿司咪唑,咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。哌嗪类:羟嗪、去氯羟嗪、氯环利嗪、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。吩噻嗪类:异丙嗪、波丽玛朗。其它:多虑平、氯卓斯汀。(二)H1受体阻滞剂按药物化学结构分类
抗组胺类药物的适应症抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。(一)变态反应
主要是I型变态反应性疾病,如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性
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