培美曲赛说明书

注射用培美曲塞二钠阐明书规

格：500mg（以培美曲塞计）禁用于有严重培美曲塞过敏史的患者。【通用名称】注射用培美曲塞二钠【拼

音

名】ZhusheyongpeimeiqusaiErna【英

文

名】PemetrexedSodiumforInjection【成

份】本品重要成分为培美曲塞二钠.【性

状】本品为类白色或微黄色疏松块状物及粉末。【适

应

症】可用于局部恶化或初化疗后非小细胞转移肺瘤。还与顺铂合用治疗不能手术切除或不准备手术的恶性胸膜间皮瘤患者。【使用方法用量】临用前，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后滴注。（1）与顺铂联合用药恶性胸膜皮间肿瘤——本品仅可静脉滴注，推荐剂量为500mg/m2，第一天滴注超出10分钟，21天为一种周期。顺铂推荐剂量为75mg/m2，本品滴注结束后30分钟开始滴注，滴注时间超出2小时。（2）手术前用药事项与质类固醇类药品的联用——未事先使用质类固醇类药品的病人在使用本品后出现皮疹的事情常有报道。事先使用地塞米松（或其等同物）能够缩小皮疹的范畴，并减轻皮疹的严重性。在临床实验中，使用本品的前一天、当天和后一天，能够口服地塞米松（4mg/次，每天两次）。与维生素药品的联用——为了减小毒性，在使用本品时必须每天服用某些低剂量的叶酸或多个维生素与叶酸合用。在使用本品的七天之内必须有五天使用叶酸辅助治疗；并且在整个治疗期间以及最后使用本品后的21天之内叶酸都不能停用。病人在使用本品的前一周之内必须肌肉注射维生素B12一次，并且此后每三周注射一次。在后来治疗过程中，维生素B12肌肉注射液能够与本品同日使用。在临床研究中，叶酸的剂量范畴是350～1000μg，维生素B12的剂量范畴是1000μg。在临床实验中叶酸的口服剂量普通是400μg。【不良反映】病人不良反映的发生率最少是5%，更为严重的不良反映（肾衰竭、感染）发生率较低。使用本品的患者更为常见的不良反映是血液反映、发热、感染、口腔炎/咽炎、皮疹/脱皮。【禁

忌】禁用于有严重培美曲塞过敏史的患者。【注意事项】肾功效减少

培美曲塞重要以原型从肾排泄，肌酐去除率>45mL/min的患者使用不必进行剂量调节，由于肌酐去除率<45mL/min的患者人数研究尚不充足，因此这些患者不适宜用培美曲塞（剂量减少推荐见使用方法用量）。骨髓克制

培美曲塞可克制骨髓功效，从而出现中性粒细胞减少，血小板减少和贫血；骨髓克制是剂量限制毒性，根据上一疗程所见的ANC底点，血小板数和最大非血液毒性，减少下一疗程的剂量（剂量减少推荐见使用方法用量）。对叶酸和维生素B12补充的需要

使用培美曲塞的患者应补充叶酸和维生素B12以防止因给药药品引发的血液和胃肠毒性。在临床研究补充叶酸和维生素B12的患者全部毒性减少，3，4级血液和非血液毒性减少，如嗜中性细胞减少、热性嗜中性细胞减少、3，4级嗜中性细胞减少的感染等。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇

予以培美曲塞对胎儿造成伤害，小鼠在妊娠6～15天静脉注射培美曲塞0.2mg/kg(0.6mg/m2)或5mg/kg(15mg/m2)有致畸形和胎儿毒性。培美曲塞0.2mg/kg引发胎儿畸形（踝骨和颅骨不完全骨化）按体表面积相称于临床推荐静脉剂量1/833），在5mg/kg（按体表面积相称于临床推荐静脉剂量1/33）引发上颚裂，胚胎毒性体现为死胎死亡增加，窝减少。在孕妇未进行培美曲塞的研究，患者应避孕。如果妊娠期内用药，或给药期用培美曲塞，应告知患者培美曲塞可能伤害胎儿。哺乳期妇女

不清晰培美曲塞或它的代谢产物与否从人乳中排泄，由于许多药品都从人乳排泄，由于授乳儿可能通过乳汁培美曲塞而出现严重不良反映，建议正在使用培美曲塞的母亲停止哺乳。【小朋友用药】尚未建立儿科患者使用培美曲塞的安全性和有效性。【老年用药】尚无必要根据年纪进行剂量调节。【药品互相作用】培美曲塞重要以原型通过肾小球滤过和肾小管主动分泌而从肾排泄。与肾毒性药合用可引发推迟培美曲塞排泄。与从小管主动分泌的药品（丙磺酸）合用可能推迟培美曲塞的排泄。即使肾功效正常的患者(≥80mL/min)布洛芬(400mgqid)可与培美曲塞合用。但轻到适度肾功效局限性患者(肌酐去除率45～79mL/min)的合用这两药时应格外小心。轻和适度肾功效局限性的患者在培美曲塞给药前2天、给药当天和药后2天避免使用短半衰期的非甾体抗炎药。低剂量阿司匹林325mg，q6h不影响培美曲塞的药代学，更大剂量阿司匹林与否有影响尚待证明。每日布洛芬400mgqid

减少肾功效正常患者培美曲塞去除约20%（AUC增加20%），更大剂量布洛芬与否有影响尚待证明。现缺少培美曲塞与长半衰期NSAIDs的潜在的互相作用证据。全部摄取这些NSAIDs的患者将在予以培美曲塞最少前5天，当天和药后2天中断给药。如果必须与NSAID合用，应亲密监视毒性，特别骨髓克制、肾和胃肠毒性。顺铂不影响培美曲塞的药代学，培美曲塞不变化顺铂的药代学。维生素：同时口服叶酸或肌注维生素B12不影响培美曲塞的药代学；经P450酶代谢药品：来自人肝微粒体的体外研究成果预示培美曲塞不引发经CYP3A,

CYP2D6,

CYP2C9和CYP1A2代谢药品代谢性去除有临床意义的克制。尚未证明培美曲塞与否有诱导P450异构酶作用，由于临床推荐培美曲塞每21天给药一次，预计不会引发任何酶故意义的诱导。

\o"药品互相作用"［查看］【药代动力学】在426名实体瘤患者中研究单次静脉输注培美曲塞0.2～838…

［具体］【药效动力学】药效学培美曲塞二钠是吡咯嘧啶核的抗叶酸药，通过干…

［具体］【药理毒理】毒理学小鼠、大鼠和犬的急性（单次）和多次给药的实验…

［具体］【贮

藏】遮光，密闭，阴凉干燥处保存。【产

地】山东【有关医学资料】【药品过量】极少有培美曲塞过量的病例，已报告的毒性涉及中性粒细胞减少和血小板减少，粘膜炎和皮疹。预期的过量合并症涉及骨髓克制如中性粒细胞减少和血小板减少，贫血。另外可见有或无发热、腹泻和粘膜炎的感染。如果出现过量，经医生确认需要进行解决，应予以普通支持治疗。在临床实验,对