临床药理学复习资料

《临床药理学》复习资料单选1.新药的临床实验分为 DA．一期B．二期C．三期D．四期E．五期2．含有首剂效应的药品是BA.阿托品B．哌唑嗪C．肾上腺皮质激素D．磺胺类E．苯巴比妥3.下列哪种不属于A型（量变型异常）药品不良反映DA．副作用B．继发反映C．后遗效应D．特异质反映E．停药反映4．下列哪种属于I型变态反映BA．溶血性贫血B．过敏性休克C．血小板减少症D．变应性血管炎E．药疹5．下列哪种属于Ⅲ型变态反映DA．溶血性贫血B．过敏性休克C．血小板减少症D．变应性血管炎E．药品热6．易引发消化性溃疡的药品是EA．局麻药B．维生素C．青霉素D．四环素E．阿司匹林7．Ⅱ期临床实验的对象为CA．健康自愿者B．肝、肾功效尚建全的晚期肿瘤患者C．患者自愿者D．孕妇、小朋友E．老年人8．我国《药品注册管理方法》规定Ⅲ期临床实验的最低实验例数为BA．100例B．300例C．例D．5000例E．50例9.胃肠的排空时间与药品的吸取的有关性是DA．减慢排空速率，有助于药品吸取B．提高排空速率，不利于药品吸取C．减慢排空速率，不利于药品吸取D．减慢排空速率，有助于药品吸取，反之则吸取减少E．正有关性10．四环素类药品与铋剂、铁剂合用时影响吸取、减少其抗菌效果是由于EA．生成混合物B．生成化合物C．生成单体D．生成复合物E．生成配位化合物11．在药品分布方面，药品互相作用的重要因素是EA．药品的分布容积B．药品的肾去除率C．药品的半衰期D．药品的受体结合量E．药品与血浆蛋白亲和力的强弱12．人体心率的节律性体现为AA．白天较快B．夜间较快C．上午较快D．下午较快E．以上均不对的13．高血压患者服药可根据血压变化而选择DA．每日3次B．夜间服药C．凌晨服药D．7:00与14:002次服药E．以上均不对的14．糖尿病患者对胰岛素最敏感的时间是EA.9:00B.12:00C15．哪种给药方式没有吸取过程AA．静脉注射B．口服C．肌内注射D．舌下含服E．皮内注射16．新生儿总体液量占体重的DA.50%B.60%C.70%D.80%E.90%17．下列哪种药品可能引发胎儿溶血BA．甲氨蝶呤B．硝基呋喃类C．四环素类D．喹诺酮类E．氯霉素18．下列哪种妊娠期前3个月禁用CA．磺胺异噁唑B．氯霉素C．甲硝唑D．磺胺嘧啶E．磺胺甲噁唑19.氨基苷类与下列哪种药品合用会增加肾毒性EA．氨茶碱B．地西泮C．庆大霉素D．硫酸镁E．呋塞米20.长久应用肾上腺皮质激素，骤然停药可产生肾上腺危象属于E21.服用催眠药后，次日仍有困倦、头昏、乏力属于D22.阿托品治疗胃肠绞痛时，口干舌燥属于A23.青霉素引发休克属于B24.二重感染属于CA．副作用B．过敏反映C．继发性反映D．后遗效应E．停药反映25.普鲁卡因胺属于B26．阿米替林属于C27．氟尿嘧啶属于D28．西罗莫司属于E29．苯妥英钠属于AA．抗癫痫药B．抗心律失常药C.三环类抗抑郁药D．抗肿瘤药E．免疫克制剂30．过氧化物酶体增殖物激活受体属于B31．多巴胺受体属于A32.肾上腺皮质激素受体属于C33.肾上腺素受体属于A34．乙酰胆碱受体属于AA．细胞膜受体B．胞核受体C．胞质受体D．细胞器受体E.内质网受体35．初步的临床药理学评价阶段A36．研究药品对老年人甚至小朋友的安全性C37．初步评价药品对适应证患者的治疗作用和安全性B38．新药上市后继续进行使用状况的监测DA．Ⅰ期临床实验B．Ⅱ期临床实验C．Ⅲ期临床实验D．Ⅳ期临床实验E．均不对的39．大鼠注射环己巴比妥，14:00时诱导睡眠时间较22:00长B40．健康成年男子口服氨茶碱9:00较21:00tmax缩短，cmax提高A41．庆大霉素大剂量给药，白天给药动物体重下降较夜间给药快E42．口服水杨酸后，7:00-lI:00在体内存留时间较长CA．机体节律对药品吸取的影响B．机体节律对药品代谢的影响C．机体节律对药品排泄的影响D．机体节律对药效的影响E．药品的时间毒性43．通过直接扩张血管而降压的是C44．通过影响肾素-血管紧张素-醛固酮而降压的是A45．通过兴奋咪唑啉受体而降压的是B46.通过耗竭神经递质而降压的是EA．氯沙坦B．可乐定C．二氮嗪D．米诺地尔E．胍乙啶47.阻断肾小球旁细胞的β1受体，减少肾素分泌的药品是A48.普通不影响肾素活性，惯用于肾性高血压的药品是C49.有明显扩张动脉作用，可引发踝关节水肿的药品是BA．普萘洛尔B．硝苯地平C．卡托普利D．氢氯噻嗪E．硝普钠50.氨基苷类药品属于B51.β-内酰胺类药品属于A52．磺胺药品属于E53.氯霉素类药品属于D54.多黏菌素类药品属于BA．繁殖期杀菌剂B．静止期杀菌剂C．全程杀菌剂D．快速抑菌剂E．慢效抑菌剂55．克制HMG-CoA还原酶的药品是A56．有调血脂作用，亦能增加动脉粥样硬化斑块稳定性或使斑块缩小的药品是A57．有调血脂作用，也有抗凝血、抗血栓和抗炎作用的药品是BA.洛伐他汀B．非诺贝特C．考来烯胺D．普罗布考E．烟酸58.可引发高氯性酸血症的药品是E59.糖尿病性和肾性高脂血症患者应首选A60.对家族性Ⅲ型高脂血症效果较好的药品是D61.能使HDL明显升高的降脂药为CA．洛伐他汀B．普罗布考C．烟酸D．非诺贝特E．考来烯胺62．胺碘酮的作用是DA．阻滞Na+通道B．阻滞Ca2+通道C．增进K+外流D．延长动作电位时程E．阻滞β受体63．交感神通过分兴奋引发的窦性心动过速最佳选用AA．普萘洛尔B．胺碘酮C.苯妥英钠D．美西律E．普鲁卡因胺64．有关维拉帕米药理作用描述对的的是DA．增进Ca2+内流B．增强心肌收缩力C．口服不吸取，不利于发挥药效D．减少窦房结和房室结的自律性E．对室性心律失常疗效好65．可阻断肠道胆固醇吸取的药品是AA．考来烯胺B．烟酸C．普罗布考D．硫酸软骨素AE.γ-亚麻油酸66．减少胆固醇合成的药品是DA．吉非贝齐B．烟酸C．普罗布考D．辛伐他汀E．亚油酸67．能使肝脏HMG-CoA还原酶活性增加的药品是BA．洛伐他汀B．考来烯胺C．吉非贝特D．烟酸E．普罗布考68.临床药效学重要研究药品对人体的CA.吸取B.分布C.药理作用D.代谢E.排泄69.药品产生副作用的药理学基础为BA．药品的安全范畴小B．药品的选择性低C．用药剂量过小D．用药剂量过大E．机体对药品过敏70.引发药品副作用的因素是EA．药品的毒性反映大B．机体对药品过于敏感C．药品对机体的选择性高D．药品对机体的作用过强E．药品的作用广泛71、药动学是研究：EA．药品进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B．药品吸取后在机体细胞分布变化的规律C．药品经肝脏代谢为无活性或有活性产物的过程D．药品从给药部位进入血液循环的过程E．药品体内过程及体内药品浓度随时间变化的规律72、产生副作用的剂量是：AA．治疗量B．极量C．无效剂量D．LD50E．中毒量73、受体阻断剂（拮抗剂）是：CA．有亲和力又有内在活性B．无亲和力又无内在活性C．有亲和力而无内在活性D．无亲和力但有内在活性E．亲和力和内在活性都弱74、下列哪种剂量或浓度产生药品的后遗效应？EA．LD50B．无效剂量C．极量D．中毒量E．阈浓度下列的血药浓度75、治疗指数是指：EALD50/ED5BLD5/ED50DLD95/ED5ELD50/ED5076．降压药可乐定，停药后血压可激烈回升，这种反映为：EA．后遗效应B．毒性反映C．特异质反映D．变态反映E．停药反映77．青霉素引发的休克是：BA．副作用B．变态反映C．后遗效应D．毒性反映E．特异质反映78．毛果芸香碱滴眼后会产生哪种效应CA．近视、散瞳、降眼压B．远视、缩瞳、升眼压C．调节痉挛、缩瞳、降眼压D．调节麻痹、缩瞳、降眼压E．调节痉挛、散瞳、升眼压79．兼有增加心肌收缩力和明显舒张肾血管的药品是：DA．肾上腺素B．麻黄碱C．去甲肾上腺素D．多巴胺E．甲氧明80．氯丙嗪过量引发血压下降时，应选用BA．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙肾上腺素D．多巴胺E．阿托品81．去甲肾上腺素静脉滴注发生外漏时所致的局部组织缺血，可选用下列哪种药品DA．阿托品B．阿替洛尔C．多巴胺D．酚妥拉明E．肾上腺素82、心绞痛发作时的首选药是A：A硝酸甘油B普萘洛尔C硝苯地平D地高辛E硝普钠83.外周血管痉挛性疾病可用何药治疗AA.

酚妥拉明B.

东莨菪碱C.

阿托品D.

普奈洛尔E．以上都不是84.在治疗量时，重要兴奋大脑皮层的药品是

DA.

尼克刹米B.

洛贝林C.

贝美洛D.

咖啡因E.

回苏灵

85.普萘洛尔诱发或加重支气管哮喘的重要因素是CA.

增进肥大细胞释放组胺B.

直接兴奋支气管平滑肌C.

阻断支气管平滑肌β2受体D.

兴奋平滑肌M受体

E.

阻断支气管平滑肌β1受体

86.地高辛的作用机制系通过克制下述哪种酶起作用DA.

磷酸二脂酶B.

鸟苷酸环化酶C.

腺苷酸环化酶D.

Na+-K+-ATP酶

E.

血管紧张素Ⅰ转化酶

87.重要用于表面麻醉的药品是AA.丁卡因B.普鲁卡因C.苯妥英钠D.利多卡因E.奎尼丁88.不属于苯二氮卓类药品作用特点的是BA.含有抗焦虑作用B.含有外周性肌松作用C.含有镇静作用D.含有催眠作用E.用于癫痫持续状态89.硝酸甘油为临床惯用抗心绞痛药品，常与β受体阻断剂合用，其重要理由为EA.两者均可使心率减慢B.两者均可减少心室内压C.两者均可使心室容积减小D.两者均可使心肌收缩削弱E.两者均可使心肌耗氧量下降，有协同作用90.吗啡适应证为DA.颅脑外伤疼痛B.诊疗未明急腹症疼痛C.哺乳期妇女止痛D.急性严重创伤、烧伤所致疼痛E.分娩止痛91.解热镇痛药的解热作用机制是AA.克制中枢PG合成B.克制外周PG合成C.克制中枢PG降解D.克制外周PG降解E.增加中枢PG释放92、治疗脑水肿的首选药是AA.甘露醇B.螺内酯C.呋塞米D.速尿E.氢氯噻嗪93、治疗慢性心功效不全和逆转心肌肥厚并能减少病死率的药品是EA.强心苷B.哌唑嗪C.硝酸甘油D.酚妥拉明E.卡托普利94、下列哪种药不是抗消化性溃疡药EA．胃黏膜保护药B.抗酸药C.克制胃酸分泌药D.抗幽门螺杆菌药E.胃肠解痉药95、硫酸镁静脉注射过快或过量引发中毒应当如何急救AA．立刻静脉注射钙剂B.静脉注射肾上腺素C.洗胃D.加强胃肠蠕动E.利尿96.可能引发再生障碍性贫血和灰婴综合征的抗生素是DA.灰黄霉素B.二性霉素C.四环素D.氯霉素E.制霉菌素97.下列不应选用青霉素G的状况是BA.梅毒B.伤寒C.流行性脑脊髓膜炎D.气性坏疽E.钩端螺旋体病98.氨基苷类抗生素的重要不良反映是BA.克制骨髓B.耳毒性C.肝毒性D.心脏毒性E.消化道反映99.青霉素抗革兰阳性（G+）菌作用的机制是DA.干扰细菌蛋白质合成B.克制细菌核酸代谢C.克制细菌脂代谢D.克制细菌细胞壁肽聚糖（粘肽）的合成E.破坏细菌细胞膜构造100.下列治疗军团菌病的首选药品是DA.青霉素GB.氯霉素C.四环素D.红霉素E.土霉素101．抗心绞痛药共有的药理作用是CA．减少儿茶酚胺的生成

B．扩张冠状动脉C．减少心肌的耗氧量

D．减少外周血管阻力E．减慢心率102．硝酸甘油抗心绞痛的药理学基础是BA．增强心肌收缩力B．减少心肌耗氧量C．松弛血管平滑肌D．改善心肌供血E．以上说法均不对103．普萘洛尔治疗心绞痛的重要药理作用是CA.扩张冠状动脉B．减少心脏前负荷C．阻断β受体，减慢心率，克制心肌收缩力D．减少左心室壁张力D．以上都不是104．对因冠状动脉痉挛引发的心绞痛（变异型心绞痛）不适宜选用下列何种药品：BA.硝酸甘油

B.普萘洛尔C.硝苯地平

D.维拉帕米E.地尔硫卓105．防止和治疗变异性心绞痛发作最有效的药品是DA.普萘洛尔

B.硝酸甘油C.硝普钠

D.硝苯地平E.硝酸异山梨酯二、名词解释1.药理学:药理学是研究药品与人体或动物体产生的作用、规律及机制的一门学科。2.临床药理学:临床药理学是从药理学发展起来的，以药理学与临床学为基础，研究药品与人体间互相作用及其规律的学科。3.药品不良反映:是指合格药品在正惯使用方法用量下出现的与用药目的无关或意外的有害反映。4.副作用:治疗量药品使用后出现的与治疗无关的反映，又称副反映。5.继发性高脂血症：是指由于全身系统疾病引发的血脂异常。6.停药反映:是指长久应用药品时，机体产生了适应性，骤然停用而引发的不良反映。7.首剂效应:指某些患者在初服某种药品时，因机体尚未适应或不可耐受药品所引发的不良反映。8.受体:是指能够与药品结合产生互相作用，发动细胞反映的大分子或大分子复合物。9.配体:是指体内能与受体特异性结合的物质。10.治疗指数:是用半数致死量和半数有效量的比值来表达。11.过敏反映:药品进入机体产生免疫反映引发的损伤反映。12.原脂性高脂血症：是指继发性高脂血症以外的血脂异常。13.药效学:是研究药品对机体的效应以及机制的学科。14.药品作用:是指药品对机体组织发挥的初始作用。15.药品效应:是指药品初始作用所引发的机体组织器官被观察、统计、测定到的功效及代谢等的变化，是机体反映的体现。三、填空题1.药品作用的二重性是指（治疗作用）和（不良反映）。2.药品的体内过程即药品的（吸取）、（分布）、（代谢）、（排泄）。3.阿托品是（M受体）-受体阻断药，对眼睛的药理作用有扩瞳、（升高眼内压）和（调节麻痹）。4.阿司匹林的重要药理作用有（解热）、镇痛、（抗炎）、（抗风湿）、抗血栓形成。5.传出神经释放的递质重要有（乙酰胆碱）、（去甲肾上腺素）。6.药理学的研究内容重要涉及：（药品效应动力学）和（药品代谢动力学）两方面。7.药品的体内过程涉及吸取、分布、（代谢）和排泄。8.吗啡中毒的呼吸克制应选用（尼可刹米）。9.小剂量的阿司匹林可克制（血小板）的聚集，避免（血栓）形成。10.强心苷对心脏的作用是正性肌力、（负性频率作用）和（负性传导作用）作用。11.口服硫酸镁可产生（导泻）和利胆作用；而（注射）可产生降压和抗惊厥作用。12.糖皮质激素的临床用途涉及：（抗内毒素）、抗免疫、（抗炎）、（抗休克）和对血液成分的影响。四、简答题1.临床药理学的职能有哪些？答：①新药的临床研究与评价：临床药理学的首要任务就是新药临床药理研究与评价，研究的重要内容是新药的临床实验。药品的临床实验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。②市场药品再评价：市场药品再评价是指对上市药品进行安全性或有效性评价，最后向药政部门提出评价报告。③药品不良反映监察：药品不良反映是指合格药品在正惯使用方法用量下出现的不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的有害反映。④承当临床药理学教学与培训：临床药理教学与培训工作重要涉及：医学生教育、临床药理专业硕士硕士与博士硕士的培养以及临床药理研究骨干培训。⑤开展临床药理学服务：（1）向食品品监督管理部门提供技术服务与咨询服务；(2)向药品生产与研制部门提技术与咨询服务；(3)向临床医生提供技术服务与咨询服务。2.药品不良反映的药品因素有哪些？答：1．药品本身的作用选择性较差的药品相对不良反映较多，如阿托品。2．药理作用许多药品长时间应用后，其药理作用可造成不良反映，如长久大量使用糖皮质激素会出现类肾上腺皮质功效亢进症。3．药品的质量药品的杂质可造成不良反映，如胶囊的染料会引发固定性皮疹。由于生产或保管不当，引发药品污染，也可引发严重反映。另外，同一药品因厂家不同、技术上的差别也会影响其不良反映的发生率。4．药品的剂量剂量可发生严重的不良反映，甚至死亡。5.剂型的影响同一药品剂型不同，其生物运用度会有差别，如不掌握剂量也会引发不良反映。6．误用、滥用药品或处方配伍不当可发生不良反映。7．用药途径静脉给药直接人血，较易发生不良反映；口服刺激性药品可引发恶心、呕吐等。8．用药持续时间长久用药易发生不良反映。9．药品互相作用药品互相作用的方式诸多，临床体现为作用的加强或削弱，作用加强称为协同作用，又分为相加作用、增强作用和增敏作用；作用削弱称为拮抗作用，分为药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗及化学性拮抗四种。不良的药品互相作用指毒性增加和疗效减少。临床上如需联合用药，应注意运用多种药品的特性，以期获得最佳的疗效和最少的药品不良反映。10.减药或停药反跳现象是最典型的停药反射。3.化学药品注册分类有哪些？答：1．未在国内外上市销售的药品：(1)通过合成或者半合成的办法制得的原料药及其制剂。(2)天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂。(3)用拆分或者合成等办法制得的已知药品中的光学异构体及其制剂。(4)由已上市销售的多组分药品制备为较少组分的药品。(5)新的复方制剂。2.变化给药途径且尚未在国内、外上市销售的制剂3.已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品：(1)已在国外上市销售的原料药及其制剂。(2)已在国外上市销售的复方制剂。(3)变化给药途径并已在国外上市销售的制剂。4.治疗药品监测的目的是什么？答：治疗药品监测的目的是运用药代动力学和临床药理学原理，借助计算机软件，拟合数学模型并求出药代学参数；根据患者不同的临床特点，设计个体化给药方案，以提高药品的疗效，避免或减少毒副作用，使患者获得最大效益而最小风险。同时也为药品中毒诊疗和解决提供实验室根据。5.实施治疗药品监测必须符合哪些基本条件？答：(1)药品浓度变化能够反映药品浓度在作用部位的变化。(2)药品药效与浓度之间的有关性超出与剂量的有关性。(3)药品效应不能用间接指标评价的药品。(4)药品已知有效浓度范畴。(5)办法特异性、敏感性及精确性较高，快速简便。6.联合用药及药品互相作用对药效的影响有哪些？临床常联合应用两种或两种以上药品，重要是运用药品间的协同作用以增加疗效或运用拮抗作用以减少不良反映。(1)药动学方面的作用机制：①妨碍药品吸取(胃肠道pH变化、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动)；②竞争与血浆蛋白结合；③影响药品代谢(加速药品代谢、减慢药品代谢)；④影响药品排泄。(2)药效学方面的作用机制：①协同作用(相加作用、增强作用、增敏作用)；②拮抗作用(药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗)。协同作用：合并用药作用增加。拮抗作用：合并用药作用削弱。相加作用：两药合用的效应是两药分别作用的代数和。7.药品的作用原理有哪些？答：药品普通是通过变化机体的某些生理、生化过程，进而影响细胞功效而发挥作用的。大致能够分为下列几类：1．影响理化性质(1)影响机体的渗入压：如渗入性利尿药甘露醇的脱水作用等。(2)影响体液pH:如抗酸药中和胃酸治疗胃溃疡疼痛等。(3)脂溶作用：研究认为全身麻醉药的麻醉作用是一种物理化学变化，可能与它们积累于富含脂质的神经组织中，阻抑钠离子流，从而引发神经冲动传导产生障碍有关。(4)结合作用：如二巯丙醇等解毒剂，通过络合汞、砷等重金属离子而解毒。(5)蛋白质沉淀：如消毒防腐药、收敛药等。(6)产生物理性屏障：如胶性抗溃疡药覆盖溃疡表面等。(7)吸附作用：如药用炭等。(8)表面活性作用：如阳离子型清洁剂等。2．参加、补充或干扰细胞代谢药品如维生素、微量元素、激素等药品可补充机体所缺少的对应物质，胰岛素治疗糖尿病，氟尿嘧啶治疗癌症。3．影响内源性神经递质和激素如麻黄碱促使去甲肾上腺素的释放而产生药理作用，大剂量碘克制甲状腺激素分泌而发挥作用等。4．影响离子通道某些药品能够通过激活或阻滞离子通道而发挥作用，如地西泮与GA-BA受体结合，可引发氯通道开放，发挥镇静催眠的作用。5．影响酶的活性酶在生命活动中含有广泛的生理、生化功效，是许多药品作用的靶点。如有机磷酸酯类农药能够克制胆碱酯酶引发中毒；磺胺类药品可克制二氢叶酸合成酶。6．影响核酸代谢核酸（DNA和RNA）是机体的基本生命物质，许多药品可通过干扰核酸代谢而产生疗效，如喹诺酮类药品。7．影响载体如丙磺舒克制肾小管弱酸载体，防治痛风。呋塞米克制Na+-K+-2Cl-共同转运载体蛋白而发挥利尿作用。8．影响免疫功效疫苗、免疫增强药及免疫克制药都可通过影响免疫机制发挥疗效。9．影响受体作用于受体。8.降压药品的节律性应用是什么？降血压药人的血压在24h内起伏不定，大多数呈“两峰一谷”的状态波动，即上午9～11时和下午16～18时最高，从18时起缓慢下降，至次日凌晨2～3时最低。特别是老年高血压病人，这种“两峰一谷”的波动节律更为明显，有明显的低谷与高峰。因此，出血性中风多发生于白天，而缺血性中风多发生于夜间。普通降压药作用在服药后0.5h出现，1～2h血药浓度达峰值。因此，高血压患者应将服药时间由传统的每日3次改为8时和15时2次为宜，使药品作用达峰时间与血压波动的2个高峰期呈同时性，产生最佳的降压效应。若长效制剂，则上午1次用药即可。轻度高血压患者切忌在晚上入睡前服药;中、重度高血压者，上午用药剂量宜大些，下午血压仍有上升趋势，可在15时服上午剂量的1/2，需睡前给药，只需上午剂量的1/3。尼群地平、卡托普利均以清晨1次顿服2片为好。老年高血压患者，如清晨1次效果不满意，至下午仍有血压高峰出现，可在下午15时左右再加服1片。吲达帕胺、美托洛尔、氨氯地平、珍菊降压片等降压药，以上午9～10时或14～16时服用为宜。胍乙啶在上午服用疗效最佳，但引发直立性低血压的不良反映也最明显，而在下午应用，却又局限性以减少血压，故上午应减少用量，下午则需增加用量。9.新药的临床实验规定是什么？答：新药临床实验有四个阶段，均在人体进行，分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。新药临床实验含有一定的风险，为了确保受试者的安全和权益，应遵照我国《药品临床实验管理规范》的有关规定进行。临床实验前的准备与必要条件重要有：①充足的科学根据：在进行人体实验前，必须周密考虑该实验的目的及要解决的问题，应权衡对受试者和公众健康预期的受益及风险，预期的受益应超出可能出现的损害。选择临床实验办法必须符合科学和伦理规定。②临床实验用药品由申办者准备和提供：进行临床实验前，申办者必须提供实验药品的临床前研究资料，涉及处方构成、制造工艺和质量检查成果。所提供的临床前资料必须符合进行对应各期临床实验的规定，同时还应提供实验药品已完毕和其它地区正在进行与临床实验有关的有效性和安全性资料。临床实验药品的制备应当符合《药品生产质量管理规范》。③药品临床实验机构的设施与条件应满足安全有效地进行临床实验的需要：全部研究者都应含有承当该项临床实验的专业特长、资格和能力，并通过培训。临床实验开始前，研究者和申办者应就实验方案、实验的监察、稽查和原则操作规程以及实验中的职责分工等达成书面合同。10.时间药理学在临床治疗中的应用办法有哪几个？答：①运用药品对非节律障碍性疾病进行时间治疗人的机体组织、细胞对药品敏感性含有周期节律差别，运用这种差别来制订给方案。制订方案时应当充足理解药品的疗效、毒副作用的节律性变化，并全方面考虑患者的起居、饮食、环境等因素的干扰。②不使用药品对非节律障碍性疾病进行时间治疗这种办法临床上重要有选择肿瘤放疗最佳时间，使治疗方案适应肿瘤组织的敏感性和宿主反映的节律性；尚有根据机体特异性免疫反映的昼夜节律性，选择最佳的器官移植时间，从而使宿主排斥反映减少到最低。③运用药品对节律障碍性疾病进行时间治疗多种因素引发的节律紊乱都可能诱发疾病。运用药品来纠正紊乱的节律就能够影响生物节律，使它们恢复正常而使疾病得以治愈。④不使用药品对节律障碍性疾病进行时间治疗这种办法是通过采用某些方法使紊乱的节律得以纠正而治疗疾病。例如失眠的患者能够通过变化睡眠、觉醒时间，甚至用失眠疗法使疾病紊乱的节律得以纠正。11.胰岛素的节律性应用是什么？糖尿病患者的空腹血糖、尿糖都有昼夜节律（非糖尿病者无此节律），它与氢化可的松的节律相似，在上午有一峰值。胰岛素的降糖作用，无论对正常或糖尿病患者都有昼夜节律，即上午（峰值为10时）的作用较下午强。尽管如此，糖尿病患者上午需要胰岛素的量还要更多某些，因糖尿病患者的致糖尿病因子的昼夜节律早上午也有一峰值，并且其作用增强的程度较胰岛素上午所增强者更大。12.根据抗高血压药品的作用机制不同简述其分类及代表药品。答：1、利尿降压药：氢氯噻嗪、吲达帕胺。2、肾素-血管紧张素系统克制药：(1)血管紧张素转化酶克制药：卡托普利、依那普利。(2)AT1受体阻断药：氯沙坦、缬沙坦。3、钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平、尼群地平。4.抗交感神经药：(1)肾上腺素受体阻滞剂：①β受体阻滞剂，普萘洛尔、美托洛尔。②α1受体阻滞剂，哌唑嗪。③α、β受体阻滞剂，卡维地洛、拉贝洛尔。(2)中枢性降压药：可乐定、甲基多巴。(3)神经节阻断药：美加明。(4)抗去甲肾上腺能神经末梢药：利舍平、胍乙啶。5、血管舒张药(1)直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠。(2)钾通道开放药：米诺地尔、二氮嗪。五、病案分析题案例一患者，女，26岁，因左踝部肿痛3天，局部见脓性分泌物入院诊治。入院查体：37.80C，P78次/min，R19次/min，BPll0/70mmHg，普通状况好，心、肺、腹（一），查左踝部见一3.5cm×3.5cm大小红肿区，表面见脓性分泌物，局部有压痛。诊疗为左足蜂窝炎。予以局部外用消毒杀菌药解决，并予以做青霉素皮试（一）后，予以青霉素400万U加5%GS250ml中静脉滴注，液体滴入50ml后病人突感呼吸困难、胸闷、心慌、四肢发凉，继之烦躁不安，神志不清。查体，T：37℃针对此患者临床上应采用什么急救方法？选用什么药品急救患者？为什么？1）．青霉素过敏性休克发生后，应立刻停止应用青霉素。2）．及时应用抗过敏及加强心肌收缩力、扩张外周血管药品。分别皮下注射0.1%盐酸肾上腺素1ml，静脉注射地塞米松5~l0mg，肌内注射非那根25mg，静推可拉明、洛贝林兴奋呼吸中枢，同时行气管插管保持呼吸道畅通，血压低者，可予以多巴胺20mg，间羟胺l0mg加入5%GS200ml中静滴，注意保存导尿观察小便。3）．病人开始滴入青霉素后，务必观察20~30min后再离开。4）．医护要亲密配合，亲密观察病人生命体征，做好急救的一切准备。案例二患者，男，66岁，近2个月在用力、情绪激动时重复发作心前区闷痛，每次持续数分钟左右，伴冷汗、头昏、乏力，同时伴左上肢酸痛，经休息或含服“速效救心丸”后症状可缓和，每月发作5～6次。有原发性高血压病史，血压控制不详。查体：急性病容，神志清晰，口唇无发绀；心率70次／分，心音有力，律齐，其它无明显阳性体征。诊疗为“稳定型心绞痛”。请思考治疗心绞痛的基本原则是什么？针对上述案例临床可选用什么药品治疗？心绞痛的临床治疗原则是治疗、防止危险因素如高血压、糖尿病等，消除诱因如劳累、精神刺激等和药品治疗。发作期的药品选择是：①硝酸甘油片剂：舌下含服，0.3～0.6mg/次；②硝酸甘油针剂：对于发作频繁的，静脉滴注硝酸甘油10～50μg/min，逐步加量至症状控制；③硝酸异山梨酯：5～l0mg，舌下含服。缓和期的药品选择是：①抗心肌缺血药品：硝酸酯类、β受体阻断剂和钙通道阻滞剂；②抗血小板及抗凝类药品：阿司匹林、肝素等；③血管紧张素转换酶克制剂：如依那普利5～l0mg，1次/d；④他汀类：是现在治疗冠心病必不可少的药品，如洛伐他汀20～40mg，1次；⑤代谢调节剂：如曲美他嗪，20mg，3次/d。案例三高某，男，58岁。近几个月来感觉四肢无力，下肢水肿，尿中泡沫增多，遂去医院就诊。经实验室检查，尿蛋白50mg/dl，血浆白蛋白25g/L，总胆固醇8.46mmol/L，甘油三酯4.30mmol/L。结合其它的检查，诊疗为肾病综合征。请问该患者能够用哪些药品治疗？1)．利尿消肿氢氯噻嗪25mg，每日三次口服。2)．减少尿蛋白卡托普利50mg，每日二次口服。3)．抗免疫、抗炎泼尼松20mg，每日三次口服。连服8周后，视病情缓慢减药。三种药品中，氢氯噻嗪和卡托普利分别为对症治疗。糖皮质激素则是重要的治疗方法，当症状缓和后，每隔2~3周，减少原用药量的10%。减至20mg/d时减药要更加缓慢。最后以最小有效剂量10mg/d维持6个月左右案例四患者，女，20岁，学生。3年前出现发冷发热，疲乏无力，走路快时出现心跳气短。l周前出现发热、腰痛。体温38.3℃，脉搏142次／分，血压110/70mmHg。两侧扁桃体肿大，两肺湿性啰音，心尖区可闻及双期杂音，肝下缘位于右锁骨中线肋下2.5cm处，脾未触及，肾区叩压痛(+)，两下肢水肿，血WBC9.8×针对此患者临床治疗原则是什么？应当选用什么药品？本病在风湿性心瓣膜病基础上，扁桃体炎发生时链球菌感染损难过内膜，细菌毒素侵入血流发生败血症体现为皮肤黏膜出血，血栓栓塞于肾引发叩击痛。心瓣膜病引发心功效不全，体现为肺淤血水肿和体循环淤血（肝大）。治愈本病的核心在于杀灭心内膜的病原菌，治疗原则是：①应用杀菌药；②选用两种含有协同作用的抗茵药联合应用；③静脉给药，剂量需高于普通惯用量，以达成有效的组织浓度；④疗程4—6周或更长，以减少复发率。治疗药品：①青霉素仍为首选，剂量为1000万~万U/d，分4—6次给药；②联合应用庆大霉素3mg/kg，每8h给药1次，疗程4周。案例五患者陈某，男，25岁，农民，持续高热和腹泻8天，大便每天5—6次，偶然有黏液，右下腹隐痛，伴畏寒、精神萎靡、头痛、食欲不振、腹胀、皮肤可出现玫瑰疹、脾大、相对缓脉。血液检查：末梢血白细胞和嗜酸性粒细胞减少。大便检查：见少量白细胞及脓细胞，粪便培养分离到伤寒杆菌。临床诊疗为伤寒。思考如何治疗？应当选用什么药品？普通治疗及护理：对患者要采用胃肠道隔离方法。规定患者卧床体息，经常给患者维护皮肤、清洁口腔以及转换卧位等，宜流食或半流食，注意补充维生素，维持电解质平衡。药品治疗：1）．对于成人患者，氟喹诺酮类药品是首选，惯用的有氧氟沙星、环丙沙星。头孢曲松也可作为首选。2）.氨苄西林、阿莫西林或复方磺胺甲嗯唑（复方SMZ-TMP）治疗伤寒疗效确切，也可选用。3）．由于氯霉素严重的骨髓克制毒性，在伤寒治疗方面已逐步被取代，但仍可用于敏感伤寒沙门菌所致伤寒的治疗。案例六患者，女性，35岁，因与家人不和自服药水l00ml，家人发现后急送医院途中患者出现腹痛、恶心并呕吐一次，入院重要临床体现为：神志不清，口吐白沫，全身闻及刺激性蒜臭味，皮肤湿冷。既往身体健康。查体：T：36.40C，P：60次/min，BP:132/76mmHg，瞳孔大小约0.l0cm，对光反射削弱。此患者被诊疗为急性有机磷农药中毒。针对此患者的临床急救治疗原则是什么？我们应采用什么急救方法？选用什么药品急救患者？有机磷酸酯类急性中毒急救治疗原则及方法：1．快速去除体内毒物洗胃、导泻；2．应用对症治疗药阿托品作为治疗有机磷酸酯类急性中毒的特异性、高效能解毒药品，可快速有效地控制M样症状，阿托品用量应达阿托品化；3．应用对因治疗药胆碱酯酶复活药解磷定等，应尽早使用，避免胆碱酯酶“老化”；4．维持呼吸循环功效、保持呼吸道畅通等综合治疗。参考答案单选1-5DBDBD6-10ECBDE11-15EADEA16-20DBCEE21-25DABCB26-30CDEAB31-35ACAAA36-40CBDBA41-45ECCAB46-50EACBB51-55AEDBA56-60ABEAD61-65CDADA66-70DBCBE71-75EACEE76-80EBCDB81-85DAADC86-90DABED91-95AAEEA96-100DBBDD101-105CBCBD二、名词解释1.药理学:药理学是研究药品与人体或动物体产生的作用、规律及机制的一门学科。2.临床药理学:临床药理学是从药理学发展起来的，以药理学与临床学为基础，研究药品与人体间互相作用及其规律的学科。3.药品不良反映:是指合格药品在正惯使用方法用量下出现的与用药目的无关或意外的有害反映。4.副作用:治疗量药品使用后出现的与治疗无关的反映，又称副反映。5.继发性高脂血症：是指由于全身系统疾病引发的血脂异常。6.停药反映:是指长久应用药品时，机体产生了适应性，骤然停用而引发的不良反映。7.首剂效应:指某些患者在初服某种药品时，因机体尚未适应或不可耐受药品所引发的不良反映。8.受体:是指能够与药品结合产生互相作用，发动细胞反映的大分子或大分子复合物。9.配体:是指体内能与受体特异性结合的物质。10.治疗指数:是用半数致死量和半数有效量的比值来表达。11.过敏反映:药品进入机体产生免疫反映引发的损伤反映。12.原脂性高脂血症：是指继发性高脂血症以外的血脂异常。13.药效学:是研究药品对机体的效应以及机制的学科。14.药品作用:是指药品对机体组织发挥的初始作用。15.药品效应:是指药品初始作用所引发的机体组织器官被观察、统计、测定到的功效及代谢等的变化，是机体反映的体现。三、填空题1.防治作用（或治疗作用)；不良反映2.吸取、分布、代谢、排泄3.M受体；升高眼内压；调节麻痹4.解热；抗炎；抗风湿5.乙酰胆碱；去甲肾上腺素6．药品效应动力学7.药品代谢动力学8.代谢9.尼可刹米10.血小板血栓11.负性频率作用负性传导作用12.导泻注射13.抗内毒素14.抗炎15.抗休克四、简答题1、临床药理学的职能有哪些？答：①新药的临床研究与评价：临床药理学的首要任务就是新药临床药理研究与评价，研究的重要内容是新药的临床实验。药品的临床实验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。②市场药品再评价：市场药品再评价是指对上市药品进行安全性或有效性评价，最后向药政部门提出评价报告。③药品不良反映监察：药品不良反映是指合格药品在正惯使用方法用量下出现的不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的有害反映。④承当临床药理学教学与培训：临床药理教学与培训工作重要涉及：医学生教育、临床药理专业硕士硕士与博士硕士的培养以及临床药理研究骨干培训。⑤开展临床药理学服务：（1）向食品品监督管理部门提供技术服务与咨询服务；(2)向药品生产与研制部门提技术与咨询服务；(3)向临床医生提供技术服务与咨询服务。2、造成药品不良反映的药品因素有哪些？答：1．药品本身的作用选择性较差的药品相对不良反映较多，如阿托品。2．药理作用许多药品长时间应用后，其药理作用可造成不良反映，如长久大量使用糖皮质激素会出现类肾上腺皮质功效亢进症。3．药品的质量药品的杂质可造成不良反映，如胶囊的染料会引发固定性皮疹。由于生产或保管不当，引发药品污染，也可引发严重反映。另外，同一药品因厂家不同、技术上的差别也会影响其不良反映的发生率。4．药品的剂量剂量可发生严重的不良反映，甚至死亡。5.剂型的影响同一药品剂型不同，其生物运用度会有差别，如不掌握剂量也会引发不良反映。6．误用、滥用药品或处方配伍不当可发生不良反映。7．用药途径静脉给药直接人血，较易发生不良反映；口服刺激性药品可引发恶心、呕吐等。8．用药持续时间长久用药易发生不良反映。9．药品互相作用药品互相作用的方式诸多，临床体现为作用的加强或削弱，作用加强称为协同作用，又分为相加作用、增强作用和增敏作用；作用削弱称为拮抗作用，分为药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗及化学性拮抗四种。不良的药品互相作用指毒性增加和疗效减少。临床上如需联合用药，应注意运用多种药品的特性，以期获得最佳的疗效和最少的药品不良反映。减药或停药反跳现象是最典型的停药反射。3.化学药品注册分类有哪些？答：1．未在国内外上市销售的药品：(1)通过合成或者半合成的办法制得的原料药及其制剂。(2)天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂。(3)用拆分或者合成等办法制得的已知药品中的光学异构体及其制剂。(4)由已上市销售的多组分药品制备为较少组分的药品。(5)新的复方制剂。2.变化给药途径且尚未在国内、外上市销售的制剂3.已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品：(1)已在国外上市销售的原料药及其制剂。(2)已在国外上市销售的复方制剂。(3)变化给药途径并已在国外上市销售的制剂。治疗药品监测的目的是什么？答：治疗药品监测的目的是运用药代动力学和临床药理学原理，借助计算机软件，拟合数学模型并求出药代学参数；根据患者不同的临床特点，设计个体化给药方案，以提高药品的疗效，避免或减少毒副作用，使患者获得最大效益而最小风险。同时也为药品中毒诊疗和解决提供实验室根据。5.实施治疗药品监测必须符合哪些基本条件？答：(1)药品浓度变化能够反映药品浓度在作用部位的变化。(2)药品药效与浓度之间的有关性超出与剂量的有关性。(3)药品效应不能用间接指标评价的药品。(4)药品已知有效浓度范畴。(5)办法特异性、敏感性及精确性较高，快速简便。6.联合用药及药品互相作用对药效的影响有哪些？临床常联合应用两种或两种以上药品，重要是运用药品间的协同作用以增加疗效或运用拮抗作用以减少不良反映。(1)药动学方面的作用机制：①妨碍药品吸取(胃肠道pH变化、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动)；②竞争与血浆蛋白结合；③影响药品代谢(加速药品代谢、减慢药品代谢)；④影响药品排泄。(2)药效学方面的作用机制：①协同作用(相加作用、增强作用、增敏作用)；②拮抗作用(药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗)。协同作用：合并用药作用增加。拮抗作用：合并用药作用削弱。相加作用：两药合用的效应是两药分别作用的代数和。7.药品的作用原理有哪些？答：药品普通是通过变化机体的某些生理、生化过程，进而影响细胞功效而发挥作用的。大致能够分为下列几类：1．影响理化性质(1)影响机体的渗入压：如渗入性利尿药甘露醇的脱水作用等。(2)影响体液pH:如抗酸药中和胃酸治疗胃溃疡疼痛等。(3)脂溶作用：研究认为全身麻醉药的麻醉作用是一种物理化学变化，可能与它们积累于富含脂质的神经组织中，阻抑钠离子流，从而引发神经冲动传导产生障碍有关。(4)结合作用：如二巯丙醇等解毒剂，通过络合汞、砷等重金属离子而解毒。(5)蛋白质沉淀：如消毒防腐药、收敛药等。(6)产生物理性屏障：如胶性抗溃疡药覆盖溃疡表面等。(7)吸附作用：如药用炭等。(8)表面活性作用：如阳离子型清洁剂等。2．参加、补充或干扰细胞代谢药品如维生素、微量元素、激素等药品可补充机体所缺少的对应物质，胰岛素治疗糖尿病，氟尿嘧啶治疗癌症。3．影响内源性神经递质和激素如麻黄碱促使去甲肾上腺素的释放而产生药理作用，大剂量碘克制甲状腺激素分泌而发挥作用等。4．影响离子通道某些药品能够通过激活或阻滞离子通道而发挥作用，如地西泮与GA-BA受体结合，可引发氯通道开放，发挥镇静催眠的作用。5．影响酶的活性酶在生命活动中含有广泛的生理、生化功效，是许多药品作用的靶点。如有机磷酸酯类农药能够克制胆碱酯酶引发中毒；磺胺类药品可克制二氢叶酸合成酶。6．影响核酸代谢核酸（DNA和RNA）是机体的基本生命物质，许多药品可通过干扰核酸代谢而产生疗效，如喹诺酮类药品。7．影响载体如丙磺舒克制肾小管弱酸载体，防治痛风。呋塞米克制Na+-K+-2Cl-共同转运载体蛋白而发挥利尿作用。8．影响免疫功效疫苗、免疫增强药及免疫克制药都可通过影响免疫机制发挥疗效。9．影响受体作用于受体。8.降压药的节律性应用是什么？降血压药人的血压在24h内起伏不定，大多数呈“两峰一谷”的状态波动，即上午9～11时和下午16～18时最高，从18时起缓慢下降，至次日凌晨2～3时最低。特别是老年高血压病人，这种“两峰一谷”的波动节律更为明显，有明显的低谷与高峰。因此，出血性中风多发生于白天，而缺血性中风多发生于夜间。普通降压药作用在服药后0.5h出现，1～2h血药浓度达峰值。因此，高血压患者应将服药时间由传统的每日3次改为8时和15时2次为宜，使药品作用达峰时间与血压波动的2个高峰期呈同时性，产生最佳的降压效应。若长效制剂，则上午1次用药即可。轻度高血压患者切忌在晚上入睡前服药;中、重度高血压者，上午用药剂量宜大些，下午血压仍有上升趋势，可在15时服上午剂量的1/2，需睡前给药，只需上午剂量的1/3。尼群地平、卡托普利均以清晨1次顿服2片为好。老年高血压患者，如清晨1次效果不满意，至下午仍有血压高峰出现，可在下午15时左右再加服1片。吲达帕胺、美托洛尔、氨氯地平、珍菊降压片等降压药，以上午9～10时或14～16时服用为宜。胍乙啶在上午服用疗效最佳，但引发直立性低血压的不良反映也最明显，而在下午应用，却又局限性以减少血压，故上午应减少用量，下午则需增加用量。9.新药的临床实验规定是什么？答：新药临床实验有四个阶段，均在人体进行，分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。新药临床实验含有一定的风险，为了确保受试者的安全和权益，应遵照我国《药品临床实验管理规范》的有关规定进行。临床实验前的准备与必要条件重要有：①充足的科学根据：在进行人体实验前，必须周密考虑该实验的目的及要解决的问题，应权衡对受试者和公众健康预期的受益及风险，预期的受益应超出可能出现的损害。选择临床实验办法必须符合科学和伦理规定。②临床实验用药品由申办者准备和提供：进行临床实验前，申办者必须提供实验药品的临床前研究资料，涉及处方构成、制造工艺和质量检查成果。所提供的临床前资料必须符合进行对应各期临床实验的规定，同时还应提供实验药品已完毕和其它地区正在进行与临床实验有关的有效性和安全性资料。临床实验药品的制备应当符合《药品生产质量管理规范》。③药品临床实验机构的设施与条件应满足安全有效地进行临床实验的需要：全部研究者都应含有承当该项临床实验的专业特长、资格和能力，并通过培训。临床实验开始前，研究者和申办者应就实验方案、实验的监察、稽查和原则操作规程以及实验中的职责分工等达成书面合同。时间药理学在临床治疗中的应用办法有哪几个？答：①运用药品对非节律障碍性疾病进行时间治疗人的机体组织、细胞对药品敏感性含有周期节律差别，运用这种差别来制订给方案。制订方案时应当充足理解药品的疗效、毒副作用的节律性变化，并全方面考虑患者的起居、饮食、环境等因素的干扰。②不使用药品对非节律障碍性疾病进行时间治疗这种办法临床上重要有选择肿瘤放疗最佳时间，使治疗方案适应肿瘤组织的敏感性和宿主反映的节律性；尚有根据机体特异性免疫反映的昼夜节律性，选择最佳的器官移植时间，从而使宿