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第三章天然药物化学第三章天然药物化学31323天然药物化学的性质与任务在发扬祖国医药学中的作用天然药物化学的内容4天然药物化学提取分离方法5天然药物化学成分结构鉴定方法6天然药物化学的发展一、天然药物化学的性质与任务天然药物化学的性质

天然药物化学是应用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。在分子水平上研究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。一、天然药物化学的性质与任务天然药物化学的任务4.新药的创制。3.研究天然药物中主要类型的化学成分的结构鉴定。2.研究天然药物化学成分的类型、理化性质。1.探明天然药物中作为药效物质基础的化学成分。5.探讨天然药物中药效物质的生源途径,外界条件对这些化学成分的影响,以及有效成分的结构与中药药性之间的关系等。第三章天然药物化学31323天然药物化学的性质与任务在发扬祖国医药学中的作用天然药物化学的内容4天然药物化学提取分离方法5天然药物化学成分结构鉴定方法6天然药物化学的发展二、在发扬祖国医药学中的作用1探讨中药防病治病的药效物质基础2改进传统药物剂型,提高临床疗效3控制中药材及其制剂的质量4为中药的炮制提供科学依据5扩大药物新资源6新药创制第三章天然药物化学31323天然药物化学的性质与任务在发扬祖国医药学中的作用天然药物化学的内容4天然药物化学提取分离方法5天然药物化学成分结构鉴定方法6天然药物化学的发展

三、天然药物化学的内容l-麻黄碱(l-ephedrine)来源:麻黄(Ephedraspp.)

平喘、解痉作用麻黄碱盐酸盐

.(一)天然药物的药效物质基础

三、天然药物化学的内容(一)天然药物的药效物质基础Rutin芦丁

降低血管脆性,防高血压和动脉硬化的治疗辅助药.

.

三、天然药物化学的内容(一)天然药物的药效物质基础

喜树碱(camptothecin,CPT)

抗肿瘤

三、天然药物化学的内容(一)天然药物的药效物质基础

三、天然药物化学的内容常见化学成分类型(二)

三、天然药物化学的内容常用提取分离方法(三)溶剂提取法升华法水蒸气蒸馏法

三、天然药物化学的内容常用提取分离方法(三)分离精制常用方法原理1物质溶解度差别进行分离2物质在两相溶剂中的分配比不同3物质的吸附性差别进行分离4物质分子大小差异进行分离5根据被分离物质解离程度不同

三、天然药物化学的内容常用化学成分结构研究方法(四)(一)纯度测定a.TLC,PPC(3种展开剂);b.GC;c.HPLC;d.晶型,熔点(二)结构研究

1、确定分子式,计算不饱和度Ω=C数+1+3价数/2–1价数/2例:C30H48O3,Ω=72、质谱离子源:电子轰击(EI),化学电离(CI),电喷雾(ESI)等;

三、天然药物化学的内容常用化学成分结构研究方法(四)3、红外光谱(IR)

提供结构中官能团、骨架等信息;4000-1500cm-1

特征频率区;1500-600cm-1

指纹区。4、紫外光谱(UV)

适用于分子中含有共轭双键、α,β-不饱和羰基、芳香类化合物。5、核磁共振谱(NMR)1H,13C-NMR:原子种类、个数、相互关系、取代模式等第三章天然药物化学31323天然药物化学的性质与任务在发扬祖国医药学中的作用天然药物化学的内容4天然药物化学提取分离方法5天然药物化学成分结构鉴定方法6天然药物化学的发展有机化合物分为三类水溶性亲脂性亲水性苷类(黄酮、三萜、甾体等与糖的结合物)糖类、氨基酸蛋白质、盐类未成盐的生物碱,未成苷的黄酮、蒽醌、萜类、甾体。四、提取分离方法-提取有机溶剂分为三类水亲水性有机溶剂亲脂性有机溶剂与溶剂的结构有关,常见溶剂极性强弱顺序:石油醚、苯、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、丙酮、乙醇、甲醇、水四、提取分离方法-提取化合物的酸碱性酸性化合物碱性化合物两性化合物四、提取分离方法-提取溶剂的选择:溶解度化学性质稳定安全、价廉四、提取分离方法-提取四、提取分离方法-提取浸渍法(冷浸)煎煮法(热提)回流法(有机溶剂)连续提取法渗漉法(连续冷浸)提取方法水蒸气蒸馏法索氏提取器挥发油提取器四、提取分离方法-分离1.利用溶解度差别进行分离1利用温度不同引起溶解度的改变2改变混合溶剂的极性3调节溶液的pH值4沉淀法5盐析法2.物质在两相溶剂中的分配比不同A、液-液萃取法B、逆流连续萃取法C、逆流分配法(CCD)D、液滴逆流色谱法(DCCC)E、高速逆流色谱法(HSCCC)F、气液分配色谱(GC或GLC)G、液-液分配色谱(LC或LLC)四、提取分离方法-分离3.物质的吸附性差别进行分离四、提取分离方法-分离物理吸附化学吸附半化学吸附在天然有机化合物分离及精制工作中,吸附现象利用得十分广泛。其中又以固-液吸附用得最多,分为:

A.物理吸附液-固物理吸附色谱运用较多的一种方法,特别适用于很多中等分子量的样品(分子量小于1,000的低挥发性样品)的分离,尤其是脂溶性成分。一般不适用于高分子量样品如蛋白质、多糖或离子型亲水性化合物等的分离。四、提取分离方法-分离吸附层析的分离效果,决定于:吸附剂(硅胶、氧化铝、活性炭)、溶剂和被分离化合物的性质这三个因素。四、提取分离方法-分离硅胶是酸性吸附剂,适用于中性或酸性成分的层析。同时硅胶也可吸附碱性化合物层析用硅胶为一多孔性物质,分子中具有硅氧烷的交链结构,同时在颗粒表面又有很多硅醇基。吸附剂:硅胶吸附剂:氧化铝四、提取分离方法-分离氧化铝带有碱性,对于分离一些碱性中草药成分,如生物碱类的分离颇为理想。不宜用于醛、酮、酸、内酯等类型的化合物分离。吸附剂的特点对极性物质具有较强的亲和能力。故同为溶质,极性强者将被优先吸附。溶剂极性越弱,则吸附剂对溶质将表现出越强的吸附能力。溶剂极性增强,则吸附剂对溶质的吸附能力即随之减弱。溶质即使被硅胶、氧化

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