阿贝他产品介绍.2001.9

阿贝他产品培训市场广告部霍彬高脂血症的发病率为1%，男性高于女性。

与西方人相比，中国人以甘油三酯增高为主的高血脂人群占多数

中国高脂血症人群分布特点

高脂血症高脂血症指血总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇酯（LDL-C）和（或）甘油三酯（TG）等水平增高。糖尿病与血脂异常

糖尿病病人常伴有血脂异常：TG↑,TC↑,LDL-C↑,HDL-C↓等等。60%的Ⅱ型糖尿病人伴有以TG升高和HDL降低为特点的血脂异常。糖尿病人群中动脉粥样硬化发病率较正常人高。

代谢紊乱综合症代谢紊乱综合症又称CHAOSC-冠心病；H-高血压、高胰岛素血症、高血脂；A-成人糖尿病；O-肥胖；S-综合征代谢紊乱综合征是多种危险因子的综合，其特点血脂异常（TG升高，低HDL)、胰岛素抵抗等.血脂异常与冠状动脉硬化：?TGTCLDLASCHDOX-LDLHDL调脂药物的现状分类代表药物TGTCHDLLDL副作用他汀类辛伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀…+++++++横纹肌溶解，肝毒性贝特类苯扎贝特,非诺贝特,吉非罗齐…+++++++胃肠道反应烟酸类尼古丁酸、阿西莫司…++++++肝毒性，高血糖，高尿酸症胆酸结合树脂消胆胺…+++++胃肠道反应，减少其它药物的吸收适合中国人的调血脂药物阿贝他

（苯扎贝特片）批准文号：国药准字X20010013制造商：江苏先声汉合制药有限公司总经销：江苏先声药业有限公司

阿贝他化学结构式化学名称：苯扎贝特分子量：361.83类别：苯氧乙酸类衍生物脂类的分类及生理作用脂肪储能与供能提供必需脂肪酸协助脂溶性维生素的吸收减少器官之间的摩擦保护器官类脂生物膜的组成成分脂蛋白的组成成分几个重要概念脂库储存脂肪的主要场所脂肪的动员脂肪在脂肪酶的作用下分解血脂血浆中所有脂类的统称血浆脂蛋白脂类在血液中运输形式载脂蛋白*

血浆脂蛋白中的蛋白质部分*（Apo)

血脂的来源与去路

食物氧化分解脂库血脂脂库储存体内合成生物膜等血浆脂蛋白的组成，性质与功能密度分类法英文缩写生成部位代谢路径密度蛋白质组成%甘油三酯%胆固醇组成%磷脂组成%生理功能乳糜微粒CM小肠毛细血管壁脂肪酶<0.960.8-2.580-952-76-9转运外源性TG到肝脏极低密度脂蛋白VLDL肝细胞毛细血管壁脂肪酶0.96-1.0065-1050-7010-1510-15转运内源性TG到组织低密度脂蛋白LDLVLDL水解组织细胞LDL受体1.006-1.06325104520转运TC到周围组织高密度脂蛋白HDL肝细胞和小肠HDL受体1.063-1.21045-2052036转运TC到肝脏代谢甘油三酯的分解与合成

TG脂肪酶*甘油甘油激酶丙酮酸脂肪酸ß氧化乙酰CoA

乙酰CoA羧化酶*脂类的代谢脂类的代谢胆固醇的合成与分解乙酰CoA……HMGCoA还原酶*胆固醇胆固醇酯ACAT*

胆酸7-脱氢胆固醇类固醇激素排出体外

TG活化肝脂蛋白脂肪酶,加速TG分解。抑制乙酰CoA还原酶,抑制TG合成TC抑制HMG-CoA还原酶,抑制TC合成LDL增加LDL受体数量而降低LDLHDL增加血中ApoAⅠ、ApoAⅡ，HDL-C血管壁抑制ACTA，减少血管壁对TC的吸收

注：脂酰辅酶A-胆固醇脂酰转移酶

独特的调脂机理卓越的临床疗效显著降低甘油三酯（TG）↓↓↓，可达33%-44%有效降低总胆固醇（TC）↓↓，平均降低19%明显升高高密度脂蛋白（HDL）↑↑，升高27%-55%

优良的非调脂作用提高胰岛素受体的敏感性，降低胰岛素抵抗抑制血小板的凝聚降低纤维蛋白水平，减少血液粘稠性良好的安全性急性毒性：小鼠口服LD50为750.1mg/kg慢性毒性：

猴灌服苯扎贝特125/kg/天每日一次,连续给药13周（相当于人剂量的15倍），无任何症状。大鼠长期口服苯扎贝特110-115mg/kg/天（人剂量的5倍）无任何不良反应.文献报道罕见报道对人肝毒性。

阿贝他的药代动力学药代动力学参数结果达峰时间（小时）1-1.5半衰期（小时）2.1血浆蛋白结合率(%)94~96肾脏排出率(%)95肝脏排出率(%)3临床资料Ⅰ：

苯扎贝特冠状动脉粥样硬化干预试验（BECAIT）目的：研究苯扎贝特对年青男性急性心梗存活者冠脉粥样硬化进展的作用方法：5年随访92名45岁以下男性心梗病人随机服用苯扎贝特（200mg，每天三次）和安慰剂的双盲治疗。结论Ⅰ：在苯扎贝特组中，基础狭窄在20%-50%的病变的局灶性粥样硬化在五年的过程中无变化，而安慰剂组中最小管径减少0.15mm（P<0.05）(冠脉造影分析）结论Ⅱ：两组中基础狭窄为50%以上的病变的最小管径没有发生改变。总结：苯扎贝特对轻中度病变有减缓动脉粥样硬化的进程。苯扎贝特心梗预防研究（BIP）（2000年），对象为有冠心病登记资料的3090例男病人，追踪平均6.2年。结果显示苯扎贝特治疗使HDL升高（18%），TG降低（21%）；主要冠心病事件的发生率减少9.4%。

苯扎贝特苯扎贝特心梗预防研究（BIP）