第37章 抗菌药物概论_第1页
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文档简介

第三十八章

抗菌药物概论1化学治疗（chemotherapy，化疗）抗菌药物（antibacterialagents）抗生素（antibiotics）：某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质2

抗菌药物病原菌抗菌作用耐药性抗病能力防治作用&不良反应体内过程机体致病3第一节常用术语4抑菌药（bacteriostaticdrugs）

抑制病原菌生长繁殖，

无杀灭作用

杀菌药（bactericidaldrugs）

抑制病原菌生长繁殖，

杀灭病原菌

5抗菌谱（antibacterialspectrum）定义：抗菌药物的抗菌作用范围窄谱抗菌药：仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌作用，抗菌范围窄广谱抗菌药：对多种不同病原菌具有抗菌作用，抗菌范围广

6抗菌活性（antibacterialactivity）抗菌药物抑制和杀灭病原菌的能力

最低抑菌浓度（MIC）

体外抑制病原菌生长的最低药物浓度

最低杀菌浓度（MBC）

体外杀灭或使菌数减少99.9%的最低药物浓度

7

化疗指数（chemotherapeuticindex）评价化疗药物有效性与安全性的指标。LD50/ED50或LD5/ED95

化疗指数(>3-5)，治疗效果，毒性，临床应用价值

8第二节抗菌药物作用机制9

细菌细胞壁的主要成分:糖类、蛋白质、类脂质

G+：壁质（黏肽、多糖肽）50%-60%耐胞内20-30个大气压的渗透压

G-：黏肽层较薄，胞浆渗透压低

外膜构成：脂多糖、磷脂、膜蛋白和Porin蛋白一.干扰细菌细胞壁合成10Pepti-DoglycanLayers细胞膜细胞壁外膜磷脂青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白TeichoicAcidLipopolysaccharide脂蛋白黏肽11N-乙酰胞壁酸N-乙酰葡萄糖胺12A作用于胞浆内黏肽合成阶段的药物

磷霉素、环丝氨酸B作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物

万古霉素、杆菌肽C作用于胞膜外黏肽合成阶段的药物

β-内酰胺类13二.损伤细菌细胞膜及其功能抗真菌的多烯类抗生素细胞膜上固醇类物质抗G-菌多肽类抗生素吡咯类抗菌药细胞膜内磷脂抑制固醇类合成细胞膜通透性增加细菌体内重要成分外漏细菌死亡141.抑制细菌核酸合成影响细菌叶酸代谢抑制核酸合成

喹诺酮类：抑制DNA螺旋酶

利福霉素类：抑制RNA聚合酶

氟胞嘧啶：抑制腺苷酸合成酶三.影响细菌体内生命物质合成15影响细菌体内生命物质合成2.抑制细菌蛋白质的合成氨基苷类：与30S亚基结合，影响蛋白质合成全过程四环素类：与30S亚基结合，阻碍肽链形成氯霉素、林可霉素和红霉素：与50S亚基结合，阻止肽链形成和延长1617第三节细菌耐药性发生机制18

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