第三章、第四章量效关系

郑州澍青医学专科学校药理学机能实验室付金芳第2节:药物剂量与效应关系量效关系:

药理效应与剂量在一定范围内成正比例关系。

一般说,在一定范围之内,药物剂量和药物作用呈正比.

剂量效应阈剂量中毒浓度最小中毒量致死浓度最小致死量极量常用量治疗量（有效量）无效量安全范围

一.剂量和概念剂量:用药（一次）的份量1.无效量2.最小有效量(阈剂量)3.有效量(治疗量):4.极量(最大治疗量):5.最小中毒量6.最小致死量7.安全范围8.常用量:比最小有效量大一些比极量小一些的量介于最小有效量和极量之间的量药典规定的用药最大剂量

二.量效曲线1.量反应量效曲线药理效应的强弱可用数或最大反应的百分率来表示的反应(如P.BP等)2.质反应量效曲线药理效应的强弱不能用数量来表示,而只能用阴性或阳性、有或无等来表示的.(如活与死．醒与睡）

三.量效曲线的意义1.最小有效量(阈剂量)或最小有效浓度(阈浓度)2.效能:

药物(不限量)所能产生的最大效应.

①特点:效应达到极限,不再随剂量增加而增加.高效能药物的最大效应永远大于低效能药物②意义:反映药物内在活性(效应力)的大小3.效价强度(效价):引起同等效应所需的剂量，所需剂量愈小,效价愈高.意义:反映药物与受体的亲和力大小效能最大的是____效价最大的是____6.半数有效量(ED50)

半数致死量(LD50)LD507.治疗指数(TI)=───ED50意义:值越大越安全8.安全范围:ED95和LD5之间的距离.

(95%有效量和5%致死量之间的距离)意义:距离越远越安全

警告:动物实验≠人体实验

第3节药物作用机制

一、药物受体作用机制

二、药物的其他作用机制

（自学）一.药物受体作用机制(一)受体(R)1.受体概念:存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，能识别、结合特异性配体（某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等）,并通过信息放大系统、引起生理反应和药理效应。配体:与受体特异性结合的物质(神经递质、激素等).内源性(递质.激素).外源性(药物.毒物)

受点:受体上结合配体的位点.2.受体特性:

①特异性②敏感性③饱和性④竞争性⑤可逆性⑥多样性(二).受体(R)理论1.作用机制学说:占领学说:锁---钥.关系受体必须与药物结合后才被活化并产生效应，药物作用的强度与被药物占领的受体数量成正比，当被占领的受体数量增多时，药物效应也随之加强。

2.药物与受体(1).结合方式:化学键(2).药物通过受体产生效应的条件:①亲和力:药物与受体相结合的能力.②效应力(内在活性):药物激动受体的能力(3).与受体结合药物的分类:

亲和力效应力(内在活性)效应激动药(激动剂)强强有拮抗药(阻断剂)强无无部分激动药强弱有／无

拮抗药(阻断剂)竞争性拮抗药(阻断剂)药物与受体结合是可逆的非竞争性拮抗药(阻断剂)药物与受体结合是不可逆的（三）.受体调节

受体数量亲和力临床意义向上调节:↑↑易产生反跳现象向下调节：↓↓易产生耐受性二、药物的其他作用机制1、改变细胞周围环境的理化条件2、参与或干扰细胞物质代谢过程3、影响酶的活性4、影响细胞膜离子通道5、影响生理递质的释放或激素的分泌第四章影响药物作用的因素第一节药物因素第二节机体因素一.药物的剂型：水溶液>散剂>片剂二.给药途径(一)、同一种药物，不同的给药途径，药物作用可以相同也可以不相同。