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文档简介
抗感染药物
概念抗感染药物(anti-infectiveagents)
是指治疗各种病原体(病毒、衣原体、支原体、细菌、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫病等)所致感染的各种药物。抗感染药物包括抗微生物药和抗寄生虫药。抗微生物药物(anti-microbialagents)
含义较抗感染药物略窄,指能抑制或杀伤致病微生物,从而使其生长、繁殖受阻碍的药物。抗生素(antibiotics):
原意是指这样的一种化学物质,它由某种微生物所产生,在稀释状态下,对别种微生物有抑制或杀灭作用。抗生素依据它们的作用对象以及功能的不同,可分为抗细菌作用、抗真菌作用等。抗菌药物(antibacterialagents):
是指一类对细菌有抑制或杀灭作用的药物,除部分抗生素外,还包括合成的抗菌素,比如磺胺类、喹诺酮类等。一、抗生素作用机理抑制细菌细胞壁合成(青霉素、头孢菌素、磷霉素、万古霉素)抑制细胞功能(两性霉素B、多粘菌素、制霉菌素)抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成(氨基苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素)青霉素、头孢菌素为繁殖期杀菌剂氨基糖苷类、大环内酯类属于静止期杀菌剂,四环素、氯霉素属于抑菌剂(一)
-内酰胺类抗生素-内酰胺类青霉素类青霉素类抗生素包括天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素对大多数革兰阳性菌(如链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌)和少数革兰阴性菌(如脑膜炎球菌、淋球菌)以及螺旋体和放线菌有强大的杀菌作用;对病毒、支原体、立克次体、真菌无效。为了克服其不耐酸性、不耐酶、抗菌谱窄、容易引起过敏等缺点,人类对青霉素进行了化学改造,现已产生了耐酶、耐酸、广谱的多种半合成青霉素。(1)天然青霉素:青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V钾。(2)半合成青霉素:耐酶青霉素,如苯唑西林钠、氯唑西林钠;耐酸、广谱青霉素,如氨苄西林钠、阿莫西林、阿洛西林钠、美洛西林钠、哌拉西林。(3)复合青霉素:氨苄西林-舒巴坦、阿莫西林-克拉维酸钾、替卡西林钠-克拉维酸钾等。不良反应
本类药物的不良反应主要是过敏反应,在临床使用中特别要注意:(1)药物的过敏反应和皮试;(2)除心内膜炎和脑膜炎外,不能采用加大剂量对付耐药菌感染(易造成出血、抽搐等);(3)青霉素类药物应溶解后即用,否则,致敏物质增多更易过敏。请同学们课下总结常用青霉素类药品名称(通用名、商品名、英文名)、适应症、不良反应、使用注意事项等。头孢菌素类不良反应
头孢菌素类药物常见的不良反应有:过敏反应(与青霉素呈现不完全的交叉过敏反应);胃肠道反应;二重感染;肾损害;出血倾向(抑制维生素K的合成,或使其失效,个别品种抑制血小板凝结)。临床使用必须注意以下几点(1)一般头孢菌素应空腹服用,头孢菌素酯类衍生物宜饭后服用。(2)肌注头孢菌素只适合于轻症感染,静滴给药适合于重症感染。(3)肾功能损害者使用头孢时必须注意:请同学们总结常用头孢菌素类药物的名称、适应症、不良反应、使用注意事项。其他β-内酰胺类此类抗生素的结构中也有β-内酰胺环。
单环β-内酰胺类:氨曲南。对β-内酰胺酶稳定,对包括铜绿假单胞菌和沙雷菌在内的革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用。碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南。抗菌谱广,对许多需氧、厌氧的革兰阳性菌和阴性菌有效。
β-内酰胺酶抑制剂:棒酸(克拉维酸)、舒巴坦、他唑巴坦。其本身没有或有弱的抗菌作用,但对多数细菌产生的β-内酰胺酶有抑制作用,与青霉素类或头孢菌素类药物合用。如:奥格门丁(阿莫西林-克拉维酸钾)、特美丁(替卡西林-克拉维酸钾)、优立新(氨苄西林-舒巴坦)、舒普深(头孢哌酮钠-舒巴坦钠)、他唑星(哌拉西林-他唑巴坦)等。(二)大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素包括:红霉素、罗红霉素、地红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素、罗他霉素和依托红霉素(无味红霉素)等。大环内酯类抗生素的特点:
抗菌谱窄(比青霉素稍广),对革兰阳性菌及其些革兰阴性球菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体敏感。对耐青霉素的金葡菌有高效。在本类药品之间可产生交叉耐药性。本类药品毒性较低,无严重不良反应。在碱性环境下抗菌活性较强,常碱化尿液治疗尿道感染。不易通过血脑屏障,主要经胆汁排泄,并有肠肝循环。不良反应本类药物的不良反应主要是胃肠道反应,偶见转氨酶升高等。在使用中必须注意的是:(1)细菌对大环内酯类药物可产生交叉耐药性;(2)本类药物应空腹服用(但酯化物宜饭后服用);(3)本类药物在肝内代谢,剂量过大或疗程过长可引起肝损害,其中无味红霉素对肝脏影响更甚,肝功能障碍者及孕妇慎用;(4)本类药物不能通过脑膜,不适合于中枢感染的治疗;(5)红霉素的酯化物,孕妇和哺乳期孕妇禁用。请同学们总结常用大环内酯类药物的名称、适应症、不良反应、使用注意事项。(三)氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素包括:链霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、小诺霉素、新霉素、奈替米星和核糖霉素等。氨基糖苷类抗生素的特点:
对革兰阳性菌、阴性菌有效,尤其对革兰阴性杆菌作用突出。本类药物口服吸收差,仅适用于肠道感染。对于链球菌的作用较差(链球菌是引起上呼吸道感染的主要细菌之一),因此不宜普遍使用本类药物于上呼吸道感染。本类药物经肾排泄,在尿中浓度高,适合于治疗尿道感染;在胆中浓度低,不适合于胆道感染的治疗;不易透过血脑屏障,不适于中枢感染。主要用于敏感菌引起的下呼吸道、腹腔、软组织和尿路感染,以及脑膜炎、细菌性心内膜炎、轻度的结膜炎和角膜炎等的治疗。不良反应本类药物的毒性大,有耳毒性,肾毒性,神经肌肉阻滞等。使用本类药物必须注意:
口服不易吸收,口服只能治疗肠道疾病,注射时可治疗系统和全身疾病;
本类抗生素之间不能联用,联用会加重耳肾毒性;
静脉滴注时,静滴速度要慢,不能推注,否则心肌松弛,引起死亡;
本类药可抑制体内大肠杆菌生长而引起厌氧菌的滋生,不要盲目使用本类药物。请同学们总结常用氨基糖苷类药物的名称、适应症、不良反应、使用注意事项。(四)广谱抗生素类四环素类抗生素包括:天然四环素:金霉素、土霉素和四环素。半合成四环素:美他环素(甲烯土霉素)、多西环素(强力霉素)、二甲胺基四环素等。四环素类抗生素的特点:1.抗菌谱对革兰阳性细菌、革兰阴性细菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体均有作用广泛,用于多种细菌及立克次体、衣原体、支原体等所致感染。2.耐药性葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药,并且同类品种之间存在交叉耐药。不良反应
本类药品的主要不良反应有胃肠道反应;二重感染;菌群失调引起的B族、K族维生素缺乏;肝脏损害;影响骨骼及牙的生长等使用时要注意;(1)8岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用;(2)肝肾功能不全者慎用;(3)空腹服用。请同学们总结常用四环素类药物的名称、适应症、不良反应、使用注意事项。氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素包括:氯霉素和甲砜霉素,两者的抗菌谱和抗菌作用相似。后者由于不良反应较多,现已基本不用。氯霉素类抗生素的特点:
对革兰阴性菌的作用强于阳性菌。特别是对伤寒和副伤寒杆菌作用最强,对流感杆菌和百日咳杆菌的作用较其他抗生素强。对革兰阳性菌作用不及青霉素和四环素。不良反应此类药物不良反应较严重。一般有以下一些不良反应:
过敏反应、造血系统抑制、消化系统毒性、神经系统毒性、早产或新生儿用大剂量后产生循环衰竭、二重感染、休克等。临床应用中要注意:(1)妊娠及哺乳期妇女、精神病患者、早产儿、新生儿及肝功能损害者禁用;(2)老年人及肾功能不全者慎用;(3)使用中应经常进行血常规和骨髓检查。二、合成抗菌药作用机理喹诺酮类磺胺类硝基咪唑类硝基呋喃类抑制细菌的DNA回旋酶干扰叶酸代谢抑制阿米巴原虫氧化反应喹诺酮类代表药物抗菌谱应用第一代萘啶酸、吡咯酸主要抗G-菌。仅用于敏感细菌所致泌尿道感染第二代奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸对G-菌有较强作用,对G+也有抗菌活性。尿路和肠道感染第三代诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、托氟沙星对G-菌和G+菌有良好的作用外,还进一步扩大至支原体、衣原体、军团菌及分支杆菌等。广泛用于尿路感染、胃肠道感染、呼吸道感染、前列腺炎、性传播疾病、胆道感染、皮肤和软组织感染等。药物特点:
喹诺酮类药物抗菌广谱高效,对革兰阴性杆菌抗菌作用强,对其他抗生素耐药的细菌也具有良好的抗菌作用,无交叉耐药性;某些产品对结核杆菌、支原体、衣原体和厌氧菌也有作用。不良反应
消化道反应(恶心、呕吐)、中枢反应(头痛、头晕)、过敏反应、诱发癫痫、结晶尿等。注意:孕妇、小儿不宜使用,肝肾功能不全者慎用。请同学们总结常用喹诺酮类药物的名称、适应症、不良反应、使用注意事项。磺胺类
磺胺类药是最早应用于人体全身的人工合成化学药物。磺胺类药物具有抗菌谱广,可以口服,吸收较迅速、有的(如磺胺嘧啶)能通过血脑屏障渗入脑脊液,较为稳定,不易变质等优点,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌有效。但个别菌种的菌株对其耐药,甲氧苄啶(磺胺增效剂)的使用,加强了磺胺药的抗菌作用。(1)肠道易吸收类:本类又分为短效(磺胺异恶唑)、中效(磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑)和长效(磺胺多辛)。本类药物主要用于全身性感染。(2)肠道难吸收类:柳氮磺胺吡啶,本类药物主要用于肠道感染、尤其是结肠炎。(3)外用磺胺类:磺胺嘧啶银、磺胺米隆。本类药物主要用于体表局部感染。
另外,较为常见的还有复方磺胺甲恶唑(磺胺甲恶唑+甲氧苄啶TMP)。不良反应主要的不良反应为过敏和结晶尿。(1)新生儿不用;
(2)对磺胺药过敏者、孕妇、哺乳期妇女、老人、肝功能损害者慎用;(3)本类药与磺脲类降糖药、乙酰唑胺也有交叉过敏反应;(3)口服时,要多喝水,预防结晶尿;(4)本类药物只能静脉注射,不能皮下、肌肉注射。请同学们总结常用磺胺类药物的名称、适应症、不良反应、使用注意事项。硝基咪唑类本类药物为广谱抗厌氧菌药(放线菌除外),主要用于滴虫、阿米巴原虫、厌氧菌引起的感染。常用的药物有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。不良反应较少,有胃肠道反应、中枢反应等。临床应用中注意对本品过敏者、三个月以下孕妇、中枢神经疾病或血液病患者禁用。三、抗结核病药结核病是由结核分枝杆菌引起的一种慢性传染病。全身各器官均可发生感染,如肺、肾、脑、肠和淋巴等,但以肺结核最为多见。目前,临床使用的抗结核化学药物基本分为一线和二线用药两类。一线抗结核药物疗效高,不良反应少,患者较易接受,主要有异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。大多数结核病患者用一线药物可以治愈。二线抗结核药物有对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、利福喷汀、卡那霉素、阿米卡星等。由于这些药物的抗菌作用弱或毒性较大或临床验证不足,主要作为细菌对第一线抗结核药产生耐受性或患者无法使用第一线药物时的备选药物。不良反应及使用注意事项
抗结核药物的不良反应轻者有恶心、呕吐等现象;重者引起胃出血、蛋白尿、血尿、黄疸、肝损害等。有的还会造成耳聋。临床应用中注意:(1)婴儿、孕妇及哺乳期妇女不用或慎用;(2)肝功能损害者慎用;(3)早期用药、联合用药、疗程足够。请同学们总结常用抗结核病药物的名称、适应症、不良反应、使用注意事项。四、抗病毒药临床上有些感染是由病毒引起的。如流行性感冒、普通感冒、小儿麻痹、传染性肝炎、麻疹、腮腺炎、单纯性疱疹、带状疱疹、疱疹性角膜炎、艾滋病等。病毒与肿瘤、某些心脏病、先天性畸形等也有一定的关系。作为抗病毒的药物,能阻止病毒的增殖的某一环节如病毒的吸附、穿入与脱壳、生物合成及组装、成熟与释放的某个阶段,才可以防治病毒性疾病。按作用(抗病毒谱)分类:抗流感病毒药:利巴韦林、金刚烷胺。抗疱疹病毒药:阿昔洛韦、泛昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、膦甲酸钠。抗肝炎病毒药:干扰素、拉米夫定、乙肝疫苗。抗艾滋病病毒药:齐多夫定、拉米夫定、阿波卡韦、扎西他滨、奈韦拉平、沙喹那韦。不良反应及使用注意事项
抗病毒药常见的不良反应是头痛及胃肠道反应,严重者引起肝功能损害、贫血等。临床应用注意小儿、孕妇、哺乳期妇女、贫血患者、神经系统疾病患者慎用。请同学们总结常用抗病毒药物的名称、适应症、不良反应、使用注意事项。五、抗真菌药
真菌感染可分为表浅真菌感染和深部真菌
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