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文档简介
药品生产技术课程Blanc反应二、芳烃的氯甲基化：Blanc反应芳烃在甲醛、氯化氢及无水ZnCl2（或AlCl3、SnCl4）或质子酸（H2SO4、H3PO4、HOAc）等缩合剂存在下，可以在芳环上引入氯甲基（—CH2Cl），此反应又称为Blanc反应。1.芳烃结构许多芳环（芳杂环）如苯、蒽、菲、联苯以及它们的衍生物都可以进行甲基化反应。若环上存在有给电子基团，反应容易进行。如二甲苯和三甲苯一次可引入两个氯甲基；若芳环上存在有吸电子基团时，将阻碍氯甲基化反应的进行。例如，硝基苯进行氯甲基化时，收率很低。2.氯甲基化试剂常用的氯甲基化试剂：甲醛、多聚甲醛、甲醛缩二甲醇、甲醛缩二乙醇、氯甲醚、二氯甲醚等。这些试剂都要和氯化氢合用。也可用溴化氢、碘化氢代替氯化氢发生溴甲基化和碘甲基化反应。若用其他的醛如乙醛、丙醛等代替甲醛，则可得到相应的氯甲基衍生物。如返回本节3.应用
氯甲基化反应在药物合成中甚为重要，因苄氯活性高，可以转化成—CH2OH、—CH2OR、—CH2CN、—CHO、—CH2NH2（NR2）、—CH3等基团，所以在构建碳
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