注射用替加环素说明书

注射用替加环素说明书通用名：注射用替加环素批准文号：注册证号H20230424药品规格：50mg*10/盒药品价格：￥0【商品名】泰阁【通用名】注射用替加环素【英文名】Tygacil【成份】主要成分：替加环素。辅料为：乳糖一水合物、盐酸、氢氧化钠和注射用水。【性状】替加环素为橙色冻干块状物或粉末。【适应症】替加环素适用于18岁以上患者在以下状况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗：简洁性腹腔内感染：弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌仅限于万古霉素敏感菌株、金黄色葡萄球菌甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株、咽峡炎链球菌族包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星座链球菌、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、一般拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致者。为了分别、鉴定病原菌并明确其对替加环素的敏感性，应当留取适宜标本进展细菌学检测。在尚未获知这些试验结果之前，可承受替加环素作为阅历性单药治疗。为了削减耐药细菌的消灭并维持替加环素及其他抗菌药物的有效性，替加环素应当仅用于治疗确诊或高度疑心细菌所致的感染。一旦获知培育及药敏试验结果，应当据之选择或调整抗菌药物治疗。缺乏此类资料时，可依据当地流行病学和敏感性模式选用阅历性治疗药物。【用法用量】100mg1250mg。替加环素的静脉12130-60min。替加环素用于治疗简洁性腹腔内感染的推举疗程为5-14的严峻程度及部位、患者的临床和细菌学进展状况而定。轻至中度肝功能损害Childpugh分级A和BChildpughC100mg，然后每1225mg。重度肝功能损害患者ChildpughC肾功能损害或承受血液透析患者无需对替加环素进展剂量调整。【药物过量】替加环素过量尚无特别治疗措施。单剂量静脉赐予安康志愿者替加环素300mg60min以上可导致恶心和呕吐的发生率增加。在小鼠中进展的单剂量静脉给药毒性争论结果显示，雄性小鼠的估量半数致死量LD50124mg/kg，雌性小鼠的LD5098mg/kg。两种性别大鼠的LD50106mg/kg。血液透析不能显著去除替加环素。【禁忌】注射用替加环素禁用于对替加环素任何成分过敏的患者。【不良反响】治疗中消灭的常见不良反响为恶心、呕吐，通常发生于治疗的第1-2加环素和比照药物相关的恶心及呕吐的严峻程度为轻至中度。替加环素治疗组患者恶心的26%178%，11811%，中度6%，1%。简洁性皮肤和皮肤软组织感染cSSSI/氨曲南治35%920%4%。简洁性腹腔内感染cIAI/2521%，2015%。社区获得性细菌性肺炎CABp248166%。替加环素治疗组与中止治疗相关的常见缘由为恶心1%1%。比照组与中止治疗相关的常见不良大事为恶心<1%。【留意事项】肠穿孔：当考虑单用替加环素治疗临床明显可见的肠穿孔继发的简洁性腹腔内感染cIAIcIAIn=1642，62承受亚胺培南/西司他丁治疗的患者消灭肠穿孔，并发生脓毒血症/感染性休克。6ApACHEII=132/西司他丁的ApACHEII46ApACHEII例数少，此结果与治疗的关系尚未确证。四环素类药物效应：替加环素在构造上与四环素类抗生素相像，可能存在相像的不良反响。此类不良反响包括：光敏感性、假性脑瘤、胰腺炎以及抑制蛋白合成作用后者导致BUN道有胰腺炎的发生。二重感染：与其他抗生素类制剂相像，替加环素的使用可导致不敏感微生物的过度生长，包括真菌。治疗期间应当亲热监测患者病情变化。假设消灭二重感染，则应当实行适当措施。耐药菌的进展：在未确诊或高度疑心细菌感染状况下，处方替加环素不仅不会使患者获益，还会增加耐药菌消灭的危急性。【儿童用药】1818【老年患者用药】III251465664，75288异，但不能除外一些老年患者更简洁消灭不良大事。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未有在妊娠妇女中进展关于替加环素的、足够的、比照良好的争论。替加环素只有在对胎儿的潜在利益超过潜在风险时才可考虑在妊娠期间使用。哺乳期妇女：尚不清楚替加环素是否经人乳分泌。由于很多药物经人乳分泌，所以替加环素应用于乳母时应慎重。【药物相互作用】替加环素能使地高辛的Cmax13%，但对地高辛的AUC外，地高辛不影响替加环素的药代动力学特性。因此，替加环素与地高辛合用时两者均无需调整剂量。100mg1250mg25mgR-华法令和S-4023%，Cmax38%43%，AUC68%29%。替加环素未显著转变华法令对INR环素的药代动力学特性造成影响。然而，替加环素与华法令合并用药应当监测凝血酶原时间或其他适宜的抗凝试验。人肝微粒体体外争论结果提示，替加环素不抑制以下6种细胞色素p450CYp导的代谢过程：1A2、2C8、2C9、2C19、2D63A4。因此预期替加环素不会转变需经上述代谢酶代谢的药物的代谢过程。另外，由于替加环素的代谢并不广泛，预期那些抑制或诱CYp450抗生素与口服避孕药同时使用可导致口服避孕药作用降低。【FDAD例如用该药物来挽救孕妇的生命，或治疗用其他较安全的药物无效的严峻疾病。【用药须知】应当告知患者，包括替加环素在内的抗菌药物应当仅用于治疗细菌感染。不能用于治疗病毒感染如一般感冒。当承受替加环素治疗细菌感染时，应当告知患者，尽管疗程早期通常可感觉病情好转，但药物应当连续使用。1;2药的可能性，使得将来不能应用替加环素或其他抗菌药物治疗。腹泻是由抗生素引起的常见问题，通常在停用抗生素后中止。有时在开头承受抗生素2发热。假设发生，患者应当尽快告知医生。【药理作用】替加环素为甘氨酰环素类抗菌药，其通过与核糖体30StRNA分子进入核糖体A替加环素含有一个甘氨酰氨基，取代于米诺环素的9或半合成四环素类化合物，从而赐予替加环素独特的微生物学特性。替加环素不受四环素类两大耐药机制核糖体保护和外排机制的影响。相应地，体外和体内试验证明替加环素具有广谱抗菌活性。尚未觉察替加环素与其他抗生素存在穿插耐药。替加环素不受ββ酶靶位转变如旋转酶/拓扑异构酶等耐药机制的影响。体外争论未证明替加环素与其他常用抗菌药物存在拮抗作用。总体上说，替加环素为抑菌剂。【毒理争论】2AUC810日剂量的替加环素暴露量时，可消灭与骨髓抑制相关的红细胞、网状细胞、白细胞、血小2赐予大鼠替加环素之后未观看到光敏感性证据。遗传毒性：在一组测试包括中国仓鼠卵巢CHOCHOHGRpT测中，均未觉察替加环素具有致突变作用。生殖毒性：依据AUC5响大鼠的交配或生育力，对雌性大鼠的卵巢或动情周期也无药物相关性影响。致癌性：未进展动物终生争论以评价替加环素的致癌性。其他：在临床前争论中觉察大量静脉内赐予替加环素与组胺反响有关。【药代动力学】0.1-1.0ug/mL71-89%500-700L7-9L/kg，提示替加环素组织分布广泛，其分布超过其血浆容积。代谢：替加环素的代谢并不广泛。应用人肝微粒体、肝脏切片和肝细胞进展替加环素14C-替加环素的男性安康志愿者中，替加环14CN-乙酰代谢产物和10%。排泄：14C-替加环素给药后粪便和尿液中放射活性的总回收率结果提示，替加环素给59%通过胆道/粪便排泄消退，3322%以替加环素原型经尿液排泄。总之，替加环素排泄的主要途径为替加环素原型及其代谢产物的胆汁分泌。葡萄苷酸化和替加环素原型的肾脏排泄为次要途径。【贮藏】20-25°C，15-30°C。替加环素复溶后246时。0.9%氯化钠注射液USp5%葡萄糖注射液USp2-8°C48以供静脉输注。【有效期】24【规格】50mg*10/盒【批准文号】注册证号H20230424【生产厂家】美国WyethparenteralsDivisionofWyethHoldingsCorporation注射用替加环素是用于感染性疾病的药物，是一个注射剂。注射用替加环素在临床上的应用广泛，不仅有显著的疗效，且对人体的副作用少。那么，注射用替加环素有杀菌作用吗?注射用替加环素是有杀菌作用的。注射用替加环素的作用机制与四环素类抗生素相像，30SRNA起到阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。但注射用替加环素与核糖体的结合能力5物。注射用替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌，体外试验和临床试验显示，替加环素对局部需氧革兰氏阴性菌如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鲍曼氏不动杆菌、嗜水气单胞菌、克